有關局部麻醉劑（local anesthetics）的藥理特性，下列敘述何者最適當？

題目

有關局部麻醉劑（local anesthetics）的藥理特性，下列敘述何者最適當？ A. 局部麻醉劑從血液中快速移除，主要是由於它們一開始就快速重新分布到肌肉組織 B. 醯胺類局部麻醉劑（amide local anesthetics）經由肝臟中的膽鹼酯酶（pseudocholinesterase）代謝 C. cocaine 屬於醯胺類局部麻醉劑（amide local anesthetics） D. bupivacaine 是經由肝臟P-450 enzymes 代謝

官方答案

• 答案：D. bupivacaine 是經由肝臟P-450 enzymes 代謝

解析

局部麻醉藥分酯類（esters）與醯胺類（amides）。酯類（如procaine、cocaine）由血漿假性膽鹼酯酶（pseudocholinesterase）代謝，故B、C錯（cocaine屬酯類而非醯胺類）。醯胺類（lidocaine、bupivacaine、ropivacaine）主要經肝臟微粒體酵素CYP450代謝，bupivacaine即由肝臟P-450（CYP3A4、CYP1A2）代謝，故D正確。A錯：藥物入血後先快速分布至灌流豐富器官（腦、心、肝、肺），再緩慢分布至肌肉、脂肪，非一開始主要分布至肌肉。

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