下列何者須經CYP2D6進行O-dealkylation後，才能與mu受體作用？

題目

下列何者須經CYP2D6進行O-dealkylation後，才能與mu受體作用？ A. tramadol B. remifentanil C. buprenorphine D. diphenoxylate

官方答案

• 答案：A. tramadol

解析

tramadol為前藥，主要經CYP2D6進行O-demethylation（O-dealkylation）生成O-desmethyltramadol，其對mu opioid受體的親和力明顯高於tramadol，故需CYP2D6活化。remifentanil由血漿酯酶代謝；buprenorphine本身即mu受體部分agonist；diphenoxylate不經此途徑。

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官方資料

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