民國110年 專技高考 藥師(一) 藥理學與藥物化學收錄考選部官方試題與測驗式試題標準答案，共 80 題可線上瀏覽。
答案以考選部公告之測驗式試題標準答案 PDF 為準。
口服藥物時，鹼性藥物較酸性藥物易留在胃中，此現象的主要原因為何？ A. 鹼性藥物較耐酸性，不易分解 B. 鹼性藥物會抑制胃分解酶的分泌 C. 鹼性藥物易與脂溶性食物結合 D. 鹼性藥物在胃中帶正電荷不易吸收
解析：依 Henderson-Hasselbalch 關係，鹼性藥物（弱鹼）在胃的強酸環境（pH 約 1～3）中大部分被質子化，形成帶正電的 BH+，脂溶性大幅下降，不易穿透胃黏膜的脂質雙層而被吸收，於是滯留在胃腔，故 D 正確。藥物在胃中是否被吸收，主要取決於未解離態的比例與脂溶性，而非耐酸性、抑制胃蛋白酶分泌或與脂溶性食物結合，A、B、C 所述均非主因。
下列何者是Gs-coupled受體？ A. V2 receptor B. 5-HT3 receptor C. histamine H1 receptor D. rhodopsin
解析：V2 receptor位於腎臟集尿小管細胞，屬Gs-coupled受體；活化後腺苷酸環化酶增加cAMP，促使aquaporin-2插入細胞膜而增加水分再吸收，desmopressin即作用於此。5-HT3 receptor是配體門控離子通道，並非G蛋白偶聯受體。histamine H1 receptor屬Gq-coupled，活化phospholipase C、增加IP3與DAG。rhodopsin屬Gt（transducin）-coupled，與視覺光傳導有關。故選A。
依定義如ED50表示藥物之median有效劑量（median effective dose），而LD50表示其median致死劑量（medianlethal dose），則下列何藥之治療指數（therapeutic index）最小？ A. ED50 = 0.1；LD50 =1 B. ED50 = 1；LD50 = 5 C. ED50 = 5；LD50 = 10 D. ED50 = 10；LD50 = 30
解析：治療指數（therapeutic index）通常以 LD50 除以 ED50 計算，數值越小代表安全範圍越窄。A 為 1/0.1＝10；B 為 5/1＝5；C 為 10/5＝2；D 為 30/10＝3。四者中以 C 的治療指數 2 最小，故選 C。
有關抗反轉錄病毒藥物（antiretroviral agents）與作用機轉配對，下列何者錯誤？ A. maraviroc結合到宿主細胞CCR5蛋白質而阻斷病毒的進入 B. atazanavir為蛋白酶抑制劑可以阻斷病毒膜蛋白與宿主細胞膜融合以防止病毒進入 C. didanosine為抑制病毒反轉錄酶活性進而阻斷病毒DNA合成 D. dolutegravir結合到病毒嵌入酶而阻斷病毒DNA嵌合到宿主染色體
解析：Atazanavir 是蛋白酶抑制劑（protease inhibitor），作用於病毒成熟階段，抑制 HIV protease 切割 gag-pol 前驅蛋白，使病毒無法形成具感染力的顆粒；「阻斷病毒膜蛋白與宿主細胞膜融合」其實是融合抑制劑（如 enfuvirtide 結合 gp41）的機轉，故 B 的配對錯誤。A 的 maraviroc 為 CCR5 拮抗劑、C 的 didanosine 為核苷反轉錄酶抑制劑、D 的 dolutegravir 為嵌入酶抑制劑，配對皆正確。
有關aminoglycosides類抗生素抗藥性敘述，下列何者正確？ A. gentamicin對鏈球菌及腸球菌效用較差主要是因為對細菌核糖體作用差 B. vancomycin可以促進gentamicin效用是因為增進gentamicin在細菌中的藥物攝取量 C. 對streptomycin已產生抗藥性的結核分枝桿菌通常也對amikacin有交互抗藥性 D. 若產生kanamycin與neomycin交互抗藥性，並不會進一步導致對amikacin的抗藥性產生
解析：A錯：gentamicin對鏈球菌、腸球菌作用弱，關鍵在於這些菌缺乏氧依賴的主動運輸系統，藥物不易進入菌體，並非核糖體親和力差。B正確：vancomycin抑制peptidoglycan合成、破壞細胞壁，使gentamicin更容易進入細菌，因而與aminoglycoside產生協同殺菌，這也是細胞壁抑制劑與aminoglycoside併用的學理基礎。C錯：結核菌對streptomycin抗藥多源於30S核糖體基因突變，amikacin結合位點不同，通常不具交互抗藥性。
下列關於抗癌藥物之敘述，何者正確？ A. vinblastine及gemcitabine都是從植物中衍生出來 B. capecitabine及sorafenib皆屬於抑制代謝藥物 C. etoposide及topotecan皆能抑制拓墣異構酶（topoisomerase） D. 因腫瘤DNA錯配修復（mismatch repair）缺失導致carboplatin產生抗藥性情形下，同時也會對oxaliplatin有抗藥性
解析：etoposide抑制topoisomerase II，topotecan抑制topoisomerase I，兩者皆為拓墣異構酶抑制劑，故C正確。vinblastine來自植物，但gemcitabine是合成的核苷類似物；capecitabine為抗代謝藥，sorafenib為多重激酶抑制劑；MMR缺失主要造成cisplatin/carboplatin抗藥，oxaliplatin仍可能有效，故A、B、D不正確。
下列何種藥物是藉由調控T細胞活性來抑制腫瘤生長？ A. nivolumab B. bevacizumab C. trastuzumab D. rituximab
解析：Nivolumab 為 human IgG4 抗 PD-1 單株抗體，結合 T 細胞表面的 PD-1 受體，阻斷腫瘤細胞上 PD-L1/PD-L2 與 PD-1 的結合，解除對 T 細胞的抑制訊號，恢復 T 細胞的活化、增生與細胞毒殺能力，屬於免疫檢查點抑制劑，因此是「調控 T 細胞活性」來抑制腫瘤。Bevacizumab 為抗 VEGF 抗體，抑制腫瘤血管新生；trastuzumab 針對 HER2 受體，抑制 HER2 過度表現的乳癌細胞增生；rituximab 為抗 CD20 抗體，主要毒殺 B 細胞。三者皆非以調控 T 細胞活性為主要機轉。
下列抗黴菌藥物何者可抑制β-glucan synthase導致黴菌細胞壁生成受阻而殺菌？ A. amphotericin B B. caspofungin C. fluconazole D. terbinafine
解析：Caspofungin屬棘白菌素類抗黴菌藥，抑制β-1,3-glucan synthase，使黴菌細胞壁的β-glucan合成受阻，導致細胞壁缺陷而殺菌，B正確。Amphotericin B結合ergosterol造成膜孔；fluconazole抑制14α-demethylase，影響ergosterol合成；terbinafine則抑制squalene epoxidase，機轉均不同。
下列藥物中何者為抗生素，並且可藉由抑制癌細胞之topoisomerase II而達到抗癌作用 ？ A. bleomycin B. amikacin C. doxorubicin D. oxaliplatin
解析：Doxorubicin屬蒽環類抗生素，除可嵌入DNA外，還能抑制topoisomerase II，造成雙股DNA斷裂而產生抗癌作用，C正確。Bleomycin雖為抗癌抗生素，主要造成DNA單股斷裂，並非topo II抑制劑；amikacin為氨基糖苷類抗菌藥，無抗癌用途；oxaliplatin為鉑類烷化劑，並非抗生素。
抗體藥物basiliximab主要應用於急性器官排斥之預防性用藥，更可與其他免疫抑制劑適當併用。有關此藥之作用機制，下列敘述何者正確？ A. 結合活化型淋巴細胞之IL-2受體（α鏈） B. 結合細胞膜及游離態之IL-6受體 C. 結合IL-1受體 D. 結合游離態之TNF-α
解析：Basiliximab 為嵌合型（chimeric）單株抗體，專一結合活化 T 淋巴球表面的 IL-2 受體 α 鏈（CD25），阻斷 IL-2 與受體結合，抑制 T 細胞增生與訊息傳遞，用於腎臟移植急性排斥的預防，常與 cyclosporine、皮質類固醇等併用，故 A 正確。IL-6 受體是 tocilizumab、siltuximab 的標的；IL-1 受體拮抗劑為 anakinra；游離 TNF-α 則由 infliximab、adalimumab、etanercept 等結合，皆非 basiliximab 的機制。
降血脂藥fenofibrate可運用於治療高VLDL之三酸甘油酯症（hypertriglyceridemias）。此藥可增加lipoproteinlipase（LPL）及apo A-I/II含量，也提升肝臟及骨骼肌內脂肪之氧化。下列何者為其作用標的？ A. AMP-activated protein kinase（AMPK） B. peroxisome proliferator-activated receptor-alpha（PPAR-alpha） C. transport protein NPC1L1 D. HMG-CoA reductase
解析：Fenofibrate 屬 fibrate 類，為 peroxisome proliferator-activated receptor-alpha（PPAR-alpha）致效劑。PPAR-alpha 是核受體，活化後與 RXR 形成異二聚體，結合於標的基因的 PPRE，促進 lipoprotein lipase（LPL）及 apo A-I、apo A-II 基因轉錄，加速 VLDL 與三酸甘油酯水解清除，並增加肝臟與骨骼肌的脂肪酸氧化，故 B 正確。AMPK 是 metformin 等的作用路徑；NPC1L1 是 ezetimibe 的標的；HMG-CoA reductase 為 statin 抑制對象，皆與 fenofibrate 無關。
下列何者不適合使用在因抗凝血藥物warfarin造成出血（bleeding）的情況？ A. vitamin K1 B. fresh-frozen plasma C. recombinant factor VIIa D. heparin
解析：Warfarin 抑制 vitamin K epoxide reductase，阻斷凝血因子 II、VII、IX、X 及 protein C、S 的 γ-羧化，出血時應補充 vitamin K1 以恢復羧化作用；大量或危及生命的出血則輸注 fresh-frozen plasma 或 prothrombin complex concentrate 補充凝血因子，recombinant factor VIIa 亦可作為救援治療。Heparin 本身是抗凝血劑，會加強抑制 thrombin 與 factor Xa，使凝血功能更惡化，不能用來止血，故選 D。
下列關於leuprolide之敘述，何者正確？ A. 為gonadotropin-releasing hormone（GnRH）受體拮抗劑，可以減少gonadal steroids分泌 B. 為GnRH受體致效劑，持續活化GnRH受體二週後可提升卵巢功能 C. 婦女長時間使用可能造成骨質疏鬆 D. 不適宜用於治療男性前列腺癌
解析：Leuprolide 為 GnRH 受體致效劑（agonist），並非拮抗劑，故 A 錯。GnRH 類似物須以脈衝式給藥才刺激腦垂體分泌 gonadotropin；若持續給藥，受體會被下調（down-regulation）並去敏化，LH、FSH 分泌反而受抑制，卵巢性荷爾蒙下降，可用於子宮內膜異位、子宮肌瘤與性早熟，因此 B 所述「提升卵巢功能」錯誤。長期抑制性荷爾蒙造成雌激素缺乏，骨吸收大於骨生成，可能導致骨質疏鬆，C 正確。前列腺癌細胞依賴睪固酮，leuprolide 可達藥物去勢效果，D 錯。
關於抗甲狀腺藥thioamides之敘述，下列何者正確？ A. propylthiouracil可抑制甲狀腺素釋放 B. methimazole可抑制iodide進入甲狀腺細胞 C. methimazole無法有效抑制thyroxine（T4）去碘化作用，所以不適合用於治療甲狀腺風暴 D. propylthiouracil較methimazole容易通過胎盤影響胎兒之甲狀腺功能，較不適合給孕婦使用
解析：Thioamide 類（propylthiouracil、methimazole）主要抑制甲狀腺過氧化酶（thyroid peroxidase）所催化的碘化與偶合反應，減少 T4、T3 的合成，並非抑制已合成荷爾蒙的釋放，故 A 錯；抑制碘離子進入甲狀腺細胞的是過氯酸鹽（perchlorate），methimazole 無此作用，B 錯。PTU 另可抑制周邊第一型去碘酶（type 1 deiodinase），阻斷 T4 轉為活性較強的 T3，因此甲狀腺風暴時優先選用；methimazole 缺乏此作用，C 正確。PTU 與血漿蛋白結合率高、游離藥物少，通過胎盤的量較 methimazole 少，且 methimazole 有致畸疑慮，孕婦第一期反而優先使用 PTU，D 錯。
下列何者為5α-reductase inhibitor ，可減少男性體內二氫睪固酮（dihydrotestosterone）生成，可用於治療攝護腺肥大（benign prostatic hyperplasia）？ A. finasteride B. fludrocortisone C. flutamide D. fulvestrant
解析：finasteride為5α-reductase（第二型）抑制劑，阻斷testosterone轉換為dihydrotestosterone（DHT），降低攝護腺內DHT濃度，使增生的攝護腺體積縮小、改善排尿症狀，用於良性攝護腺肥大；亦可用於雄性禿。fludrocortisone為礦皮質素受體致效劑；flutamide為雄性素受體拮抗劑；fulvestrant為雌激素受體降解劑。三者機轉皆非5α-reductase抑制。故選A。
下列何者為parathyroid hormone製劑，可以增加骨形成而用於治療骨質疏鬆症？ A. calcitriol B. cinacalcet C. teriparatide D. zoledronate
解析：teriparatide為重組人類parathyroid hormone（PTH 1-34）製劑，屬同化性（anabolic）骨質疏鬆用藥；間歇性給藥可刺激造骨細胞、增加骨形成，適用於高骨折風險之骨質疏鬆症。calcitriol為活性維生素D，屬骨代謝調節劑而非PTH製劑；cinacalcet為calcimimetic，作用於副甲狀腺鈣受體以降低PTH；zoledronate為雙磷酸鹽，抑制破骨細胞。故選C。
利尿劑acetazolamide為carbonic anhydrase抑制劑，可導致不同副作用，下列何者錯誤？ A. 代謝性酸中毒（metabolic acidosis） B. 感覺異常（paresthesia） C. 腎結石（renal stone） D. 高血鉀症（hyperkalemia）
解析：acetazolamide抑制碳酸酐酶，使近曲小管HCO3-再吸收減少，造成鹼性尿液與代謝性酸中毒；鹼性尿使鈣磷酸鹽溶解度下降，易形成腎結石；感覺異常（paresthesia）也是常見副作用。由於作用於近曲小管且使鈉送至遠端集尿小管增加，促進鉀排出，因此造成的是低血鉀（hypokalemia），而非高血鉀。故「高血鉀症」錯誤，選D。
Spironolactone屬於保鉀利尿劑（potassium-sparing diuretics），其主要作用機制在拮抗集尿小管（collectingtubules）之上皮細胞內何種介質受體？ A. aldosterone B. androgen C. thyroid hormone D. vitamin D
解析：spironolactone為保鉀利尿劑，結構類似aldosterone，會在集尿小管（皮質部collecting duct）上皮細胞的細胞質內與mineralocorticoid receptor結合，拮抗aldosterone的作用，減少aldosterone誘導的ENaC與Na+/K+-ATPase表現，使鈉、水排出增加而鉀保留，故稱保鉀利尿劑。它雖亦具抗雄性素作用（可致男性女乳），但利尿機轉的核心是aldosterone受體拮抗。故選A。
對β-blockers為禁忌或不耐受性之心搏過速病人可選擇以ivabradine作為治療藥物，ivabradine的作用機制為何？ A. sodium channel blocker B. muscarinic receptor activator C. funny current blocker D. calcium channel blocker
解析：ivabradine的作用機轉是選擇性阻斷竇房結的funny current（If，即HCN通道所媒介的鈉鉀內向電流），減緩竇房結自動去極化的速率，使心跳變慢，但不影響心肌收縮力與血壓。因此適用於對β-blockers禁忌或不耐受的心搏過速（如慢性心衰竭合併竇性心律且心跳偏快）病人。它不是鈉通道阻斷劑、鈣通道阻斷劑，也不活化muscarinic receptor。故選C。
治療變異型心絞痛（variant or Prinzmetal angina），主要以下列何類藥物為主？ A. 鈣離子通道抑制劑 B. α2 agonist C. P2Y12 receptor抑制劑 D. ETA receptor抑制劑
解析：變異型（Prinzmetal）心絞痛是冠狀動脈痙攣所引起，好發於休息時，與動脈粥狀硬化斑塊破裂的血栓形成機轉不同。治療以鈣離子通道抑制劑為主，可直接放鬆冠狀動脈平滑肌、解除痙攣，並減少痙攣發作；常併用長效硝酸鹽。β-blockers可能加重血管痙攣，一般不作為首選。α2 agonist、P2Y12抑制劑（抗血小板）與ETA receptor抑制劑並非解除冠脈痙攣的主要用藥。故選A。
使用鈣離子管道阻斷劑作為降血壓藥時，下列何者對心臟房室傳導影響較嚴重？ A. verapamil B. nifedipine C. nicardipine D. amlodipine
解析：鈣離子通道阻斷劑分為二氫吡啶類（nifedipine、nicardipine、amlodipine）與非二氫吡啶類（verapamil、diltiazem）。二氫吡啶類主要作用於血管平滑肌的L型鈣通道，對血管選擇性高，降壓效果明顯，但對心臟傳導系統影響小。verapamil則對心肌與竇房結、房室結的鈣通道親和力高，會抑制房室結傳導、延長PR間期，因此對房室傳導影響最嚴重，心搏過緩或房室傳導阻滯者應避免使用。故選A。
下列何種藥物不僅能降lipoprotein level，經由抑制isoprenoids合成，也能降低Rho及Rab蛋白等的prenylation，對減少冠狀動脈疾病發生、甚至對減少Aβ蛋白在神經堆積均有幫助？ A. fibrates B. nicotinic acid C. statins D. CETP inhibition
解析：statins 抑制 HMG-CoA 還原酶，除降低 LDL 等脂蛋白外，也減少 mevalonate 下游 isoprenoid 中間產物（如 FPP、GGPP），使 Rho、Rab 等小 GTP 結合蛋白的 prenylation 減少，進而改善內皮功能、減少發炎與動脈粥狀硬化，對冠狀動脈疾病及類澱粉 β 蛋白堆積可能有助益。fibrates 作用於 PPARα；nicotinic acid 與 CETP 抑制劑機轉不同。故選 C。
下列何種利尿劑之主要作用部位在遠端彎曲的腎小管？ A. amiloride B. metolazone C. ethacrynic acid D. acetazolamide
解析：metolazone 屬 thiazide 類利尿劑，主要作用於遠端彎曲腎小管，抑制 Na+-Cl- 共同轉運蛋白，減少鈉與水再吸收。amiloride 作用於集尿管，阻斷上皮鈉通道；ethacrynic acid 作用於亨耳氏環上升支粗段，抑制 Na+-K+-2Cl- 共同轉運蛋白；acetazolamide 則作用於近端腎小管，抑制碳酸酐酶。故選 B。
一位在陽明山開心農場工作的48歲男性員工，早上8點上班後，卻在12點被送入臺大醫院急診室，臨床表現症狀為神態激動、步履不穩、吞嚥困難、講話含糊不清、視力模糊、淚眼汪汪。下列敘述何者正確？ A. 症狀應為活化體內交感神經系統的作用 B. 該病患疑似為有機磷類農藥中毒 C. 可以使用膽鹼酯酶抑制劑治療 D. 可以給與膽鹼受體致效劑治療
解析：病患在農場工作後出現激動、步態不穩、吞嚥困難、講話含糊、視力模糊及淚眼汪汪，合併膽鹼性危象的表現，最符合有機磷農藥抑制乙醯膽鹼酯酶、造成乙醯膽鹼過度堆積的中毒。此為副交感神經興奮，並非交感活化；再給膽鹼酯酶抑制劑或膽鹼受體致效劑都會加重症狀。治療以 atropine 拮抗毒蕈鹼作用，並視情況使用 pralidoxime。故選 B。
下列關於眼睛用藥之敘述，何者錯誤？ A. timolol減少眼房水產生，減少眼內壓 B. pilocarpine增加眼房水外流，減少眼內壓 C. phenylephrine可活化眼睛虹膜輻射狀肌alpha受體，產生散瞳 D. organophosphates可抑制眼睛虹膜輻射狀肌alpha受體，產生縮瞳
解析：organophosphates 會抑制乙醯膽鹼酯酶，使乙醯膽鹼堆積，作用於虹膜括約肌的毒蕈鹼受體而造成縮瞳，並非抑制虹膜輻射狀肌的 α 受體，故 D 錯誤。timolol 為 β 阻斷劑，可減少房水生成；pilocarpine 為毒蕈鹼致效劑，可增加房水外流；phenylephrine 活化輻射狀肌 α1 受體而使瞳孔放大。故選 D。
下列藥物治療用途，何者錯誤？ A. midodrine可用於治療姿態性低血壓 B. moxonidine可用於治療氣喘 C. clonidine可用於治療高血壓 D. oxymetazoline局部使用可治療鼻塞
解析：moxonidine 為中樞性 imidazoline I1 與 α2 受體致效劑，藉降低交感神經活性來治療高血壓，並非氣喘用藥，故此敘述錯誤。midodrine 為 α1 致效劑，可收縮血管、改善姿態性低血壓；clonidine 為中樞 α2 致效劑，可用於高血壓；oxymetazoline 局部使用可收縮鼻黏膜血管、緩解鼻塞。故選 B。
下列何種藥物可以用於治療帕金森氏症（Parkinsonism）？ A. carbachol B. levodopa C. atracurium D. neostigmine
解析：levodopa 是多巴胺前驅物，能通過血腦障壁，在腦內經芳香族胺基酸脫羧酶轉為多巴胺，補充黑質紋狀體多巴胺不足，為帕金森氏症最有效的症狀治療。carbachol 為膽鹼受體致效劑；atracurium 為神經肌肉阻斷劑；neostigmine 抑制乙醯膽鹼酯酶，會增加膽鹼活性，不利於帕金森氏症。故選 B。
下列治療慢性阻塞性肺病的藥物中，何者的作用機制是抑制phosphodiesterase 4？ A. ipratropium B. omalizumab C. roflumilast D. zileuton
解析：roflumilast 為選擇性 phosphodiesterase 4（PDE4）抑制劑，可提高細胞內 cAMP，抑制發炎細胞活性，用於重度慢性阻塞性肺病，尤其合併慢性支氣管炎及反覆急性惡化者。ipratropium 是吸入性抗膽鹼藥；omalizumab 為抗 IgE 單株抗體；zileuton 則抑制 5-lipoxygenase。故選 C。
使用epinephrine可快速產生支氣管擴張的效果，但可能產生何種不良反應？ A. 口乾 B. 心悸 C. 頭昏 D. 尿失禁
解析：epinephrine 是腎上腺素受體致效劑，活化支氣管平滑肌的 β2 受體可使肌肉放鬆、快速擴張支氣管；但它同時活化心臟的 β1 受體，使心跳加快、收縮力增強，因此常出現心悸、心搏過速、血壓上升及手抖。口乾較典型於抗膽鹼藥物；頭昏與尿失禁並非此藥最主要、最具代表性的不良反應。故選 B。
下列何者不是aspirin可能產生之作用？ A. 促進血小板凝集 B. 抗發炎 C. 止痛 D. 腎毒性
解析：Aspirin 會不可逆地乙醯化血小板 cyclooxygenase-1，抑制 thromboxane A2 生成，因而抑制血小板凝集，作用可持續整個血小板壽命，所以「促進血小板凝集」不是其作用。Aspirin 仍具有抗發炎、止痛作用，長期或大量使用也可能造成腎毒性。因此選 A。
下列何者為PGE2同類物，可作為墮胎藥物？ A. carboprost B. misoprostol C. dinoprostone D. alprostadil
解析：Dinoprostone 是 PGE2 的同類物，可促使子宮收縮及子宮頸成熟，臨床上可用於引產、子宮頸成熟及終止妊娠。Carboprost 為 PGF2α 同類物；misoprostol 與 alprostadil 則屬 PGE1 同類物。題目問 PGE2 同類物，正確答案為 C。
下列何者不是使用prednisolone之藥理作用？ A. 抑制發炎作用 B. 降低免疫能力 C. 降低糖質新生（gluconeogenesis） D. 增加肝醣生成（glycogen synthesis）
解析：Prednisolone 為糖質皮質素，具有抑制發炎、降低免疫功能等作用；在代謝方面會促進肝臟糖質新生（gluconeogenesis），並增加肝醣生成，同時減少周邊組織對葡萄糖的利用，使血糖上升。因此「降低糖質新生」不是其藥理作用，選 C。
下列那一項鴉片類藥物引起的的作用最容易產生耐受性？ A. 縮瞳 B. 止痛 C. 痙攣 D. 便秘
解析：鴉片類藥物的耐受性在不同作用上發展速度不一。止痛、欣快感及呼吸抑制較容易產生耐受性，需逐漸增加劑量才能維持效果；縮瞳與便秘則較少產生耐受性，即使長期使用仍可持續存在。痙攣也不是最容易產生耐受性的作用。因此最容易產生耐受性的是止痛作用，選 B。
下列有關局部麻醉之敘述，何者正確？ A. 局部麻醉劑最嚴重的副作用是神經毒性 B. 局部麻醉後會產生暫時性神經症候群（transient neurologic symptoms）的現象（由大到小）: procaine＞lidocaine＞bupivacaine C. spinal anesthesia所需局部麻醉藥量比epidural anesthesia 為低 D. 局部麻醉劑加血管擴張劑可以延長藥效
解析：Spinal anesthesia 是將局部麻醉劑注入蜘蛛膜下腔，藥物直接作用於脊髓與神經根，所需劑量及體積遠低於 epidural anesthesia，故 C 正確。局部麻醉劑最嚴重的全身毒性是心血管及中樞神經毒性；TNS 較常見於 lidocaine，而非 procaine 最高；要延長藥效應加血管收縮劑，不是血管擴張劑。
下列有關安眠劑suvorexant之敘述，何者錯誤？ A. 為orexin拮抗劑 B. 可以增加睡眠長度（total sleep time） C. 無法縮短入眠時間（sleep onset, sleep latency） D. 肝臟功能不佳會影響藥效
解析：Suvorexant 是雙重 orexin 受體拮抗劑，可降低覺醒驅動，因而縮短入眠時間（sleep latency）、增加總睡眠時間並改善睡眠維持。肝功能不佳時，因其主要經 CYP3A4 代謝，藥物暴露量會增加，需調整劑量。題目問錯誤者，C 稱無法縮短入眠時間，與藥理作用不符，故選 C。
下列關於flumazenil的敘述，何者正確？ A. 可能會引起癲癇發作 B. 可和benzodiazepine受體形成共價鍵結合 C. 具抗焦慮作用 D. 為phenobarbital過量時的解毒劑
解析：Flumazenil 是 benzodiazepine 受體的競爭性拮抗劑，常用於 benzodiazepine 過量，但可能誘發癲癇，尤其在長期使用 benzodiazepine、癲癇病史或混合藥物過量時。它與受體以競爭性結合，並非共價鍵；本身不具抗焦慮作用；也不是 phenobarbital 過量的解毒劑。因此正確選項是 A。
下列何種藥物不具止痛作用？ A. ketorolac B. codeine C. methadone D. naloxone
解析：Naloxone 是鴉片受體拮抗劑，本身不活化 μ 受體、不產生鎮痛效果，臨床用於鴉片類藥物過量的解毒，故選 D。Ketorolac 為非類固醇抗發炎藥，抑制 COX 而具止痛作用；codeine 為弱效鴉片類致效劑；methadone 為 μ 受體致效劑，兩者皆有鎮痛作用。
Baclofen臨床上可用於肌肉痙攣（spasm）的治療是基於何種作用機轉？ A. GABAA receptor agonist B. GABAA receptor antagonist C. GABAB receptor agonist D. GABAB receptor antagonist
解析：Baclofen 是 γ-aminobutyric acid（GABA）的衍生物，選擇性作用於 GABA_B 受體。GABA_B 受體為 G 蛋白偶聯受體，活化後增加 K⁺ 傳導、抑制 Ca²⁺ 通道，降低脊髓中間神經元的興奮性，因而緩解肌肉痙攣，故選 C。GABA_A 受體是氯離子通道，其致效劑如 muscimol，baclofen 不作用於此；baclofen 也不是拮抗劑。
當使用β blockers中毒時，下列何者為常用之解毒劑？ A. naloxone B. glucagon C. esmolol D. fomepizole
解析：β 阻斷劑中毒會造成心搏過慢、房室傳導阻滯、低血壓及心肌收縮力下降。Glucagon 可活化心肌的 glucagon 受體，經 cAMP 路徑增加細胞內 Ca²⁺，繞過被阻斷的 β 受體而恢復心跳與血壓，是常用的解毒劑，故選 B。Naloxone 用於鴉片類中毒；fomepizole 用於甲醇或乙二醇中毒；esmolol 本身即 β 阻斷劑，反而會加重中毒症狀。
下列何種基因轉殖方式較易產生宿主免疫反應（host immune reaction）？ A. liposome-DNA B. retrovirus C. adenovirus D. calcium phosphate
解析：腺病毒（adenovirus）載體感染效率高、可攜帶較大基因，但病毒蛋白表現量大，會強烈活化先天與適應性免疫，引發明顯的宿主免疫及發炎反應，重複給藥時效果也受限，故選 C。liposome-DNA 與 calcium phosphate 屬非病毒載體，免疫原性低；retrovirus 雖為病毒載體，但其免疫原性一般較腺病毒低。本題問「較易」產生宿主免疫反應，腺病毒最符合。
通常蛋白藥物最適合的儲藏溫度為： A. -80℃ B. -20℃ C. 4℃ D. 20℃
解析：蛋白質藥物（如胰島素、單株抗體、疫苗抗原）在水溶液中容易去摺疊、聚集或受酵素降解，一般建議以 2～8℃（約 4℃）冷藏保存，兼顧安定性並避免凍結造成構型破壞。20℃ 室溫會加速降解；−20℃ 冷凍常導致蛋白質變性與聚集；−80℃ 多用於 RNA、病毒載體或特殊長期保存，並非蛋白藥物「通常最適合」的溫度，故選 C。
下列有關前驅藥與原型藥的敘述，何者最不可能成立？ A. 前驅藥可增加病人服藥順從性 B. 前驅藥轉換為原型藥過程中，分子量會增加 C. 前驅藥轉換為原型藥過程中，分子量會減少 D. 前驅藥可改變原型藥代謝途徑
某酸性藥的pKa為5.4，下列何者為該藥在血液中最可能的解離態與未解離態比例？ A. 100：1 B. 10：1 C. 1：10 D. 1：100
解析：酸性藥可用 Henderson–Hasselbalch 式：pH = pKa + log([解離態]/[未解離態])。血液 pH 為 7.4，pKa 為 5.4，兩者相差 2，因此 log 比值等於 2，比值即 10² = 100。酸性藥在偏鹼的血液中會解離成 A⁻，所以解離態：未解離態為 100：1。B、C、D 分別對應 pH 差 1、−1、−2 的比值，與本題 pH 差 2 不符。
下列何者為不可逆的藥物分子與受體結合？ A. 氫鍵 B. 共價鍵 C. 離子鍵 D. 凡得瓦爾力
解析：藥物與受體的結合作用力包括共價鍵、離子鍵、氫鍵、凡得瓦力與疏水性作用等。其中只有共價鍵鍵能高、鍵結牢固，形成後不易解離，屬不可逆性結合，例如aspirin乙醯化cyclooxygenase、penicillin與transpeptidase形成共價鍵。氫鍵、離子鍵與凡得瓦力均屬較弱的可逆性作用力，藥物可反覆結合與解離，故選B。
在鹼性條件下，蛋白藥物結構中之何種胺基酸殘基最易發生消旋反應？ A. L-lysine B. L-aspartic acid C. L-tyrosine D. L-threonine
解析：鹼性條件下，胜肽鏈中的L-aspartic acid最易消旋。其側鏈羧基可攻擊主鏈醯胺羰基，形成五員環succinimide（環狀醯亞胺）中間體；該中間體α-碳上的質子具酸性，可被鹼拔除形成平面碳陰離子，質子再由任一面回復即得D/L混合而消旋。asparagine亦經相同succinimide中間體脫醯胺並消旋。lysine、tyrosine、threonine缺乏此環化途徑，消旋速率明顯較低。
下列何種麻醉藥結構不屬於amino amide-type？ A. lidocaine B. tetracaine C. ropivacaine D. mepivacaine
解析：局部麻醉劑依連接芳香環與胺基的鍵結分為amino ester與amino amide兩類。tetracaine為p-butylaminobenzoic acid的酯類，結構中含酯鍵，故不屬於amino amide。lidocaine、mepivacaine與ropivacaine均以醯胺鍵連接芳香環與含氮側鏈，屬amino amide類。酯類較易被血漿esterase水解、過敏率較高；醯胺類代謝較穩定、作用時間較長。
下列有關citalopram及其serotonin transporter（SERT）抑制活性的描述，何者錯誤？ A. 主結構具isobenzothiophene環 B. 對SERT親和力S＞R C. 對SERT選擇性S＞R D. 代謝速率S＞R
解析：citalopram的主環為phthalane（1,3-dihydroisobenzofuran，異苯并呋喃），並帶有4-氟苯基與5-氰基，並非含硫的isobenzothiophene（異苯并噻吩），故A錯誤。citalopram為消旋體，其S-enantiomer（escitalopram）對SERT的親和力與選擇性均優於R-enantiomer，故B、C敘述正確；臨床上即以純S-form開發為escitalopram，以獲得較強且較專一的血清素回收抑制作用。
下列有關salmeterol之敘述，何者錯誤？ A. 具catechol之結構 B. 比formoterol起效慢 C. 不易受COMT代謝 D. 可用於治療氣喘
解析：salmeterol的芳香環為salicyl alcohol型，即4-OH與3-CH2OH，並非catechol（3,4-二羥基），故A錯誤。其側鏈長且親脂性高，可深入受體exosite，起效較慢（約30分鐘），formoterol則約5分鐘，B正確；因不具catechol結構，不受COMT代謝，作用時間長，C正確；salmeterol為長效β2致效劑，用於氣喘（現多與吸入性類固醇併用）及COPD，D正確。
下列何種抗癲癇藥結構含oxazolidinedione環？ A. B. C. D.
下列Parkinson's disease之治療藥物與其作用分類，何者錯誤？ A. benserazide：L-dopa decarboxylase inhibitor B. entacapone：catechol-O-methyltransferase inhibitor C. apomorphine：dopamine receptor agonist D. cabergoline：monoamine oxidase inhibitor
解析：cabergoline為ergoline（麥角）衍生物，作用於dopamine D2受體，屬致效劑，用於帕金森氏症，並非monoamine oxidase inhibitor，故D錯誤。benserazide與carbidopa同為周邊L-dopa decarboxylase抑制劑，可減少L-dopa在周邊被代謝；entacapone抑制catechol-O-methyltransferase，延長L-dopa作用；apomorphine為D1/D2致效劑，皮下注射可緩解off現象。MAO-B抑制劑代表為selegiline、rasagiline。
下列何種阿片類止痛劑結構，不含piperidine環？ A. methadone B. nalbuphine C. meperidine D. levorphanol
解析：阿片類止痛劑可依骨架區分：nalbuphine與levorphanol屬morphinan類，meperidine屬phenylpiperidine類，三者結構中均含piperidine（六氫吡啶）環。methadone則屬diphenylheptane（二苯基庚烷）類，主鏈為開鏈三級胺，只有兩個苯基與一個二甲氨基，並無piperidine環，故選A。此為辨識methadone與其他合成阿片類的重要結構特徵。
下列何者須經CYP2D6進行O-dealkylation後，才能與mu受體作用？ A. tramadol B. remifentanil C. buprenorphine D. diphenoxylate
解析：tramadol為前藥，主要經CYP2D6進行O-demethylation（O-dealkylation）生成O-desmethyltramadol，其對mu opioid受體的親和力明顯高於tramadol，故需CYP2D6活化。remifentanil由血漿酯酶代謝；buprenorphine本身即mu受體部分agonist；diphenoxylate不經此途徑。
下列有關神經肌肉疾病用藥的交互作用或禁忌的敘述，何者錯誤？ A. carbidopa與鐵鹽併用，會降低其生體可用率 B. carisoprodol併用omeprazole，可降低carisoprodol的代謝 C. alemtuzumab用於多發性硬化症，可降低黑色素瘤（melanoma）的風險 D. rasagiline若與ciprofloxacin併用，需減低rasagiline劑量
解析：alemtuzumab為anti-CD52單株抗體，用於多發性硬化症時會造成淋巴球減少與免疫抑制，可能增加感染及惡性腫瘤（含黑色素瘤）風險，並非降低，故C錯誤。carbidopa與鐵鹽會降低吸收；omeprazole抑制CYP2C19而減少carisoprodol代謝；ciprofloxacin抑制CYP1A2而升高rasagiline濃度，需減量。
下列何者屬於鈉離子通道阻斷劑，不可用於基因變異造成之卓飛症候群（Dravet syndrome）？ A. B. C. D.
下列括弧內之吸入性麻醉劑參數（blood/gas partition ; minimum alveolar concentration），何者效價（potency）最強？ A. isoflurane（1.4；1.15） B. enflurane（1.91；1.68） C. sevoflurane（0.63；1.71） D. desflurane（0.42；6.0）
解析：吸入性麻醉劑的效價與MAC成反比，MAC越低效價越強。四者MAC分別為isoflurane 1.15、enflurane 1.68、sevoflurane 1.71、desflurane 6.0，以isoflurane最低，故效價最強。blood/gas partition coefficient主要影響誘導與恢復速度，不決定效價。
下列何者藥物的抗精神疾症藥效最長？ A. B. C. D.
Minoxidil在體內可產生何種活性代謝物？ A. NH-sulfate B. N-O-sulfate C. NH-glucuronide D. N-O-glucuronide
解析：minoxidil本身為前藥，主要經sulfotransferase在N-oxide氧上結合硫酸，形成minoxidil N-O-sulfate，此代謝物為鉀通道開啟劑，具降壓及生髮活性。NH-sulfate、glucuronide不是主要活性代謝物，故選B。
下列有關sodium nitroprusside之敘述，何者正確？ A. 結構含三價鐵 B. 製劑溶液由藍色轉變為紅棕色時，表示已變質 C. 製劑溶液若有銅存在時，會加速其降解 D. 製劑溶液可加入保存劑，以增加安定性
解析：sodium nitroprusside為[Fe(CN)5NO]2−，鐵為二價（Fe2+），非三價；新鮮溶液呈紅棕色，若變藍色表示降解，故B方向相反。銅等金屬離子會催化其分解，C正確。其注射液通常不加保存劑，且需避光，D不正確。
下列有關warfarin的敘述，何者錯誤？ A. 具有lactone結構 B. 會抑制vitamine K 2,3-epoxide reductase complex 1（VKORC1） C. 溶液狀態下會產生不具活性的cyclic hemiketal結構 D. 結構中的-OH基團有助於製成鹽類製劑
解析：Warfarin結構為4-羥基香豆素衍生物。A項正確：其核心含lactone結構（香豆素內酯）。B項正確：作用機轉為抑制VKORC1，阻斷維生素K循環。C項錯誤：Warfarin在溶液中（特別是鹼性）以開環陰離子形式存在（4-羥基香豆素陰離子），具抗凝活性；非活性的cyclic hemiketal結構非其主要溶液形態。D項正確：4-羥基酸性質使其易製成鈉鹽（warfarin sodium）增加水溶性供注射劑使用。
下列有關fondaparinux的敘述，何者錯誤？ A. 具有sulfonated hexa-saccharide結構 B. 投藥途徑為皮下注射 C. 與antithrombin III具有高度結合力 D. 為選擇性凝血因子Xa抑制劑
解析：fondaparinux是人工合成的五醣（pentasaccharide），並非六醣；其結構帶有多個硫酸基，為選擇性間接凝血因子Xa抑制劑。它與antithrombin III高親和結合，使ATIII構形改變而加速抑制Xa，給藥途徑為皮下注射。因此A的「hexa-saccharide」錯誤，B、C、D均符合fondaparinux的特性。
Angiotensin II receptor blockers（ARBs）的簡式（如下圖），下列何者的R基團並非雜環？ A. losartan B. valsartan C. telmisartan D. azilsartan
下列有關HMG-CoA還原酶抑制劑降低血中膽固醇之敘述，何者錯誤？ A. 增加膽固醇代謝 B. 抑制膽固醇生合成 C. 增加受體對LDL攝入肝細胞 D. 減少VLDL生成
解析：Statin 類藥物的核心機轉是競爭性抑制 HMG-CoA 還原酶，減少肝細胞內膽固醇生合成（B 正確），使肝細胞內膽固醇下降，進而上調肝細胞表面 LDL 受體表現，增加對血中 LDL 的攝取與清除（C 正確）；同時因膽固醇合成減少，VLDL 的生成與分泌也隨之下降（D 正確）。但 statin 並非藉由「增加膽固醇代謝（分解）」來降低血中膽固醇，其主要作用是抑制合成與增加受體清除，故 A 的敘述錯誤。
下列有關diazoxide的敘述，何者錯誤？ A. 可直接作用於血管平滑肌細胞，造成鉀離子通道開啟 B. 可降血糖 C. 氧化為其主要的代謝途徑 D. 結構中含有sulfonamide基團
解析：Diazoxide 的作用之一是開啟胰臟 β 細胞的 ATP 敏感性鉀通道，使細胞膜過極化、抑制胰島素分泌，因此會造成血糖上升（高血糖），臨床上反而用於治療低血糖（如胰島素瘤），故「可降血糖」的敘述錯誤。A 正確：它亦可作用於血管平滑肌的鉀通道，造成過極化與血管舒張，用於高血壓急症。C 正確：diazoxide 在體內主要經氧化代謝，生成 hydroxymethyl 及 carboxy 代謝物。D 正確：其 benzothiadiazine 結構中含有 sulfonamide 基團，故對 sulfonamide 過敏者須留意。
下列何種類升糖素肽-1受體促效劑（GLP-1 agonists），結構中具有長鏈脂肪酸？ A. semaglutide B. lixisenatide C. exenatide D. dulaglutide
解析：Semaglutide 為長效 GLP-1 受體促效劑，其結構在 GLP-1 骨架的第 26 位以 linker 接上 C18 長鏈脂肪酸（fatty diacid），給藥後可與血中白蛋白強力結合，形成儲庫並延緩腎排除，半衰期延長至約一週，故可每週皮下注射一次。Lixisenatide 與 exenatide 並未接上長鏈脂肪酸，主要靠結構修飾抵抗 DPP-4 分解；dulaglutide 則是将 GLP-1 類似物與人類 IgG4 Fc 片段融合，藉 Fc 延長半衰期。因此結構中含長鏈脂肪酸者為 semaglutide。
下列有關methimazole與propylthiouracil之敘述，何者錯誤？ A. methimazole無法抑制周邊T4之去碘化作用 B. methimazole抑制thyroxine生合成，作用較強 C. propylthiouracil抑制thyroxine生合成，時間較長 D. 皆有顆粒性白血球缺乏（agranulocytosis）副作用
解析：Propylthiouracil（PTU）的血中半衰期短（約 1～2 小時），需每日多次給藥，其抑制甲狀腺素生合成的持續時間較 methimazole 短，故 C 的敘述錯誤。A 正確：PTU 因含硫尿嘧啶結構，可抑制周邊組織將 T4 去碘轉為活性更強的 T3，methimazole 則無此作用。B 正確：methimazole 抑制甲狀腺過氧化酶（TPO）的作用較強，效價高於 PTU。D 正確：兩者皆可能引起顆粒性白血球缺乏症，治療期間若出現發燒、喉嚨痛應立即停藥並檢查血球。
下列何者不屬於nateglinide之氧化代謝物？ A. B. C. D.
在hydrocortisone結構中，那個位置導入氟原子，可增加其抗炎與鈉滯留活性？ A. 2 B. 9 C. 11 D. 21
解析：Hydrocortisone（cortisol）在 C9 位置導入氟原子，可得 9α-fluorohydrocortisone（fludrocortisone），氟的強電負性與 C-F 鍵的穩定性會增強其與礦物皮質素受體的結合，使抗炎活性與鈉滯留（鹽皮質素）活性同時顯著上升，故臨床上 fludrocortisone 主要用作鹽皮質素替代治療。C2、C11、C21 的修飾各有不同效果：C11 之羥基為抗炎活性所必需，C21 酯化主要影響水溶性與給藥途徑，皆非導入氟以提升抗炎與鈉滯留活性的位置。故選 B。
下列有關性功能障礙用藥sildenafil與vardenafil之比較，何者錯誤？ A. 結構均具piperazine環 B. vardenafil對PDE5的抑制活性較強 C. 主要代謝酵素均為CYP3A4 D. sildenafil之N-demethyl代謝物不具活性
解析：Sildenafil 經 CYP3A4 代謝後產生的 N-demethyl 代謝物（UK-103,320）仍保有對 PDE5 的抑制活性，其效價約為原藥的一半，血中濃度可達原藥的四成左右，因此對臨床療效有實質貢獻，故 D 的敘述錯誤。A 正確：sildenafil 與 vardenafil 結構中均含 piperazine 環（分別為 4-methyl 與 4-ethyl piperazine）。B 正確：vardenafil 對 PDE5 的 IC50 明顯低於 sildenafil，抑制活性較強。C 正確：兩者主要皆由 CYP3A4 代謝，併用 CYP3A4 抑制劑時需減量。
下列何種藥物會加入PEG以降低抗體免疫反應？ A. certolizumab B. etanercept C. golimumab D. rituximab
解析：Certolizumab pegol 為抗 TNF-α 的 Fab' 片段，因其缺乏 Fc 區，為延長半衰期並降低免疫原性，於分子上以共價方式接上約 40 kDa 的 PEG（聚乙二醇），使藥物可每 2～4 週給藥。Etanercept 為 TNF 受體與 IgG1 Fc 的融合蛋白；golimumab 與 rituximab 皆為完整單株抗體，本身不採 PEG 化設計。故加入 PEG 以降低抗體免疫反應者為 certolizumab。
下列何種免疫抑制劑，是屬於融合TNF受體蛋白（fusion protein）藥物？ A. adalimumab B. etanercept C. golimumab D. infliximab
解析：etanercept 是融合蛋白，由人類 TNF receptor 2（p75）的細胞外配體結合域與 IgG1 的 Fc 片段（CH2、CH3）重組而成；它能與游離型及膜結合型 TNF-α 結合，中和其發炎作用，並因帶有 Fc 而延長半衰期。adalimumab、golimumab、infliximab 都是抗 TNF-α 的單株抗體（infliximab 為 chimeric，其餘為 human 或 humanized），並非受體與 Fc 的融合蛋白。
Omeprazole主要代謝物的生成，最主要是經由下列何種代謝酵素？ A. CYP2C19 B. CYP3A4 C. CYP2D6 D. CYP2C9
解析：omeprazole 在肝臟中主要經 CYP2C19 催化 5-O-demethylation，生成 5-hydroxyomeprazole，這是血中主要的代謝物；CYP3A4 則負責生成 omeprazole sulfone，屬於次要途徑。CYP2C19 具有基因多型性，poor metabolizer 的血中濃度較高，療效與不良反應也可能因此不同。CYP2D6 與 CYP2C9 並非 omeprazole 的主要代謝酵素。
下列抗炎藥，何者具有chiral center？ A. naproxen B. nabumetone C. oxaprozin D. tolmetin
解析：naproxen 的 propanoic acid α-碳（C-2）同時接有 methyl、aryl、氫與 COOH 四個不同基團，因此具有 chiral center；臨床上使用的是活性較高的 (S)-enantiomer。nabumetone 是 naphthalene 與 butanone 相連，碳鏈上沒有四個相異取代基；oxaprozin 的 propanoic acid 以 CH2 與 oxazole 相接，α-碳帶有兩個氫；tolmetin 的 acetic acid 也是 CH2，因此三者皆不具手性中心。
在ceftaroline fosamil 結構中，不具下列何種雜環？ A. thiazole B. thiadiazole C. pyridine D. pyrrolidine
解析：ceftaroline fosamil 的 7-位側鏈為 5-amino-1,2,4-thiadiazole，C-3 位則以硫醚連接 4-(1-methylpyridin-1-ium-4-yl)-1,2,3-thiadiazole。因此，其結構中可見 thiadiazole 環與 pyridine（四級 pyridinium）環。C-3 位上的四級銨是 N-methylpyridinium，並不是 cefepime 所用的 N-methylpyrrolidine，所以結構中不含 pyrrolidine 環。
下列copanlisib結構中，那個基團可結合於PI3Kγ的ATP之adenine部位？ A. morpholine B. quinazoline C. amide D. aminopyrimidine
解析：copanlisib 屬於 pan-class I PI3K 抑制劑。其 2-aminopyrimidine-5-carboxamide 基團位於 hinge 區，能與 PI3Kγ 的 Val882 形成氫鍵，佔據 ATP 的 adenine 結合口袋；dihydroimidazoquinazoline 骨架則延伸進入 affinity pocket，而 3-morpholinopropoxy 側鏈朝向溶劑暴露區。因此，結構中負責模擬 adenine、與 ATP 位點結合的關鍵基團是 aminopyrimidine。
Azole抗真菌藥主要經由抑制下列何種酵素，而抑制ergosterol的生合成？ A. squalene epoxidase B. Δ14-reductase C. 14α-demethylase D. Δ8-isomerase
解析：azole 類抗黴菌藥（如 fluconazole、itraconazole）會抑制 lanosterol 14α-demethylase（CYP51）；此酵素屬於細胞色素 P450，負責移除 lanosterol 的 C-14 甲基。被抑制後，ergosterol 無法生成，細胞膜完整性受損，同時會累積 14α-methyl sterol。squalene epoxidase 是 allylamine 類藥物（terbinafine）的作用標的；Δ14-reductase 與 Δ8-isomerase 雖然也參與 ergosterol 的後段合成，但都不是 azole 的抑制對象。
下列胺糖苷類（aminoglycosides）抗生素，何者結構中具有D-ribose基團？ A. kanamycin B. gentamicin C. tobramycin D. neomycin
解析：neomycin（以 neomycin B 為主）以 2-deoxystreptamine 為核心，上面接有 neosamine C 與 neobiosamine；neobiosamine 正是由 D-ribose 與 neosamine B 組成，因此 neomycin 是四個選項中唯一含有 D-ribose 五碳糖者。kanamycin 含有 6-amino-6-deoxy-D-glucose（kanosamine）與 glucosamine；gentamicin 由 garosamine 與 purpurosamine 等胺糖組成；tobramycin 則含 3-amino-3-deoxy-D-glucose，三者結構中都沒有游離的 D-ribose。
Ethionamide可形成下列何種中間體，以抑制結核分枝桿菌的脂肪酸合成？ A. B. C. D.
下圖藥物之結構中，當R為下列那個基團時，則為moxifloxacin？ A. F B. H C. NH2 D. OCH3
使用cyclophosphamide可能會造成出血性膀胱炎，乃因下列何種代謝物所造成？ A. acrolein B. aziridinium ion C. 2-chloroethylamine D. nitrosourea
解析：cyclophosphamide 是前驅藥，經肝臟 CYP 活化為 4-hydroxycyclophosphamide，再開環成 aldophosphamide，隨後分解成具烷化能力的 phosphoramide mustard 與 acrolein。acrolein 是親電性很強的 α,β-不飽和醛，隨尿液排泄時會與膀胱上皮的蛋白質及 DNA 共價結合，造成氧化壓力與黏膜壞死，因此臨床上會出現出血性膀胱炎；預防方式是併用含游離 thiol 的 mesna，讓它在膀胱內與 acrolein 結合。aziridinium ion 與 2-chloroethylamine 屬於氮芥類的烷化中間體，主要負責細胞毒殺，而非造成尿路毒性。
下列何者屬於非核苷（non-nucleoside）反轉錄酶抑制劑之抗病毒藥？ A. indinavir B. abacavir C. efavirenz D. nelfinavir
解析：Efavirenz（C）屬於非核苷反轉錄酶抑制劑（NNRTI），可直接結合HIV反轉錄酶的非受質口袋，使酵素構形改變而失去活性。Indinavir與nelfinavir均為蛋白酶抑制劑；abacavir則屬核苷反轉錄酶抑制劑（NRTI），須經細胞內磷酸化後才作用。兩類反轉錄酶抑制劑的作用機制與抗藥性不同，故選C。