下列copanlisib結構中，那個基團可結合於PI3Kγ的ATP之adenine部位？

題目

下列copanlisib結構中，那個基團可結合於PI3Kγ的ATP之adenine部位？ A. morpholine B. quinazoline C. amide D. aminopyrimidine

官方答案

• 答案：D. aminopyrimidine

解析

copanlisib 屬於 pan-class I PI3K 抑制劑。其 2-aminopyrimidine-5-carboxamide 基團位於 hinge 區，能與 PI3Kγ 的 Val882 形成氫鍵，佔據 ATP 的 adenine 結合口袋；dihydroimidazoquinazoline 骨架則延伸進入 affinity pocket，而 3-morpholinopropoxy 側鏈朝向溶劑暴露區。因此，結構中負責模擬 adenine、與 ATP 位點結合的關鍵基團是 aminopyrimidine。

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官方資料

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