使用cyclophosphamide可能會造成出血性膀胱炎，乃因下列何種代謝物所造成？

題目

使用cyclophosphamide可能會造成出血性膀胱炎，乃因下列何種代謝物所造成？ A. acrolein B. aziridinium ion C. 2-chloroethylamine D. nitrosourea

官方答案

• 答案：A. acrolein

解析

cyclophosphamide 是前驅藥，經肝臟 CYP 活化為 4-hydroxycyclophosphamide，再開環成 aldophosphamide，隨後分解成具烷化能力的 phosphoramide mustard 與 acrolein。acrolein 是親電性很強的 α,β-不飽和醛，隨尿液排泄時會與膀胱上皮的蛋白質及 DNA 共價結合，造成氧化壓力與黏膜壞死，因此臨床上會出現出血性膀胱炎；預防方式是併用含游離 thiol 的 mesna，讓它在膀胱內與 acrolein 結合。aziridinium ion 與 2-chloroethylamine 屬於氮芥類的烷化中間體，主要負責細胞毒殺，而非造成尿路毒性。

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官方資料

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