下列有關抗癲癇藥gabapentin特性之敘述，何者錯誤？

題目

下列有關抗癲癇藥gabapentin特性之敘述，何者錯誤？ A. 其胺基之pKa約為10.7 B. 屬於電雙性（zwitterionic）化合物 C. 透過被動運輸穿入血腦障壁 D. 水溶解度可達10 mg/mL

官方答案

• 答案：C. 透過被動運輸穿入血腦障壁

解析

Gabapentin 在生理 pH 下以 zwitterion 存在，羧基 pKa 約 3.7、胺基 pKa 約 10.7；但它不是單純被動擴散進入中樞，而是經由 L 型胺基酸轉運體（LAT1）主動運輸穿過血腦障壁，故 C 錯誤。其水溶性佳，臨床製劑可達約 10 mg/mL 等級。此運輸特性也與其吸收飽和、劑量非線性有關。

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官方資料

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