民國111年 專技高考 藥師(一) 藥理學與藥物化學
第47題
下列有關對ezetimibe 結構與活性之敘述,何者錯誤?
題目
下列有關對ezetimibe 結構與活性之敘述,何者錯誤? A. 具有β-lactam 結構 B. phenolic 基團改成p-methoxyphenyl 仍有活性 C. aliphatic hydroxyl 改成aliphatic methoxy 則活性提高 D. p-fluorophenyl 之fluoro 取代,可延長作用時間
官方答案
- 答案:C. aliphatic hydroxyl 改成aliphatic methoxy 則活性提高
解析
ezetimibe 具有 azetidinone(β-lactam)核心,此為抑制腸道膽固醇吸收的關鍵結構;p-fluorophenyl 的氟取代可阻斷代謝、延長作用時間。其 phenolic hydroxyl 改成 p-methoxyphenyl 後仍保有活性,但 aliphatic hydroxyl 是活性所需,改成 aliphatic methoxy 不會提高活性,反而降低,故 C 敘述錯誤。
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官方資料
答案以考選部公告之測驗式試題標準答案 PDF 為準。