有關藥物清除率(clearance)的敘述,下列何者錯誤?
A. 藥物以靜脈注射時,清除率較其他給藥路徑高
B. 可以由藥物的吸收量除以AUC(area under the curve),得知清除率
C. 清除率會依病情的嚴重度而改變
D. 清除率會受藥物合用的影響
參考解答
- 答案:A. 藥物以靜脈注射時,清除率較其他給藥路徑高
解析:本題問錯誤者。清除率 CL 是藥物「被完全清除所需之血漿體積/時間」,屬藥物的固有參數,線性動力學下不因給藥途徑而改變;靜脈注射時 CL=Dose/AUC,可得真正的清除率,其他途徑因生體可用率 F 的關係,表觀清除率為 F×Dose/AUC,數值反而較低。故 A 稱靜脈注射清除率較高是錯的。B 正確:吸收量(F×Dose)除以 AUC 即得 CL。C、D 正確:肝腎功能與病情嚴重度、以及合併用藥造成的酵素誘導或抑制,都會改變清除率。
下列受體的訊息傳遞,何者是活化Gq 蛋白?
A. alpha2-adrenoceptor
B. beta2-adrenoceptor
C. mu-opioid receptor
D. 5HT2 serotonin receptor
參考解答
- 答案:D. 5HT2 serotonin receptor
解析:受體與 G 蛋白的配對為藥理學常考重點:5HT2 serotonin receptor 屬於 Gq 偶聯受體,活化 phospholipase C,增加 IP3 與 DAG,使細胞內鈣離子上升,故 D 正確。A alpha2-adrenoceptor 與 C mu-opioid receptor 皆偶聯 Gi,抑制 adenylyl cyclase、降低 cAMP;B beta2-adrenoceptor 偶聯 Gs,活化 adenylyl cyclase 使 cAMP 上升。因此僅 5HT2 為 Gq 活化者。
下列何種藥物在體內受到乙醯轉移酶(N-acetyltransferase)代謝後,會產生類紅斑性狼瘡(lupus erythematoidsyndrome)之副作用?
A. amantadine
B. benzocaine
C. imipramine
D. procainamide
參考解答
解析:procainamide 會經 N-acetyltransferase 乙醯化代謝,其本體或代謝物可誘發藥物性類紅斑性狼瘡,常伴抗組織胺抗體,慢乙醯化者風險較高。amantadine 主要用於流感與帕金森氏症;benzocaine 的嚴重不良反應為變性血紅素血症;imipramine 屬三環抗憂鬱藥。故選 D。
下列有關重金屬解毒劑dimercaprol 的敘述,何者錯誤?
A. 可以作為急性汞中毒之解毒劑
B. 為水溶性
C. 使用時需肌肉注射給藥
D. 會造成高血壓的副作用
參考解答
解析:Dimercaprol(BAL)具脂溶性,並非水溶性,故製成花生油注射液供深部肌肉注射,此點為錯誤敘述。其分子含兩個巰基(-SH),可與砷、汞、金、鉛等重金屬螯合,急性汞中毒為其適應症之一。因脂溶性高,易分布於細胞與腦部,不良反應包括血壓上升、心搏過速、頭痛、噁心與注射部位疼痛。故選 B。
有關acyclovir 敘述,下列何者正確?
A. 當病人被投與acyclovir,具活性的acyclovir 代謝產物會出現在受感染及非受感染的宿主細胞中
B. 若對acyclovir 產生過敏或抗藥性者可以使用ganciclovir
C. acyclovir 對抗水痘帶狀疱疹病毒(VZV)能力比對抗單純疱疹病毒(HSV)強
D. acyclovir 需在宿主細胞內被磷酸化後才具抗病毒活性
參考解答
- 答案:D. acyclovir 需在宿主細胞內被磷酸化後才具抗病毒活性
解析:acyclovir 為 guanosine 類似物,進入細胞後須先由病毒特有的 thymidine kinase 磷酸化為單磷酸,再由宿主細胞激酶轉為三磷酸,才能抑制病毒 DNA polymerase。此步驟使活性代謝物主要出現在受感染細胞,具選擇性;A 錯在非感染細胞也會出現。acyclovir 對 HSV 的活性優於 VZV,VZV 需較高劑量;對 acyclovir 抗藥者通常改用 foscarnet 或 cidofovir,而非 ganciclovir。故選 D。
下列藥物何者不是經由影響細菌細胞壁而產生作用?
A. vancomycin
B. daptomycin
C. penicillin
D. erythromycin
參考解答
解析:Vancomycin 以氫鍵結合 peptidoglycan 前驅物末端的 D-Ala-D-Ala,阻斷轉糖苷與轉胜肽反應;penicillin 則抑制青黴素結合蛋白(transpeptidase)的交叉連結,兩者皆作用於細胞壁。Erythromycin 屬巨環內酯類,結合 50S 核糖體次單元、抑制轉位,是蛋白質合成抑制劑,並非作用於細胞壁,故選 D。
使用doxorubicin 對下列何種組織的功能影響較小?
A. 骨髓造血系統
B. 骨骼肌
C. 胃腸道
D. 生殖系統
參考解答
解析:doxorubicin 屬 anthracycline,對增殖快速的組織毒性較明顯,包括骨髓造血系統、胃腸道黏膜與生殖系統(以及毛囊),因此骨髓抑制、口腔炎、噁心與性腺功能受損較常見。骨骼肌細胞增殖慢,對其功能影響相對較小。故選 B。
下列敘述何者錯誤?
A. bortezomib 抑制血管新生主要是因為阻斷VEGFR 的活性
B. bevacizumab 是一種單株抗體用藥,其副作用比一般具細胞毒性之化療藥少
C. sorafenib 是一種抑制VEGFR 及PDGFR 的小分子藥物,可經由肝臟代謝
D. imatinib 與sunitinib 都可抑制PDGFR 以及治療胃腸道基質瘤(gastrointestinal stromal tumors, GIST)
參考解答
- 答案:A. bortezomib 抑制血管新生主要是因為阻斷VEGFR 的活性
解析:bortezomib是蛋白酶體(proteasome)抑制劑,藉由抑制NF-κB等訊息路徑間接產生抗血管新生作用,並非直接阻斷VEGFR的活性,故A錯誤。bevacizumab為抗VEGF的單株抗體;sorafenib為口服小分子多重激酶抑制劑,可抑制VEGFR、PDGFR及RAF,並經肝臟代謝;imatinib與sunitinib皆可抑制PDGFR,且均可用於治療胃腸道基質瘤(GIST),故選A。
下列何者除了可用於治療阿米巴原蟲(Entamoeba histolytica)感染引起之結腸炎(amebic colitis),亦可用於治療厭氧菌 (anaerobes)之感染?
A. ampicillin
B. chloroquine
C. metronidazole
D. zidovudine
參考解答
解析:metronidazole屬硝基咪唑類藥物,其硝基在厭氧環境中會被還原成活性中間產物,進而破壞微生物DNA,因此對Entamoeba histolytica及多數厭氧菌(如Bacteroides、Clostridium)均有殺菌作用,可用於阿米巴結腸炎及厭氧菌感染。ampicillin為青黴素類,對阿米巴原蟲無效;chloroquine主要用於腸外阿米巴病(如肝膿瘍),不涵蓋厭氧菌;zidovudine為抗HIV核苷類似物,故選C。
下列那一組抗生素併用時,(a)藥物可以增加(b)藥物進入細菌細胞內的濃度,因而產生抑菌協同作用:
A. (a)sulbactam;(b)ampicillin
B. (a)imipenem;(b)cilastatin
C. (a)sulfamethoxazole;(b)trimethoprim
D. (a)ticarcillin;(b)kanamycin
參考解答
- 答案:D. (a)ticarcillin;(b)kanamycin
解析:ticarcillin 屬 β-lactam,抑制細菌細胞壁肽聚醣合成,使細胞壁受損、通透性增加,因而促進 aminoglycoside(kanamycin)進入菌體內作用於 30S 核糖體,對綠膿桿菌等產生協同殺菌效果。A 錯:sulbactam 是 β-lactamase 抑制劑,保護 ampicillin 不被水解,機轉非增加進入菌體。B 錯:cilastatin 抑制腎臟 dehydropeptidase,保護 imipenem 不被代謝,屬腎臟層次。C 錯:sulfamethoxazole 與 trimethoprim 是阻斷葉酸合成前後兩個步驟的序貫性協同,亦非增加藥物進入菌體。
Recombinant human erythropoietin(rHuEPO)可誘導網狀紅血球(reticulocytes)自骨髓釋出。其受體受到刺激後,主要藉由活化下列何種訊息路徑達成?
A. protein kinase A(PKA)
B. AMP-dependent protein kinase(AMPK)
C. JAK / STAT
D. protein kinase C(PKC)
參考解答
解析:erythropoietin 受體(EPOR)屬細胞激素受體家族,本身不具內生性激酶活性,需與 JAK2 結合;EPO 結合後使受體二聚化、活化 JAK2,再磷酸化 STAT5,訊息進入細胞核促進紅血球前驅細胞增生、分化並抑制凋亡,促使網狀紅血球自骨髓釋出。A 的 PKA 主要連結 Gs 偶聯受體與 cAMP;B 的 AMPK 為能量感應器;D 的 PKC 屬 Gq/DAG 路徑。三者皆非 EPOR 的主要訊息傳遞路徑。
下列藥物何者屬於抗凝血劑heparin 之拮抗藥?
A. aminocaproic acid
B. anistreplase
C. protamine sulfate
D. phytonadione
參考解答
解析:protamine sulfate 帶強正電,可與帶負電的 heparin 靜電結合形成不具活性的複合物,是 heparin 過量或手術後中和抗凝作用的專一拮抗劑。A 錯:aminocaproic acid 為抗纖維蛋白溶解劑,用於止血,並非 heparin 拮抗劑。B 錯:anistreplase 為血栓溶解劑(plasminogen activator 複合物)。D 錯:phytonadione 是 vitamin K1,用以拮抗 warfarin 等 coumarin 抗凝血劑,對 heparin 無效。
下列有關降血脂藥niacin 之敘述,何者錯誤?
A. 可降低三酸甘油酯(triglycerides)、LDL 及lipoproteins 含量
B. 可抑制VLDL 釋出,進而減少LDL 產生
C. 促進HDL 分解代謝速率
D. 可能導致hepatotoxicity
參考解答
解析:本題問錯誤者。niacin 會抑制脂肪組織脂解、減少肝臟 VLDL 釋出,進而降低 triglycERides 與 LDL,並「減少」HDL 的分解代謝(降低 HDL 清除率),使 HDL 上升,故 C 稱促進 HDL 分解代謝速率是錯的。A、B 敘述正確:降低 TG、LDL 及 lipoproteins,並藉抑制 VLDL 釋出減少 LDL 生成。D 亦正確:niacin 可能造成肝毒性(尤其長效劑型),另有臉部潮紅、血糖與尿酸上升等不良反應。
下列何種藥物為insulin-like growth factor-I 製劑,可以改善幼兒因growth hormone 缺乏所導致之生長遲滯問題?
A. bromocriptine
B. mecasermin
C. octreotide
D. pegvisomant
參考解答
解析:mecasermin 為基因重組人類 insulin-like growth factor-I(rhIGF-1)製劑,用於嚴重 IGF-1 缺乏、以及 growth hormone 缺乏或 GH 阻抗(如 Laron 氏症)造成之生長遲滯。A 錯:bromocriptine 為多巴胺促效劑,用於泌乳素瘤、肢端肥大症。C 錯:octreotide 為 somatostatin 類似物,抑制 GH 分泌,用於肢端肥大症。D 錯:pegvisomant 為 GH 受體拮抗劑,同樣用於肢端肥大症,方向與「改善生長」相反。
下列藥物何者可以抑制 thyroxine(T4)去碘化作用,使 T4不易轉變成 triiodothyronine(T3),而降低甲狀腺素的作用?
A. amiodarone
B. iodide
C. liotrix
D. perchlorate
參考解答
解析:amiodarone 富含碘且會抑制甲狀腺周邊的 5'-deiodinase(type I),使 T4 不易轉為活性較強的 T3,同時亦可拮抗甲狀腺素受體,因此造成甲狀腺功能異常。B 錯:iodide 主要透過 Wolff-Chaikoff 效應抑制甲狀腺素「合成」與釋放。C 錯:liotrix 是 T4 與 T3 的複方製劑,屬補充療法,並非抑制去碘化。D 錯:perchlorate 抑制鈉碘共運器(NIS),阻斷甲狀腺攝取碘。故抑制 T4→T3 轉換者為 amiodarone。
下列有關胰島素製劑之敘述,何者正確?
A. 可以結合至insulin receptor 進而活化胰臟β細胞之adenylyl cyclase
B. insulin glulisine 是長效型製劑,主要是維持血中低量而持續性的胰島素濃度
C. NPH insulin 內含protamine 可以加速吸收效果
D. 以crystalline zinc insulin 治療糖尿病酮酸中毒(diabetic ketoacidosis)效果最好
參考解答
- 答案:D. 以crystalline zinc insulin 治療糖尿病酮酸中毒(diabetic ketoacidosis)效果最好
解析:糖尿病酮酸中毒需要能快速降血糖、且可靜脈給藥並方便調整劑量的胰島素,crystalline zinc insulin(即 regular insulin)作用起始快、半衰期短,最適合靜脈輸注處理酮酸中毒與高血糖急症。A 錯:insulin receptor 屬受體酪胺酸激酶(receptor tyrosine kinase),作用於肝、肌肉、脂肪等標的細胞,並非活化胰臟β細胞的 adenylyl cyclase。B 錯:insulin glulisine 屬速效(rapid-acting)類似物,供餐前使用。C 錯:NPH 與 protamine 結合是為了延緩溶解與吸收,產生中效、持續性的基礎胰島素濃度,而非加速吸收。
下列有關骨質疏鬆治療用藥denosumab 之敘述,何者錯誤?
A. 為人類單株抗體製劑
B. 主要是藉由拮抗calcineurin 而產生藥效
C. 以皮下注射方式給藥
D. 抑制噬骨細胞活性
參考解答
- 答案:B. 主要是藉由拮抗calcineurin 而產生藥效
解析:denosumab 為人類單株抗體,皮下注射給藥,可與 RANKL 結合,阻斷 RANKL 與噬骨細胞表面 RANK 的交互作用,抑制噬骨細胞的分化與活性、減少骨吸收,用於骨質疏鬆,故 A、C、D 皆正確。B 稱其藉由拮抗 calcineurin 產生藥效是錯誤的;拮抗 calcineurin 者為 tacrolimus、cyclosporine 等免疫抑制劑。本題問何者錯誤,故答案為 B。
不同作用機制的利尿劑,雖作用區域不同,但其作用主要針對腎臟何種組織細胞?
A. 內皮細胞(endothelial cells)
B. 上皮細胞(epithelial cells)
C. 系膜細胞(mesangial cells)
D. 足細胞(podocyte)
參考解答
- 答案:B. 上皮細胞(epithelial cells)
解析:利尿劑的作用標的為腎元各段的上皮細胞(epithelial cells),例如碳酸酐酶抑制劑作用於近曲小管上皮、loop diuretics 作用於亨利氏環上升支上皮、thiazides 作用於遠曲小管上皮、spironolactone 作用於集尿管主細胞,皆透過改變管腔側與基底側的轉運蛋白或通道而抑制鈉、水再吸收,故 B 正確。A 內皮細胞、C 系膜細胞、D 足細胞並非利尿劑主要作用部位;足細胞受損影響的是腎絲球過濾屏障。
高血鈣症(hypercalcemia)為急重症,病人需速送急診室(ED),可運用下列何種利尿劑並合併生理食鹽水(saline)以達最佳療效?
A. chlorothiazides
B. furosemide
C. acetazolamide
D. mannitol
參考解答
解析:高血鈣急症處理的基本策略為補充生理食鹽水以擴張細胞外液、增加腎臟鈣排出,並合併 loop diuretic furosemide 抑制亨利氏環上升支對鈣的再吸收,進一步促進鈣排泄,故選 B。A chlorothiazides 作用於遠曲小管,會增加鈣再吸收,反而加重高血鈣,禁用。C acetazolamide 為碳酸酐酶抑制劑,主要造成鹼化尿液與重碳酸鹽流失,並非降鈣首選。D mannitol 為滲透性利尿劑,雖可增加尿量,但非合併食鹽水治療高血鈣的標準用藥。
Flecainide 能有效地抑制心室期外收縮(premature ventricular contraction),下列敘述其藥物作用特質何者正確?
A. 抑制鈉離子管道及鉀離子管道,會延長動作電位期間
B. 代謝物能抑制乙型腎上腺受體(beta-adenoceptor),半衰期長達20 小時
C. 抑制鈉離子管道及鉀離子管道,半衰期短、大約2 小時
D. 抑制鈉離子管道效價強、作用具slow unblocking kinetics
參考解答
- 答案:D. 抑制鈉離子管道效價強、作用具slow unblocking kinetics
解析:flecainide 屬第 IC 類抗心律不整藥,主要阻斷鈉離子管道,且對鈉通道具強效價與 slow unblocking kinetics,使傳導速度明顯減慢、QRS 波變寬,可用於心室期外收縮,故 D 正確。其半衰期約 12~20 小時,並非 2 小時,因此 C 錯誤。flecainide 雖亦具鉀通道阻斷作用,但其特質敘述的重點在於慢速解離,故 A 非最適答案。B 所述代謝物抑制乙型腎上腺受體、半衰期長達 20 小時,與 flecainide 不符(該敘述較接近某些具活性代謝物的藥物)。
Milrinone 具有強心作用可用於心衰竭治療,但亦容易引發心律不整,其作用機制為何?
A. cardiac myosin activator
B. calcium channel activator
C. Na+/K+ pump inhibitor
D. phosphodiesterase isozyme 3(PDE3)inhibitor
參考解答
- 答案:D. phosphodiesterase isozyme 3(PDE3)inhibitor
解析:milrinone 屬於 phosphodiesterase isozyme 3(PDE3)抑制劑,抑制心肌與血管平滑肌的 PDE3,減少 cAMP 分解,使細胞內 cAMP 上升,進而增加心肌收縮力(inotropy)並造成血管舒張;但 cAMP 增加也會提高細胞內鈣離子濃度,容易誘發心律不整,故 D 正確。A cardiac myosin activator 代表藥為 omecamtiv mecarbil;B calcium channel activator 並非其機制;C Na+/K+ pump inhibitor 為 digoxin 的作用機轉。
阿斯匹靈(aspirin)可抑制血小板的活化,其作用機制為何?
A. 甲基化cyclooxygenases,產生不可逆抑制
B. 甲基化prostaglandin synthase-1,產生不可逆抑制
C. 乙醯化thromboxane-A2 receptor,產生不可逆抑制
D. 乙醯化cyclooxygenase,產生不可逆抑制
參考解答
- 答案:D. 乙醯化cyclooxygenase,產生不可逆抑制
解析:aspirin 的作用機制為將乙醯基(acetyl group)轉移至 cyclooxygenase(COX-1 與 COX-2)活性中心的絲胺酸殘基,造成不可逆乙醯化,使酵素無法再催化 arachidonic acid 生成 prostaglandin 與 thromboxane A2;血小板無細胞核、無法重新合成酵素,故抑制可持續約 7~10 天。因此 D 正確。A 所稱「甲基化」與 B 所稱 prostaglandin synthase-1 皆非其機制;C 稱作用於 thromboxane A2 receptor 亦錯誤,aspirin 是抑制生成而非拮抗受體。
孕婦若於懷孕期間因子宮內胎兒逐漸增大,壓迫下腔靜脈產生深部靜脈栓塞疾病,此時期可用的抗凝血劑為何?
A. rivaroxaban
B. dabigatran
C. warfarin
D. heparin
參考解答
解析:懷孕期間併發深部靜脈栓塞時,首選抗凝血劑為 heparin(含低分子量 heparin)。heparin 分子量大、帶負電,不會通過胎盤,對胎兒相對安全,且可迅速以 protamine 反轉;因此本題選 D。A rivaroxaban 與 B dabigatran 皆為直接口服抗凝血劑,懷孕期間證據不足,且可能通過胎盤,一般禁用。C warfarin 會通過胎盤,於第一孕期有 warfarin embryopathy(鼻骨發育不良、點狀軟骨鈣化)風險,晚期可能造成胎兒出血,故孕婦不宜使用。
皮下注射mipomersen 能降低血中LDL 及lipoprotein(a),用於治療同合子家族性高膽固醇血症(homozygousfamilial hypercholesterolemia),其作用機制為何?
A. Apo-E 20-mer antisense oligonucleotide
B. antisense oligonucleotide target to cholesteryl ester transfer protein
C. HMG-CoA reductase inhibitor
D. Apo-B100 antisense oligonucleotide
參考解答
- 答案:D. Apo-B100 antisense oligonucleotide
解析:mipomersen 是皮下注射的反義寡核苷酸,序列互補於 apoB-100 的 mRNA,促使 RNase H 切割而抑制 apoB-100 合成,進而降低 LDL 與 lipoprotein(a),用於同合子家族性高膽固醇血症。它並非 apoE 反義藥、CETP 反義藥,也不是 HMG-CoA reductase 抑制劑。故選 D。
擬交感神經作用劑phenylephrine 投與後,可因為活化血管壁上alpha1受體誘發血壓上升和接續之反射性心跳下降現象,前述現象會因為前處理神經節拮抗劑trimethaphan 而有何變化?
A. phenylephrine 誘發之血壓上升消失,反射性心跳下降也消失
B. phenylephrine 誘發之血壓上升程度一樣,反射性心跳下降程度一樣
C. phenylephrine 誘發之血壓上升顯著加劇,但反射性心跳下降消失
D. phenylephrine 誘發之血壓上升消失,但反射性心跳下降程度一樣
參考解答
- 答案:C. phenylephrine 誘發之血壓上升顯著加劇,但反射性心跳下降消失
解析:phenylephrine 直接活化血管 alpha1 受體,使血管收縮、血壓上升;血壓上升後經壓力感受器引發反射性心跳下降。trimethaphan 阻斷自主神經節,去除迷走神經對心臟的反射性抑制,因此反射性心跳下降消失;直接血管收縮不受神經節阻斷影響,且反射緩衝被移除後升壓反應更明顯。故選 C。
下列有關治療青光眼用藥之敘述,何者錯誤?
A. betaxolol 減少眼房水產生,減少眼內壓
B. isoproterenol 減少眼房水產生,減少眼內壓
C. apraclonidine 減少眼房水產生,減少眼內壓
D. carbachol 增加眼房水外流,減少眼內壓
參考解答
- 答案:B. isoproterenol 減少眼房水產生,減少眼內壓
解析:isoproterenol 為非選擇性 beta 促效劑,作用於睫狀體 beta 受體會增加眼房水生成,可能使眼壓上升,並非降低眼壓的青光眼用藥。betaxolol 阻斷 beta 受體而減少房水生成;apraclonidine 為 alpha2 促效劑,也減少房水生成;carbachol 收縮睫狀肌,增加房水外流。故錯誤者為 B。
搭乘飛機進行長途旅程時,為避免嚴重暈機導致身體不適,下列藥物何者可緩解暈機症狀?
A. propantheline
B. glycopyrrolate
C. scopolamine
D. mecamylamine
參考解答
解析:scopolamine 為抗膽鹼藥,能抑制前庭與中樞的膽鹼性傳導,常用貼片預防暈車、暈機。propantheline 與 glycopyrrolate 為四級銨鹽,不易通過血腦障壁,對中樞性暈動症效果差;mecamylamine 是神經節阻斷劑,不用於暈機。故選 C。
擬膽鹼作用劑(cholinomimetics)包含膽鹼受體激活作用劑與乙醯膽鹼酯酶抑制劑,但不可應用在下列何種疾病的治療?
A. 眼疾,例如青光眼(glaucoma)
B. 神經退化性疾病,例如帕金森氏症(Parkinson's disease)
C. 腸胃道或泌尿道異常,例如手術後腸胃道或膀胱弛緩(postoperative atony)
D. 神經肌肉聯會障礙,例如重症肌無力(myasthenia gravis)
參考解答
- 答案:B. 神經退化性疾病,例如帕金森氏症(Parkinson's disease)
解析:擬膽鹼藥物可用於青光眼、手術後腸胃道或膀胱弛緩,以及重症肌無力;但帕金森氏症是黑質多巴胺不足,治療以 levodopa、多巴胺促效劑或抗膽鹼藥為主。給予膽鹼促效劑反而可能加重震顫與運動障礙,因此不是合適的治療。故選 B。
下列何者是magnesium hydroxide 治療酸性消化性疾病的副作用?
A. 打嗝
B. 代謝性鹼中毒
C. 滲透性腹瀉
D. 水腫
參考解答
解析:magnesium hydroxide 難吸收,在腸道形成高滲環境、保留水分,具滲透性瀉劑作用,作為制酸劑時常見的副作用就是滲透性腹瀉。它不會造成水腫;代謝性鹼中毒也不是其典型副作用;打嗝亦非主要不良反應。故選 C。
下列何種藥物屬於離子交換樹脂,可用來結合膽酸(bile acid)達到止瀉作用?
A. kaolin
B. cholestyramine
C. loperamide
D. octreotide
參考解答
解析:cholestyramine 為鹼性陰離子交換樹脂,口服後在腸道以氯離子交換膽酸,與膽酸結合並隨糞便排出,減少膽酸對大腸的刺激,因此可緩解膽酸性腹瀉。kaolin 是吸附劑,並非離子交換樹脂;loperamide 為鴉片類止瀉藥,作用是減緩腸道蠕動;octreotide 為體抑素類似物,機轉也不同。故選 B。
下列何者最適合治療急性氣喘發作?
A. terbutaline
B. cromolyn
C. salmeterol
D. propranolol
參考解答
解析:急性氣喘發作需迅速緩解支氣管痙攣,首選短效選擇性 β2 促效劑,如 terbutaline 或 albuterol,以吸入給藥快速擴張氣道。Cromolyn 為肥大細胞穩定劑,只有預防作用,無法急救。Salmeterol 屬長效 β2 促效劑,起效慢,不適合急性發作。Propranolol 為非選擇性 β 阻斷劑,會阻斷 β2 而誘發支氣管收縮,氣喘患者禁用。
Ibuprofen 是屬於下列那個分類之止痛藥物?
A. propionic acid derivative
B. fenamates
C. indole derivative
D. oxicam
參考解答
- 答案:A. propionic acid derivative
解析:Ibuprofen 的化學結構屬 propionic acid(丙酸)衍生物,同類 NSAID 尚有 naproxen、ketoprofen、flurbiprofen 等。Fenamates 類代表為 mefenamic acid;indole 衍生物代表為 indomethacin、sulindac;oxicam 類代表為 piroxicam、meloxicam。各亞類係依酸性骨架結構區分,ibuprofen 具丙酸骨架,故選 A。
下列何者為IL-6 receptor 抗體藥物,用來治療類風濕關節炎?
A. golimumab
B. abatacept
C. tocilizumab
D. infliximab
參考解答
解析:Tocilizumab 是重組人化 anti-interleukin-6 receptor(IL-6R)單株抗體,可阻斷 IL-6 與受體結合,抑制發炎訊號傳遞,用於類風濕關節炎,亦可見於細胞激素釋放症候群。Golimumab 與 infliximab 均為 anti-TNF-α 製劑;abatacept 是 CTLA4-Ig 融合蛋白,藉阻斷 T 細胞共刺激訊號發揮作用。三者標靶皆非 IL-6 受體。
下列何者是屬於PGF2α衍生物,用於懷孕中期之流產(induce second-trimester abortion)?
A. alprostadil
B. carboprost tromethamine
C. dinoprostone
D. epoprostenol
參考解答
- 答案:B. carboprost tromethamine
解析:Carboprost tromethamine 為 15-methyl prostaglandin F2α 衍生物,對子宮平滑肌有強力收縮作用,臨床用於懷孕中期流產(second-trimester abortion)及產後子宮收縮不良出血。Alprostadil 是 PGE1,用於維持新生兒動脈導管開放;dinoprostone 是 PGE2,用於催產與子宮頸成熟;epoprostenol 是 PGI2,用於肺動脈高壓。三者皆非 PGF2α 衍生物。
醫師處方抗憂鬱藥物治療憂鬱症患者,特別叮嚀患者服藥期間,飲食中若缺乏tryptophan,容易復發憂鬱症。則此處方之抗憂鬱藥物最不可能是下列那一項藥品?
A. bupropion
B. fluoxetine
C. sertraline
D. citalopram
參考解答
解析:Tryptophan 是血清素(5-HT)生合成的前驅胺基酸,缺乏時腦內 5-HT 合成下降。Fluoxetine、sertraline、citalopram 均為選擇性血清素再回收抑制劑(SSRI),療效建立在血清素系統上,故缺 tryptophan 易使病情復發。Bupropion 主要抑制 norepinephrine 與 dopamine 的再回收,對血清素系統幾乎無作用,因此其療效最不依賴 tryptophan,最不可能是此處方。
手術結束後,使用sugammadex 的藥理作用與目的,下列何者正確?
A. 中樞興奮劑,減少全身麻醉的中樞抑制作用,使病人早點恢復意識
B. 中樞鎮痛劑,減少手術後的疼痛
C. 抑制非去極化神經肌肉阻斷劑,恢復正常呼吸
D. 抑制去極化神經肌肉阻斷劑,恢復正常呼吸,減少低氧狀態
參考解答
- 答案:C. 抑制非去極化神經肌肉阻斷劑,恢復正常呼吸
解析:Sugammadex 是經修飾的 γ-cyclodextrin,能以 1:1 比例將 rocuronium、vecuronium 等非去極化神經肌肉阻斷劑包覆於環狀結構中,降低接合處藥物濃度,迅速逆轉肌肉鬆弛、恢復自主呼吸。它作用於周邊神經肌肉接合處,並非中樞興奮劑或鎮痛劑;去極化阻斷劑 succinylcholine 不與其結合,故 D 不正確。手術後使用可加速甦醒與呼吸回復。
下列有關triazolam 之敘述,何者錯誤?
A. 代謝途徑為α-hydroxylation 和conjugation
B. 主要活性代謝物是desmethyldiazepam
C. 作用快,藥效短
D. 較常作為安眠劑
參考解答
- 答案:B. 主要活性代謝物是desmethyldiazepam
解析:Triazolam 屬 triazolobenzodiazepine,口服吸收迅速、半衰期短、作用快,臨床主要作為安眠藥使用,故 A、C、D 的敘述皆正確。其代謝主要經 α-hydroxylation 及與 glucuronic acid 結合(conjugation),產生的代謝物不具明顯活性。Desmethyldiazepam 是 diazepam、chlordiazepoxide 等長效 BZ 的活性代謝物,並非 triazolam 的代謝產物,因此 B 為錯誤敘述。
有位患者來到急診室,主訴是服用過量的鎮靜安眠藥物,醫師的處方是給flumazenil,患者可能服用過量的鎮靜安眠藥物為何?
A. zolmitriptan 或diazepam
B. pentobarbital 或triazolam
C. remelteon 或buspirone
D. zolpidem 或midazolam
參考解答
- 答案:D. zolpidem 或midazolam
解析:Flumazenil 是 benzodiazepine(BZ)受體競爭性拮抗劑,能逆轉 BZ 類藥物造成的中樞抑制,臨床上用於 BZ 過量解毒;midazolam 即為短效 BZ。Zolpidem 雖非 BZ 結構,但選擇性作用於 BZ1 受體,故也可能部分被 flumazenil 拮抗。選項 A 的 zolmitriptan 是偏頭痛用的 triptan,B 的 pentobarbital 是 barbiturate,C 的 ramelteon、buspirone 皆不作用於 BZ 受體,不是 flumazenil 的解毒對象。
下列比較levodopa 和pramipexole 之藥理作用,何者錯誤?
A. pramipexole 可以直接過血腦屏障;levodopa 需要經由transporters 進入中樞神經系統
B. pramipexole 直接作用在突觸後的dopamine 受體;levodopa 需要有神經細胞的代謝為dopamine
C. pramipexole 選擇性作用在D2 受體;levodopa 代謝為dopamine,對不同dopamine 受體無選擇性的差異
D. pramipexole 大多以原型排出;levodopa 會產生dopamine 和dopamine 代謝產物
參考解答
- 答案:C. pramipexole 選擇性作用在D2 受體;levodopa 代謝為dopamine,對不同dopamine 受體無選擇性的差異
解析:Pramipexole 為非麥角類 dopamine agonist,對 D3 受體親和力最高,其次為 D2,因此「選擇性作用在 D2 受體」的敘述不正確。它本身即可通過血腦屏障,直接刺激突觸後受體,且多以原型由腎臟排出。Levodopa 需經 L 型胺基酸轉運體進入中樞,再經 AADC 轉為 dopamine,作用於各型 dopamine 受體並無選擇性,同時產生代謝產物。故選 C。
關於benzodiazepine 類藥物其適應症敘述,下列何者正確?
A. 阿茲海默症
B. 帕金森氏症
C. 癲癇
D. 舞蹈症
參考解答
解析:Benzodiazepine 類藥物作用於 GABA-A 受體上的調節位點,增加氯離子通道開啟頻率,具抗癲癇效果,例如 diazepam 靜脈注射用於癲癇重積狀態,clonazepam 用於肌陣攣性與失神性發作。阿茲海默症以膽鹼酯酶抑制劑及 memantine 為主;帕金森氏症以 levodopa 及 dopamine agonist 治療;舞蹈症則用 tetrabenazine 等。BZD 還可能加重失智者的意識混亂,故選癲癇。
先天性夜盲症之基因療法產品voretigene neparvovec-rzyl,所使用之基因載體為何?
A. clustered regularly interspaced short palindromic repeats(CRISPR)
B. viral vector
C. zinc finger nuclease(ZFN)
D. transcription activator-like effector nuclease(TALEN)
參考解答
解析:Voretigene neparvovec-rzyl 使用重組腺相關病毒(AAV2)作為基因載體,把正常的 RPE65 基因送入視網膜色素上皮細胞,用於治療 RPE65 突變造成的遺傳性視網膜失養症,屬於基因遞送(gene addition)療法。CRISPR、ZFN 與 TALEN 都是基因編輯用的核酸酶工具,作用在切割或修改 DNA,並非本品的載體。故選 viral vector。
下何有關biosimilar 與innovator 之蛋白藥物的敘述,何者正確?
A. biosimilar 比起innovator 更適合人體使用
B. biosimilar 與innovator 在體外、體內活性及臨床效果具可比性(comparability)
C. biosimilar 與innovator 若活性相同,最多允許有兩個不同胺基酸殘基
D. biosimilar 之製程放大與小分子原料藥相近,只要不超過10 倍,批次差異不大
參考解答
- 答案:B. biosimilar 與innovator 在體外、體內活性及臨床效果具可比性(comparability)
解析:Biosimilar 的核心理念是與原廠蛋白藥在品質、安全性與療效上具可比性,須經結構、功能、動物與臨床的逐步比對,證明高度相似,而非完全相同的分子。A 的說法沒有依據,biosimilar 並非更適合人體;C 並無「最多容許兩個胺基酸殘基差異」的規定;D 錯在蛋白藥製程放大遠比小分子複雜,批次間差異大,不能以倍數概括。故選 B。
下列有關藥物代謝之敘述,何者錯誤?
A. CYP 酵素主要分布在內質網
B. CYP 酵素進行氧化反應時需要氧氣
C. 基因多型性只發生在phase I 反應
D. 水解反應屬於phase I 反應
參考解答
- 答案:C. 基因多型性只發生在phase I 反應
解析:基因多型性並不限於 phase I 氧化反應,phase II 結合反應同樣普遍,例如 NAT2 乙醯化、TPMT 甲基化,以及 UGT、GST 等酵素的多型性,會影響 isoniazid、azathioprine 等藥的代謝與不良反應風險。CYP 主要位於肝細胞內質網,氧化反應需氧氣與 NADPH;酯解與水解均歸類為 phase I。因此 A、B、D 敘述正確,錯誤者為 C。
下列藥品在健康人的血液中,何者的解離態比例最高?
A. acetaminophen
B. carbamazepine
C. aspirin
D. warfarin
參考解答
解析:解離程度取決於藥物的 pKa 與血液 pH 7.4 的差距,差距越大,解離比例越高。Aspirin 為弱酸,pKa 約 3.5,與血液 pH 差距最大,依 Henderson–Hasselbalch 式幾乎完全解離(超過 99.9%)。Warfarin pKa 約 5.0,也高度解離,但比例略低於 aspirin;acetaminophen pKa 約 9.5,在血中幾乎不解離;carbamazepine 為中性分子,不發生解離。故 aspirin 的解離態比例最高。
CYP2D6 基因型為CYP2D6*4 等位基因(allele)者,對於使用tamoxifen 或tolterodine 治療的影響,分別為何?
A. tamoxifen 療效增加、tolterodine 副作用增加
B. tamoxifen 療效增加、tolterodine 副作用降低
C. tamoxifen 療效減弱、tolterodine 副作用增加
D. tamoxifen 療效減弱、tolterodine 副作用降低
參考解答
- 答案:A. tamoxifen 療效增加、tolterodine 副作用增加
下列何種HMG-CoA 還原酶抑制劑具活性代謝物?
A. atorvastatin
B. pravastatin
C. fluvastatin
D. pitavastatin
參考解答
解析:atorvastatin 在肝臟經 CYP3A4 代謝,會生成 2-hydroxy 與 4-hydroxy atorvastatin 等活性代謝物,這些代謝物仍能抑制 HMG-CoA 還原酶,故具活性代謝物。pravastatin 主要以原形排出,fluvastatin 與 pitavastatin 的代謝物一般無臨床顯著活性。故選 A。
下列有關對ezetimibe 結構與活性之敘述,何者錯誤?
A. 具有β-lactam 結構
B. phenolic 基團改成p-methoxyphenyl 仍有活性
C. aliphatic hydroxyl 改成aliphatic methoxy 則活性提高
D. p-fluorophenyl 之fluoro 取代,可延長作用時間
參考解答
- 答案:C. aliphatic hydroxyl 改成aliphatic methoxy 則活性提高
解析:ezetimibe 具有 azetidinone(β-lactam)核心,此為抑制腸道膽固醇吸收的關鍵結構;p-fluorophenyl 的氟取代可阻斷代謝、延長作用時間。其 phenolic hydroxyl 改成 p-methoxyphenyl 後仍保有活性,但 aliphatic hydroxyl 是活性所需,改成 aliphatic methoxy 不會提高活性,反而降低,故 C 敘述錯誤。
下列何種單株抗體藥具降血脂活性?
A. golimumab
B. alirocumab
C. adalimumab
D. infliximab
參考解答
解析:alirocumab 為針對 PCSK9 的單株抗體,可阻止 PCSK9 促使肝細胞 LDL 受體降解,增加 LDL 受體回收,因而降低血中 LDL-C,具降血脂活性。golimumab、adalimumab、infliximab 均為 TNF-α 單株抗體,主要用於類風濕性關節炎、發炎性腸道疾病等自體免疫疾病,並非降血脂藥。故選 B。
下列何者於外科手術時,可作為全身麻醉劑之輔助藥
A. propofol
B. etomidate
C. pancuronium
D. enflurane
參考解答
解析:全身麻醉常採平衡麻醉,除誘導劑與吸入性麻醉劑外,會併用肌肉鬆弛劑以利氣管插管與手術視野。pancuronium 為非去極化神經肌肉阻斷劑,作用於運動終板之 nicotinic 受體,可作為全身麻醉之輔助藥。propofol、etomidate 為靜脈麻醉誘導劑,enflurane 為吸入性麻醉劑,三者本身即為全身麻醉劑,不是輔助藥。故選 C。
下列何者不是神經病變疼痛(neuropathic pain
A. gabapentin
B. duloxetine
C. desipramine
D. lidocaine
參考解答
解析:gabapentin 為 α2δ 配體、duloxetine 為 SNRI、desipramine 為 TCA,三者皆可作用於中樞疼痛傳遞,是神經病變疼痛常用之全身性治療藥。lidocaine 主要為局部麻醉劑及抗心律不整藥;其局部貼片雖可用於帶狀疱疹後神經痛,但本題以全身性治療藥分類,故選 D。
下列那一鎮靜安眠藥可治療癲癇(epilepsy
A. amorbarbital
B. butabarbital
C. phenobarbital
D. secobarbital
參考解答
解析:phenobarbital 為長效 barbiturate,主要增強 GABA_A 受體之氯離子通道,使中樞神經抑制,臨床可用於癲癇(尤其全身強直陣攣性發作)之治療。amobarbital、butabarbital、secobarbital 屬中短效 barbiturates,主要作為鎮靜安眠或麻醉輔助,並非癲癇治療藥。故選 C。
下列何者mu 受體致效劑之中樞鎮痛活性最低
A.
B. 可作為全身麻醉劑之輔助藥?neuropathic pain)的第一線用藥?epilepsy)?受體致效劑之中樞鎮痛活性最低?
C.
D.
參考解答
下列何者不具mu 受體之拮抗作用?
A. naloxegol
B. butorphanol
C. nalbuphine
D. levorphanol
參考解答
解析:levorphanol 為 mu 受體促效劑,具鎮痛作用;雖也有 delta/kappa 作用及 NMDA 拮抗、單胺再回收抑制,但不具 mu 受體拮抗作用。naloxegol 為周邊作用型 mu 拮抗劑(PAMORA);butorphanol 與 nalbuphine 屬混合型促效/拮抗劑,對 mu 受體有拮抗作用。故選 D。
下列有關butyrophenone 類抗精神疾症藥之結構敘述
A. 在碳鏈上的含三級氮環狀結構是主要活性來源
B. 三個碳的碳鏈長度改變成二個碳的碳鏈
C. 其keto 基團經還原後,活性降低
D. 其苯環之對位導入氟原子,可提升活性
參考解答
解析:Butyrophenone 類(如 haloperidol)以 4-phenylbutyrophenone 為骨架,羰基與三級胺之間以三個碳相隔時,與 D2 受體的距離最適當、活性最佳;縮短為兩個碳會使活性下降,因此 B 所述的改變並不正確。C 正確:酮基還原成醇(reduced haloperidol)後活性降低;D 正確:苯環對位導入氟原子可提升活性。三級胺是與受體 Asp 形成離子鍵所必需,A 亦屬正確觀念。
下列何者不是almotriptan 常見的代謝物
A. 類抗精神疾症藥之結構敘述,何者錯誤?在碳鏈上的含三級氮環狀結構是主要活性來源三個碳的碳鏈長度改變成二個碳的碳鏈,對活性影響不大可提升活性常見的代謝物?
B.
C.
D.
參考解答
下圖結構藥物的生體可用率會隨劑量增加而降低
A. metabolism
B. water solubility
C. transporter
D. first pass effect
參考解答
下列關於niacin 之敘述,何者錯誤?
A. 可增加HDL
B. niacin 引起的潮紅,可用acetaminophen
C. 與HMG-CoA 還原酶抑制劑併用,會增加肌肉病變發生
D. 可抑制脂肪組織的lipolysis
參考解答
- 答案:B. niacin 引起的潮紅,可用acetaminophen
解析:B 錯誤。Niacin 引起的潮紅源自皮膚血管擴張與前列腺素 D2 釋放,事前 30 分鐘服用 aspirin 或 NSAID 可抑制 COX、減少前列腺素生成而減輕;acetaminophen 不具此作用。Niacin 經 GPR109A 抑制脂肪組織 lipolysis,減少游離脂肪酸回流肝臟與 VLDL 合成,並可提升 HDL;與 HMG-CoA 還原酶抑制劑併用會增加肌病變風險,故 A、C、D 皆正確。
下列藥物,何者具有3,4-dimethoxyphenyl
A. valsartan
B. venetoclax
C. velpatasvir
D. verapamil
參考解答
解析:Verapamil 屬 phenylalkylamine 類鈣通道阻斷劑,其結構中與氮相連的碳上接了兩個芳香基,其一為 3,4-dimethoxyphenyl,另一為 3,4,5-trimethoxyphenyl,故選 D。Valsartan 為 biphenyl-tetrazole 結構;venetoclax 含 chlorophenyl 與 pyrrolopyridine 等片段;velpatasvir 為 HCV NS5A 抑制劑,骨架不含 3,4-dimethoxyphenyl。
下列有關carvedilol 之敘述,何者錯誤
A. 屬於混合型α/β受體阻斷劑下圖結構藥物的生體可用率會隨劑量增加而降低,此與下列何者最有關連?acetaminophen 緩解會增加肌肉病變發生dimethoxyphenyl 結構?何者錯誤?
B. S(-)-異構物主要具β-受體拮抗作用
C. 去甲基代謝物不具作用活性
D. 可治療心衰竭
參考解答
下列ACE 抑制劑(結構通式如下圖),
A. ramipril
B. lisinopril
C. spirapril
D. perindopril
參考解答
下列有關PDE5 抑制劑之敘述,何者正確
A. sildenafil 與vardenafil 均具pyrazolopyrimidinone
B. tadalafil 具活性代謝物
C. 藥效最長者為sildenafil
D. 活性依序為vardenafil>sildenafil>tadalafil
參考解答
- 答案:D. 活性依序為vardenafil>sildenafil>tadalafil
解析:sildenafil 的核心是 pyrazolopyrimidinone,vardenafil 則為 imidazotriazinone,故 A 錯。tadalafil 的代謝物不具顯著 PDE5 抑制活性,故 B 錯。半衰期最長者為 tadalafil(約 17.5 小時),故 C 錯。以對 PDE5 的抑制常數比較,vardenafil 最低、抑制作用最強,sildenafil 居中,tadalafil 相對較弱,故 D 正確。
下圖為thiazide 利尿劑之結構通式,何者取代基為
A. R1
B. R2
C. R3
D. R4
參考解答
HMG-CoA 還原酶抑制劑,臨床主要治療何種疾病
A. 高膽固醇血症
B. 高血壓症
C. 高血糖症
D. 高尿酸血症
參考解答
解析:HMG-CoA 還原酶催化 HMG-CoA 轉變為 mevalonate,是膽固醇生合成的速率決定步驟;抑制此酶可減少肝細胞合成膽固醇,促使肝細胞增加 LDL 受體表現,進而清除血中 LDL,降低 LDL-C 與總膽固醇,所以臨床上用於高膽固醇血症(statin 類)。高血壓、高血糖與高尿酸血症分別以降壓藥、降血糖藥及降尿酸藥治療,機轉與 HMG-CoA 還原酶無關。
Risedronate 結構中,含有下列何種雜環
A. pyridine
B. pyrimidine),何者之R1不是甲基?何者正確?pyrazolopyrimidinone 結構tadalafil何者取代基為-SO2NH2?臨床主要治療何種疾病?含有下列何種雜環?
C. pyrazole
D. pyrrole
參考解答
解析:Risedronate 的側鏈是 3-pyridinyl,該六元芳香環只含一個氮,即 pyridine,故選 A。Pyrimidine 是六元、含兩個間位氮的雜環;pyrazole 是五元、含兩個相鄰氮的環,常見於 sildenafil 的 pyrazolopyrimidinone 核心;pyrrole 是五元單氮芳香環。這三者與 risedronate 側鏈的環大小或氮原子數目都不相符。
下列雙膦酸鹽(bisphosphonates),何者結構中含硫原子
A. risedronate
B. ibandronate
C. pamidronate
D. tiludronate
參考解答
解析:四個藥物的共同骨架都是 P–C–P,差別主要在側鏈。Tiludronate 的側鏈帶有(4-chlorophenyl)thio 基團,其中的硫醚(–S–)就是硫原子的來源,所以含硫者是 tiludronate。Risedronate 的側鏈為 3-pyridyl,只含氮;ibandronate 的側鏈是帶三級胺的戊基;pamidronate 則是一級胺(–NH2)側鏈,這三者都不含硫。因此答案為 D。
下列何者為nateglinide 之主要代謝物?
A.
B.
C.
D.
參考解答
下列何種藥物之類固醇結構骨架中,
A. betamethasone何者結構中含硫原子??,不具9α-氟取代基?
B. dexamethasone
C. methylprednisolone
D. triamcinolone
參考解答
解析:methylprednisolone 的類固醇骨架在 C-6 有 α-甲基、C-11 有 β-羥基,但 C-9 沒有氟取代;betamethasone 與 dexamethasone 均有 9α-氟,triamcinolone 也有 9α-氟並帶 16α-羥基。因此不具 9α-氟者為 methylprednisolone,故選 C。
腎上腺皮質素類藥物結構,通常具下列何種骨架
A.
B.
C.
D.
參考解答
Zafirlucast 結構中,何種基團可產生陰離子與
A. indole
B. tetrazole
C. sulfonamide
D. carbamate
參考解答
解析:zafirlukast 屬 cysteinyl leukotriene(CysLT1)受體拮抗劑,其結構中的 acylsulfonamide(sulfonamide)基團可解離產生陰離子,與受體陽離子殘基形成離子鍵;indole 主要提供親脂性,carbamate 並非主要酸性基團。tetrazole 則是 montelukast 的酸性基團。故選 C。
選擇性COX-2 抑制劑之藥物設計,是利用
A. leucine 與valine
B. isoleucine 與valine
C. serine 與valine通常具下列何種骨架?何種基團可產生陰離子與cysteinyl leukotriene 受體之陽離子結合是利用COX-1 與COX-2 活性中心何種胺基酸的差異受體之陽離子結合?活性中心何種胺基酸的差異?
D. threonine 與valine
參考解答
解析:COX-1 與 COX-2 的活性中心在第 523 位胺基酸不同:COX-1 為 isoleucine(Ile),COX-2 為 valine(Val)。Val 側鏈較小,使 COX-2 多出一個側袋,選擇性 COX-2 抑制劑可藉此進入而提高選擇性。故選 B。
下列何者為diclofenac 的主要代謝物?
A.
B.
C.
D.
參考解答
下列有關hydroxyzine 的敘述,何者錯誤?
A. 結構具Cl 原子
B. 結構具carboxylic acid
C. 結構具piperazine 環
D. 可用於治療搔癢症(pruritus)
參考解答
解析:hydroxyzine 為 diphenylmethane 類 piperazine 抗組織胺,結構中一個苯環帶 Cl,並含 piperazine 環;它不含 carboxylic acid 基團。其 H1 阻斷作用與中樞鎮靜、抗膽鹼作用可用於搔癢症。題目問錯誤敘述,故選 B。
PARP 抑制劑均具有benzamide 藥效基團,主要用於模擬NAD+之何種結構?
A. adenosine
B. nicotinamide
C. deoxyribose
D. guanosine
參考解答
解析:PARP 以 NAD+ 為受質,將 ADP-ribose 轉移到標的蛋白;其抑制劑的 benzamide 基團會模擬 NAD+ 中的 nicotinamide 部分,占據催化位點而產生競爭性抑制。adenosine、deoxyribose、guanosine 並非 benzamide 所模擬的關鍵結構。故選 B。
下列何者具有穩定之分子內氫鍵,可形成適當的力?
A.
B.
C.
D.
參考解答
下列何者為axitinib(結構如下圖)之主要代謝反應
A. N-demethylation
B. N-oxidation可形成適當的U 型構型,提高對anaplastic lymphoma kinase之主要代謝反應?anaplastic lymphoma kinase(ALK)親和
C. aromatic hydroxylation
D. sulfoxidation
參考解答
下列何種四環素不含C-6-OH,所以不進行脫水反應?
A. chlortetracycline
B. demeclocycline
C. minocycline
D. oxytetracycline
參考解答
解析:minocycline 的結構為 6-demethyl-6-deoxytetracycline,C-6 位置不帶羥基,因此不像其他四環素會在酸性下於 C-6 發生脫水而形成 anhydrotetracycline。chlortetracycline、demeclocycline、oxytetracycline 均具 C-6-OH,可進行該脫水反應。故選 C。
下列何種抗癌藥屬於單株抗體且用於治療頑固性乳癌?
A. imatinib
B. trastuzumab
C. gefitinib
D. sunitinib
參考解答
解析:trastuzumab 為人源化單株抗體,可標靶 HER2(人類表皮生長因子受體2)的細胞外域,適用於 HER2 過度表現的乳癌,包括頑固性或轉移性乳癌。imatinib 抑制 BCR-ABL、c-KIT;gefitinib 抑制 EGFR 酪胺酸激酶;sunitinib 則為多重標靶酪胺酸激酶抑制劑;這三者皆非單株抗體。故選 B。
下列有關methenamine 之敘述,何者錯誤?
A. 用於泌尿道感染
B. 主要抗菌作用在低pH 值環境
C. 結構含6 個氮原子
D. 可由甲醛與強氨水合成
參考解答
解析:methenamine即hexamethylenetetramine,分子式為C6H12N4,結構中只有4個氮原子,故C錯誤。它由甲醛與氨水縮合而成;口服後在酸性尿液(約pH 5.5以下)中水解,釋出甲醛而產生抗菌作用,因此主要用於泌尿道感染的預防與治療。使用時須維持尿液酸性,才會有效,故選C。
使用anthracyclines 抗癌藥併用dexrazoxane 之主要目的是:
A. 增強抗癌作用
B. 預防anthracyclines 產生抗藥性
C. 減低心毒性
D. 拮抗anthracyclines 致嘔吐副作用
參考解答
解析:dexrazoxane為鐵螯合劑,能與鐵離子競爭,減少anthracycline與鐵形成複合物後產生自由基,從而保護心肌、降低心毒性,臨床上常於doxorubicin累積劑量偏高時併用。它不增強anthracycline的抗癌效果,也不能克服腫瘤的抗藥性,更非用來拮抗嘔吐,故選C。
下列何者為ifosfamide 的結構?
A.
B.
C.
D.
參考解答