下列有關butyrophenone 類抗精神疾症藥之結構敘述

題目

下列有關butyrophenone 類抗精神疾症藥之結構敘述 A. 在碳鏈上的含三級氮環狀結構是主要活性來源 B. 三個碳的碳鏈長度改變成二個碳的碳鏈 C. 其keto 基團經還原後，活性降低 D. 其苯環之對位導入氟原子，可提升活性

官方答案

• 答案：B. 三個碳的碳鏈長度改變成二個碳的碳鏈

解析

Butyrophenone 類（如 haloperidol）以 4-phenylbutyrophenone 為骨架，羰基與三級胺之間以三個碳相隔時，與 D2 受體的距離最適當、活性最佳；縮短為兩個碳會使活性下降，因此 B 所述的改變並不正確。C 正確：酮基還原成醇（reduced haloperidol）後活性降低；D 正確：苯環對位導入氟原子可提升活性。三級胺是與受體 Asp 形成離子鍵所必需，A 亦屬正確觀念。

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官方資料

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