民國111年 專技高考 藥師(一) 藥理學與藥物化學
第62題
降血壓藥losartan於體內可轉換成活性代謝物,該代謝物具有下列何種基團?
題目
降血壓藥losartan於體內可轉換成活性代謝物,該代謝物具有下列何種基團? A. carboxylic acid B. phenol C. furan D. oxazole
官方答案
- 答案:A. carboxylic acid
解析
Losartan 在體內經 CYP2C9 氧化,其 imidazole 上的 hydroxymethyl 轉為 carboxylic acid,生成活性代謝物 EXP3174。EXP3174 帶有 carboxylic acid,對 AT1 受體的阻斷效力比 losartan 更強,故選 A。phenol、furan、oxazole 並非此活性代謝物的關鍵新增基團。
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官方資料
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