下列何者為HMG-CoA還原酶抑制劑之必要結構？

題目

下列何者為HMG-CoA還原酶抑制劑之必要結構？ A. 3,5-dihydroxyheptanoic acid B. 3,5-dimethylheptanoic acid C. 3,5-diaminoheptanoic acid D. 3,5-dichloroheptanoic acid

官方答案

• 答案：A. 3,5-dihydroxyheptanoic acid

解析

HMG-CoA還原酶抑制劑（statin類）之必要藥效團為3,5-dihydroxyheptanoic acid（3,5-二羥基庚酸）結構。其中C3與C5之二個羥基可與酶活性部位之天門冬胺酸殘基形成氫鍵與離子鍵，模擬HMG-CoA之過渡態而產生競爭性抑制。lovastatin與simvastatin以lactone前藥形式存在，體內水解為此二羥基酸後才具活性；B、C、D所示之methyl、amino、chloro取代均非必需結構。故選A。

AI 參考解析（推得答案已與官方答案比對一致），非官方公告內容，僅供備考參考。

官方資料

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