下列關於藥物的吸收或代謝之敘述,何者正確?
A. 酸性藥物較鹼性藥物不易在胃部吸收
B. 酸性藥物中毒時可以使用NH4Cl
C. 鹼性藥物的酸解離常數(acid dissociation constant)小於酸性藥物
D. 脂溶性藥物較水溶性藥物易由乳汁分泌
參考解答
解析:脂溶性藥物易通過脂質雙分子層進入乳汁;水溶性藥物較難。A 錯:酸性藥物在胃酸環境非電離度高,較鹼性藥物易吸收。B 錯:酸性藥物中毒應鹼化尿液(如 NaHCO₃),NH4Cl 為酸化劑。C 錯:酸解離常數 Ka 越大酸性越強,酸性藥物 Ka 大於鹼性藥物。
下列何者是partial agonist的性質?
A. 藥理作用會受antagonist拮抗
B. 作用位置是在受體的allosteric site
C. 不具有intrinsic activity
D. 增加濃度可以達到full agonist的作用
參考解答
解析:partial agonist(部分致動劑)結合 orthosteric site,intrinsic activity 大於 0 但小於 full agonist,產生次極大反應;因與 antagonist 競爭同一受體位置,故其藥理作用可受 competitive antagonist 拮抗,A 正確。B 錯(作用於原位的 orthosteric site,非 allosteric site);C 錯(具 intrinsic activity,只是 <1);D 錯(不論濃度多高,最大效應仍低於 full agonist),故選 A。
下列何者之受體不屬於G-蛋白耦合受體(G-protein-coupled receptors, GPCRs)?
A. dopamine
B. enkephalin
C. histamine
D. testosterone
參考解答
解析:testosterone 屬類固醇激素,脂溶性高,可穿越細胞膜與細胞內的核受體(nuclear receptor)結合,調控基因轉錄,並非膜上的 G 蛋白耦合受體。dopamine 作用於 D1、D2 等受體,enkephalin 作用於 mu、delta、kappa 等鴉片受體,histamine 作用於 H1~H4 受體,三者皆屬 GPCR 家族。故不屬於 GPCR 者為 testosterone,選 D。
一位HIV檢測陽性,酗酒及胸部X光檢驗結果高度疑似肺結核之急診病患,下列有關此病患給藥的處置何者錯誤?
A. 以rifabutin, isoniazid, pyrazinamide及ethambutol開始治療
B. HIV治療用藥atazanavir可以與rifampin同時使用
C. 若用rifabutin可以與dolutegravir同時使用
D. 此病患使用isoniazid與pyrazinamide產生肝毒性風險會增加
參考解答
- 答案:B. HIV治療用藥atazanavir可以與rifampin同時使用
解析:atazanavir 是蛋白酶抑制劑,主要經 CYP3A4 代謝;rifampin 為強效 CYP3A4 誘導劑,併用會使 atazanavir 血中濃度大幅下降而失去療效,故兩者不可同時使用,B 錯誤。HIV 合併結核時通常以 rifabutin 取代 rifampin(A 正確);rifabutin 與 dolutegravir 可以併用,只是需調整劑量(C 正確)。此病患酗酒,而 isoniazid 與 pyrazinamide 本身即具肝毒性,併用時肝毒性風險會加成(D 正確)。
下列何者為linezolid與其它抗生素比較不會有交互抗藥性的原因?
A. 因為其可以結合到50S核糖體RNA上的23S核糖小體
B. 可以特異性阻斷細菌蛋白質的生成
C. 不受細胞色素P450酵素活性影響
D. 可以抑制粒線體蛋白質生成
參考解答
- 答案:A. 因為其可以結合到50S核糖體RNA上的23S核糖小體
解析:Linezolid屬Oxazolidinone類,結合50S核糖體次單位上23S rRNA的特定位置,阻斷70S起始複合體形成,機制獨特,與大環內酯、林可醯胺、鏈純菌素等同樣作用於50S但結合位點不同之抗生素無交互抗藥性。B項過於籠統;C項雖Linezolid非CYP450代謝,但非無交互抗藥性主因;D項為線粒體毒性副作用機制。
下列藥物何者不適用於治療非小細胞肺癌?
A. carboplatin
B. cytarabine
C. docetaxel
D. erlotinib
參考解答
解析:Cytarabine(cytosine arabinoside,Ara-C)為抗代謝抗癌藥,主要作用於快速分裂之造血細胞,是急性骨髓性白血病(AML)與急性淋巴性白血病(ALL)之主幹藥物,對實體瘤如非小細胞肺癌(NSCLC)效果不佳,不適用於NSCLC。A carboplatin(鉑類)、C docetaxel(紫杉類微管抑制劑)、D erlotinib(EGFR-TKI)均為NSCLC常用治療藥物。題問「不適用」,故選B。
有關白血病(leukemia)的治療,下列何者正確?
A. 急性骨髓性白血病(AML)主要以imatinib治療
B. 慢性骨髓性白血病(CML)主要以6-mercaptopurine治療
C. 慢性淋巴性白血病(CLL)主要以cyclophosphamide合併vincristine, prednisone治療
D. 急性淋巴性白血病(ALL)主要以rituximab治療
參考解答
- 答案:C. 慢性淋巴性白血病(CLL)主要以cyclophosphamide合併vincristine, prednisone治療
解析:慢性淋巴性白血病(CLL)常用 CVP 組合,即 cyclophosphamide 併用 vincristine 與 prednisone,屬經典化療處方。A 錯:imatinib 是 BCR-ABL 酪胺酸激酶抑制劑,主力用於費城染色體陽性的 CML,不是 AML。B 錯:CML 現以 imatinib 等 TKI 為主,6-mercaptopurine 主要用於 ALL 的維持治療。D 錯:rituximab 為抗 CD20 單株抗體,用於 B 細胞淋巴瘤與 CLL,ALL 仍以多重化療為主,Ph 陽性者才加 TKI。
關於抗黴菌藥物amphotericin B之敘述,下列何者正確?
A. 為抑菌型(fungistatic)抗黴菌用藥,主要治療皮膚指甲之黴菌感染
B. 其作用機轉為抑制黴菌細胞膜之成分麥角固醇(ergosterol)生成而致細胞膜結構異常
C. 可和flucytosine併用治療產色黴菌病(chromoblastomycosis)
D. 容易導致腎小管損傷而降低腎功能
參考解答
解析:Amphotericin B為多烯類(polyene)強效殺真菌藥(fungicidal),與黴菌細胞膜ergosterol結合形成孔道使細胞內成分流失。其最顯著毒性為腎毒性,可造成腎小管損傷(如遠曲小管酸中毒、腎鈣沉著)而降低腎功能,故D正確。A錯誤:其為殺菌型且用於全身性嚴重感染;B錯誤:抑制ergosterol合成者為azoles類,amphotericin B是直接結合ergosterol;C錯誤:與flucytosine併用主要用於隱球菌腦膜炎,非產色黴菌病。
下列化學治療藥物,何者可以抑制tubulin polymerization?
A. topotecan
B. paclitaxel
C. cladribine
D. vinorelbine
參考解答
解析:Vinorelbine(長春瑞濱)為vinca alkaloid,與微管蛋白(tubulin)的β次單元結合,抑制tubulin聚合(polymerization)成微管(microtubule),使紡錘體無法形成,阻斷細胞有絲分裂於M期,故答案D。Topotecan抑制topoisomerase I;paclitaxel促進並穩定微管聚合(抑制depolymerization),作用相反;cladribine為purine analog,均不符合。
抗凝血(anticoagulant)口服藥物rivaroxaban,其主要作用在於抑制下列何種凝血因子?
A. factor Xa
B. factor VIIa
C. factor IV
D. factor IIa
參考解答
解析:Rivaroxaban 為直接因子 Xa 抑制劑,選擇性抑制游離與凝血酶原酶複合體結合之因子 Xa,阻斷凝血級聯反應共同路徑,不需抗凝血酶 III 協同。Factor IIa 為達比加群等直接凝血酶抑制劑標靶。
下列有關降血脂fibrates類藥物之敘述,何者錯誤?
A. 具有加強抗凝血藥物(anticoagulant)之作用
B. fenofibrate可與statin一起併用
C. 適用於肝臟及腎臟缺損之病人
D. 可導致膽結石(gallstones)形成
參考解答
解析:Fibrates 類(如 fenofibrate)主要降三酸甘油酯,肝腎功能不全者需調整劑量或禁用(腎臟清除率下降易累積毒性),故「適用於肝臟及腎臟缺損之病人」錯誤。A 正確:可增強華法林抗凝作用。B 正確:fenofibrate 與 statin 併用風險較 gemfibrozil 低。D 正確:可增加膽汁膽固醇飽和度致膽結石。
口服小分子非胜肽藥eltrombopag可治療慢性免疫性血小板缺乏症(chronic immune thrombocytopenia),此藥物為下列何種受體之致效劑?
A. thrombopoietin
B. erythropoietin
C. granulocyte colony-stimulating factor(G-CSF)
D. interleukin(IL)-11
參考解答
解析:Eltrombopag 為小分子非胜肽血小板生成素受體(TPO-R)致效劑,模擬 TPO 刺激巨核細胞增生分化,增加血小板生成。用於慢性免疫性血小板缺乏症(ITP)等。EPO、G-CSF、IL-11 受體非其作用標靶。
下列何者為gonadotropin-releasing hormone(GnRH)受體拮抗劑,可以作為前列腺癌之治療用藥?
A. abarelix
B. abacavir
C. abaloparatide
D. abatacept
參考解答
解析:Abarelix 為 GnRH 受體拮抗劑,直接阻斷垂體 GnRH 受體,快速抑制 LH、FSH 釋放,降低睾固酮,用於前列腺癌。Abacavir 為 HIV 逆轉錄酶抑制劑;abaloparatide 為 PTH1 受體致效劑治療骨質疏鬆;abatacept 為 CTLA-4-Ig 抑制 T 細胞共刺激用於類風濕性關節炎。
下列corticosteroids製劑中何者最容易發生明顯的生長抑制作用,所以不建議給兒童使用?
A. cortisol
B. dexamethasone
C. fludrocortisone
D. triamcinolone
參考解答
解析:dexamethasone 為長效、強效合成類糖皮質素,強效糖皮質素會抑制生長激素(GH)分泌並干擾 GH/IGF-1 軸,長期使用易致兒童生長遲滯,故不建議兒童使用。A(cortisol)為短效生理性糖皮質素;C(fludrocortisone)主要為礦物皮質素,用於補充礦物皮質素不足;D(triamcinolone)為中效製劑。四者中以 dexamethasone 造成生長抑制最明顯,故選 B。
下列有關降血糖藥metformin之敘述,何者錯誤?
A. 可以促進insulin自胰臟β細胞釋放
B. 可以抑制肝臟糖質新生作用(gluconeogenesis)
C. 為細胞內AMP-activated protein kinase活化劑
D. 最常見的副作用為腸胃道不適之症狀
參考解答
- 答案:A. 可以促進insulin自胰臟β細胞釋放
解析:metformin 為 biguanide 類,降血糖機轉在於抑制肝臟糖質新生(gluconeogenesis)、改善週邊胰島素敏感度,並為細胞內 AMPK 活化劑,且不刺激胰島素分泌;最常見副作用為腸胃不適(腹瀉、噁心)。A 敘述「促進 insulin 自 β 細胞釋放」其實是 sulfonylurea 類(如 glibenclamide)藉關閉 KATP 通道的作用,並非 metformin 機轉,故 A 為錯誤選項。B、C、D 皆正確,故選 A。
下列有關glucagon之敘述,何者正確?
A. 藉由β-adrenoceptor呈現強心作用
B. 可拮抗β-blocker之心臟症狀
C. 常用於改善鬱血性心衰竭
D. 一般劑量下,抑制胰島素釋放
參考解答
解析:glucagon 作用於心肌的 glucagon receptor(Gs 蛋白耦合),提升 intracellular cAMP,增強心肌收縮與速率,此路徑獨立於 β-adrenoceptor 之外,故在 β-blocker 過量時可繞過被阻斷的 β 受體,改善 bradycardia 與低血壓等心臟症狀,B 正確。A 錯(強心非經 β-adrenoceptor);C 錯(非 CHF 常規用藥);D 錯(glucagon 反而刺激而非抑制 insulin 釋放),故選 B。
下列藥物何者不是保鉀利尿劑(potassium-sparing diuretics)?
A. spironolactone
B. amiloride
C. triamterene
D. ethacrynic acid
參考解答
解析:ethacrynic acid 為 loop diuretic(phenoxyacetic acid 衍生物),作用於亨利氏管粗升支阻斷 Na+-K+-2Cl− cotransporter,會導致鉀離子流失,屬排鉀型,故非保鉀利尿劑。A(spironolactone)為醛固酮拮抗劑;B(amiloride)與 C(triamterene)皆阻斷遠曲小管 ENaC,三者均為 potassium-sparing diuretics,會保留鉀。四者中僅 D 非保鉀,故選 D。
腎自泌素(renal autacoids)為腎臟內細胞局部釋放之內生性活性成分,具有調節腎功能,也能影響利尿劑之作用。下列何者非上述腎自泌素?
A. adenosine
B. PGE2
C. urodilatin
D. renin
參考解答
解析:腎自泌素(renal autacoids)為腎臟局部釋放、調節腎血流與利尿劑作用之內生介質,包含 prostaglandins(如 PGE2)、adenosine、bradykinin、NO 及腎源性利鈉肽 urodilatin 等。D(renin)由 juxtaglomerular 細胞分泌入血,啟動 renin–angiotensin–aldosterone system,屬循環性酵素/荷爾蒙而非局部自泌素,故非腎自泌素,故選 D。
下列何者為手術期間可用來抑制心律不整發生的短效型β-blocker?
A. nebivolol
B. propranolol
C. esmolol
D. atenolol
參考解答
解析:esmolol 為超短效、心臟選擇性(β1)阻斷劑,靜脈給藥,其分子含 ester 鍵可被紅血球 esterase 快速水解,半衰期約 9 分鐘,適合手術中控制心搏過速與預防心律不整。A(nebivolol)長效 β1 選擇性;B(propranolol)非選擇性、中效;D(atenolol)β1 選擇性但半衰期較長,皆非術中短效首選,故選 C。
Abciximab可用於治療及預防不穩定型心絞痛發生,並可有效減少非致死性心肌梗塞後病人的死亡率,其作用機制為何?
A. ADP P2Y12 receptor blocker
B. antibody against factor Xa
C. glycoprotein IIb/IIIa receptor blocker
D. thrombin inhibitor
參考解答
- 答案:C. glycoprotein IIb/IIIa receptor blocker
解析:abciximab 為 chimeric 單株抗體 Fab 片段,能結合活化血小板表面的 glycoprotein IIb/IIIa(GPIIb/IIIa,fibrinogen receptor),阻斷 fibrinogen 與血小板交聯,抑制血小板凝集,用於不穩定型心絞痛及 PCI。A 為 clopidogrel/ticagrelor(P2Y12 blocker);B 為 anti-Xa 製劑(如 fondaparinux);D 為 thrombin inhibitor(如 dabigatran、bivalirudin),故選 C。
Angiotensin II receptor(AT1 receptor)inhibitors的降血壓機制,不包括下列何者?
A. 抑制bradykinin代謝
B. 減少前負荷(preload)
C. 減少交感神經活化
D. 抑制血管收縮
參考解答
解析:ARB 選擇性阻斷血管平滑肌上的 AT1 受體,使 angiotensin II 無法引起血管收縮(D 為其作用),同時減少醛固酮分泌與鈉水滯留,使回心血量下降、前負荷減少(B),並降低中樞與周邊交感神經活性(C)。抑制 bradykinin 代謝是 ACE 抑制劑的特點:ACE 即 kininase II,被抑制後 bradykinin 堆積,才會造成乾咳與血管性水腫;ARB 不作用於此路徑,故不會抑制 bradykinin 代謝,A 為正解。
使用heparin做為治療深層靜脈栓塞症若發生肝素引起血小板低下(heparin-induced thrombocytopenia, HIT)時,應停用heparin,可改以下列何者作替代抗凝劑?
A. enoxaparin
B. dalteparin
C. argatroban
D. danaparoid
參考解答
解析:HIT 是 heparin 與 platelet factor 4 形成複合物後誘發抗體,造成血小板活化與血栓,處置首要是停用 heparin。argatroban 為直接凝血酶(thrombin)抑制劑,作用不依賴 antithrombin,與 heparin-PF4 抗體無交叉反應,是 HIT 的替代抗凝劑。enoxaparin、dalteparin 屬低分子量 heparin,仍可能與 HIT 抗體交叉反應而加重血栓,故禁用。danaparoid 雖也可用於 HIT,但部分病人仍有交叉抗體,本題以 argatroban 為代表答案。
Evolocumab可用於治療高膽固醇血症、異合子及同合子家族性高膽固醇血症,其藥理機制為何?
A. antibody against PCSK9
B. antisense oligonucleotide against apo B-100 synthesis
C. AMP kinase activator
D. antibody against CETP
參考解答
- 答案:A. antibody against PCSK9
解析:evolocumab 是針對 PCSK9 的人類單株抗體(antibody against PCSK9)。PCSK9 會與肝細胞表面 LDL 受體結合並促使受體被溶酶體分解;抗體中和 PCSK9 後,LDL 受體得以回收至細胞膜,清除血中 LDL 的能力增加,LDL-C 明顯下降,故可用於異合子與同合子家族性高膽固醇血症。B 描述的 antisense oligonucleotide against apo B-100 是 mipomersen;C 的 AMP kinase activator 與 D 的 CETP 抗體均非其機制,CETP 抑制劑屬小分子而非抗體。
下列藥物何者可抑制乙醯膽鹼酯酶活性與直接活化神經肌肉聯會處之尼古丁受體,用來治療重症肌無力?
A. neostigmine
B. edrophonium
C. echothiophate
D. physostigmine
參考解答
解析:neostigmine 為 quaternary ammonium 的可逆性乙醯膽鹼酯酶抑制劑,能減少乙醯膽鹼分解,同時對神經肌肉聯會處運動終板的尼古丁受體有直接活化作用,兩者共同增強神經肌肉傳遞,是重症肌無力的常用藥。edrophonium 僅抑制乙醯膽鹼酯酶、作用極短,主要作診斷用;echothiophate 為不可逆有機磷製劑,用於青光眼;physostigmine 為三級胺可進入中樞,用於抗膽鹼中毒,皆不符合題意。
下列那一項抗精神病類藥物(antipsychotics)具備較高度多巴胺D2受體親和力?
A. thiothixene
B. clozapine
C. risperidone
D. quetiapine
參考解答
解析:thiothixene 屬 thioxanthene 類典型(第一代)抗精神病藥,主要透過強力阻斷多巴胺 D2 受體發揮療效,D2 親和力最高,因此容易出現錐體外症候群與高泌乳素血症。clozapine 與 quetiapine 屬第二代藥物,對 D2 受體結合鬆散、佔有率低,副作用以代謝異常為主;risperidone 雖對 D2 有一定親和力,但仍低於 thiothixene。故以 thiothixene 具較高 D2 親和力。
眼科病患常常需要先使用藥物產生瞳孔擴散(mydriasis),以利眼科醫師進行相關檢查。下列藥物何者具瞳孔擴散作用?
A. 毒蕈鹼受體致效劑
B. 毒蕈鹼受體拮抗劑
C. 乙醯膽鹼酯酶抑制劑
D. 尼古丁受體致效劑
參考解答
解析:虹膜的瞳孔括約肌(sphincter pupillae)由副交感神經支配,乙醯膽鹼作用於 M 受體使其收縮而縮瞳。毒蕈鹼受體拮抗劑(如 atropine、tropicamide)阻斷此作用,使括約肌鬆弛,瞳孔放大(mydriasis),並麻痺睫狀肌,方便眼底檢查。反之,毒蕈鹼受體致效劑(pilocarpine)造成縮瞳;乙醯膽鹼酯酶抑制劑增加乙醯膽鹼濃度也導致縮瞳;尼古丁受體致效劑並非瞳孔擴散的主要機轉。
一位頭頸癌病患接受合併手術切除與放射治療後,產生顯著唾液分泌減少與口乾副作用,下列藥物何者無法緩解該副作用?
A. pilocarpine
B. cevimeline
C. neostigmine
D. atropine
參考解答
解析:放射線治療破壞唾液腺後,治療口乾的原則是增加腺體分泌或替代唾液。pilocarpine 與 cevimeline 為毒蕈鹼(M3)受體致效劑,可直接刺激唾液腺分泌;neostigmine 抑制乙醯膽鹼酯酶,提高內生乙醯膽鹼濃度,也能促進唾液分泌。atropine 為毒蕈鹼受體拮抗劑,會阻斷唾液腺的分泌訊號,反而使口乾加劇,故無法緩解此副作用,為正解。
下列何者不是theophylline的藥理作用?
A. 神經緊張
B. 降低血液黏稠度
C. 改善呼吸道換氣
D. 抑制胃酸分泌
參考解答
解析:theophylline 屬 methylxanthine,主要機轉為抑制 phosphodiesterase 使細胞內 cAMP 上升、並阻斷 adenosine 受體。其作用包括中樞神經興奮(緊張、失眠,A 正確)、支氣管舒張與刺激呼吸中樞而改善呼吸道換氣(C 正確),以及心臟刺激與利尿。它會刺激胃壁細胞增加胃酸分泌,故常引起胃部不適、噁心,因此「抑制胃酸分泌」並非其藥理作用,D 為正解。
當胃潰瘍病人仍必須使用NSAID時,較適合用下列何種藥物做治療?
A. calcium carbonate
B. famotidine
C. omeprazole
D. ranitidine
參考解答
解析:胃潰瘍病人若因病情仍須使用NSAID,首選為質子幫浦抑制劑(PPI)omeprazole。PPI 不可逆抑制胃壁細胞的 H+/K+-ATP 酶,抑酸效果強且持久,能有效預防及治療 NSAID 引起的胃黏膜損傷,是目前建議的標準用藥。A 制酸劑 calcium carbonate 僅短暫中和胃酸,無法阻斷 NSAID 造成的傷害;B famotidine 與 D ranitidine 屬 H2 受體拮抗劑,抑酸強度不如 PPI,對高風險者療效較差。故選 C。
下列止痛藥物,何者並沒有抗發炎之效用?
A. acetaminophen
B. piroxicam
C. ibuprofen
D. diclofenac
參考解答
解析:acetaminophen 主要抑制中樞的 COX,鎮痛解熱效果佳,但對周邊組織的發炎反應幾乎無抑制作用,因此不具抗發炎效用。B piroxicam、C ibuprofen、D diclofenac 皆為非選擇性 NSAID,抑制周邊 COX-1 與 COX-2,減少前列腺素生成,具有良好的抗發炎作用。故無抗發炎效用者為 acetaminophen,選 A。
下列非固醇類抗發炎藥 (NSAID),何者是oxicam之衍生物?
A. aspirin
B. piroxicam
C. diclofenac
D. indomethacin
參考解答
解析:oxicam 類藥物具有 4-hydroxy-1,2-benzothiazine 骨架,piroxicam 即為此類衍生物(另有 meloxicam),屬長效非選擇性 NSAID,半衰期長,每日給藥一次即可。aspirin 屬 salicylate 類,diclofenac 屬 phenylacetic acid 衍生物,indomethacin 屬 indole acetic acid 衍生物,皆非 oxicam 結構。故選 B。
下列何者為B lymphocytes抗體藥物,用於類風濕關節炎的治療?
A. tocilizumab
B. rituximab
C. infliximab
D. adalimumab
參考解答
解析:rituximab 為抗 CD20 的單株抗體,CD20 表現在 B 淋巴球上,給藥後可清除 B 細胞,臨床用於類風濕關節炎(對傳統 DMARD 反應不佳者),也用於非何杰金氏淋巴瘤。tocilizumab 為抗 IL-6 受體抗體,infliximab 與 adalimumab 皆為抗 TNF-α 抗體,三者雖也用於類風濕關節炎,但並非以 B 淋巴球為標的。故選 B。
下列有關鴉片類藥物作用之敘述,何者錯誤?
A. naloxone是鴉片類藥物拮抗劑,可以用來治療急性鴉片中毒
B. codeine具有良好的止咳效益,主要是codeine活化kappa接受器所致
C. morphine的強效止痛效力,主要是morphine活化mu接受器所致
D. fentanyl止痛效力約是morphine的100倍
參考解答
- 答案:B. codeine具有良好的止咳效益,主要是codeine活化kappa接受器所致
解析:codeine 的止咳作用主要來自活化 mu 鴉片受體(中樞咳嗽中樞被抑制),而非 kappa 受體,故 B 的敘述錯誤。A naloxone 為鴉片受體拮抗劑,可逆轉呼吸抑制,為急性鴉片中毒的首選解毒劑;C morphine 的強效止痛主要經由 mu 受體;D fentanyl 脂溶性高、效力強,止痛強度約為 morphine 的 100 倍,皆正確。故選 B。
下列何者為最主要影響thiopental快速產生藥效(onset)的因素?
A. 藥物的脂溶性
B. 肝臟的代謝速率
C. 和GABAA受體(receptor)的結合率
D. 腎臟的排泄速率
參考解答
解析:thiopental 為超短效巴比妥類,靜脈注射後藥效出現極快,主要決定因素是藥物脂溶性高,能迅速穿透血腦障壁分布到腦組織,故 onset 快;隨後再分布至脂肪等組織,使腦中濃度下降而迅速甦醒。肝代謝速率主要影響作用時間的後段與半衰期,腎排泄對脂溶性藥物影響小,與 GABAA 受體結合率亦非決定 onset 的主因。故選 A。
羅伯是一位1歲2個月的新生兒,患有癲癇,醫生處方為何?若吃過量的藥物,要如何處理以幫助藥物排泄(elimination)?
A. pentobarbital;酸化尿液
B. phenobarbital;酸化尿液
C. pentobarbital;鹼化尿液
D. phenobarbital;鹼化尿液
參考解答
解析:嬰幼兒癲癇常用 phenobarbital,其脂溶性較低、半衰期長,適合長期控制。phenobarbital 為弱酸性藥物,過量時以鹼化尿液(如給予 sodium bicarbonate)使尿液 pH 上升,藥物解離度增加、再吸收減少,可加速由腎臟排出。pentobarbital 並非本例處方;酸化尿液反而會增加弱酸性藥物的再吸收,不利排泄。故選 D。
下列有關buspirone之敘述,何者錯誤?
A. 屬於速效的作用,可用於恐慌症
B. 為抗焦慮藥物,可用於長期治療慢性焦慮之易怒與敵意症狀
C. 不具有鎮靜及肌肉放鬆之作用
D. 藥物成癮性較低
參考解答
解析:buspirone 是 5-HT1A 受體的部分促效劑,需連續服用數週(約 1~2 週以上)才逐漸出現抗焦慮效果,並非速效;且對恐慌症療效不足,恐慌症第一線用藥為 SSRI,故 A 的敘述錯誤。B 正確:它對慢性焦慮伴隨的易怒、敵意與過度警覺有效。C 正確:它不作用於 benzodiazepine 受體,沒有鎮靜、肌肉鬆弛或抗癲癇作用,也不造成呼吸抑制。D 正確:它成癮性與戒斷風險都低,是它相對 BZD 的優點。
長期飲酒會增加下列何種藥物的代謝,而增加肝臟毒性?
A. phenothiazine
B. tricyclic antidepressant
C. sedative-hypnotic drug
D. acetaminophen
參考解答
解析:長期飲酒會誘導 CYP2E1(及 CYP3A4),acetaminophen 主要經由 CYP2E1 代謝,生成具毒性的中間產物 NAPQI;酒癮者肝內 glutathione 存量較低,NAPQI 無法充分被結合解毒,便蓄積造成肝細胞壞死,故長期飲酒會增加 acetaminophen 的肝毒性。phenothiazine、tricyclic antidepressant、sedative-hypnotic 與酒精併用時,臨床上主要需注意的是中樞神經抑制加成及代謝改變,並非以增加肝臟毒性為主要考量。
下列那一種鎮靜-安眠(sedative-hypnotic)藥物可以用來治療大發作(grand mal),其在長期使用時會導致增加warfarin及digitalis類藥物的代謝速率?
A. buspirone
B. alprazolam
C. phenobarbital
D. secobarbital
參考解答
解析:phenobarbital 是長效型 barbiturate,可用於大發作(grand mal),同時是強效的肝微粒體酵素誘導劑,會誘導 CYP2B6、CYP3A4 及 glucuronidation,加速 warfarin 與 digitalis 類藥物代謝,使療效下降,故選 C。buspirone 非 sedative-hypnotic,也無抗癲癇用途;alprazolam 屬 BZD,不具明顯酵素誘導作用;secobarbital 為短效 barbiturate,主要用於安眠或麻醉誘導,不是大發作用藥,酵素誘導作用也較 phenobarbital 少。
下列藥物何者主要用於治療鐵中毒?
A. dimercaprol
B. penicillamine
C. deferoxamine
D. physostigmine
參考解答
解析:deferoxamine 是專一的鐵螯合劑,與三價鐵形成 ferrioxamine 複合物後由尿液排出,是治療急性鐵中毒及地中海貧血鐵質沉積的首選。dimercaprol(BAL)主要用於砷、汞、金等重金屬中毒;penicillamine 用於 Wilson 病(銅蓄積)、鉛中毒及胱胺酸尿症;physostigmine 為膽鹼酯酶抑制劑,用於 anticholinergic 中毒,與鐵中毒無關。
TNF-α在自體免疫(autoimmunity)和發炎疾病扮演重要的角色,下列何種藥物會與TNF-α結合並抑制其作用?
A. thalidomide
B. infliximab
C. muromonab-CD3
D. sirolimus
參考解答
解析:infliximab 是 chimeric 的抗 TNF-α 單株抗體,能直接與可溶性及膜結合型 TNF-α 結合並中和,阻斷其與受體結合,用於類風濕性關節炎、僵直性脊椎炎及發炎性腸道疾病。thalidomide 是抑制 TNF-α 的生成,並非與 TNF-α 結合;muromonab-CD3 的標的是 T 細胞表面的 CD3;sirolimus 則是抑制 mTOR 的免疫抑制劑,三者機轉皆不同。
下列何者不是基因突變(mutation)常見的現象?
A. 取代(substitution)
B. 加成(addition)
C. 刪除(deletion)
D. 封頂(capping)
參考解答
解析:基因突變常見的型式包括取代(substitution,如點突變)、加成或插入(addition/insertion)及刪除(deletion),三者都會改變 DNA 序列,可能造成胺基酸改變或轉譯框移位。capping(封頂)指的是 mRNA 轉錄後在 5' 端接上 7-methylguanosine 帽子的修飾,屬於正常的基因表現與 RNA 加工調控,並非 DNA 序列改變,因此不是突變的型式。
Interferons等蛋白藥物製劑中,加入白蛋白(albumin)的主要目的為何?
A. 增加安定性
B. 減少玻璃管壁的吸附
C. 減少凝集(aggregation)
D. 用來稀釋藥物濃度
參考解答
解析:Interferon 等蛋白藥物濃度低,容易吸附在玻璃容器或管壁表面而失去活性。加入白蛋白可作為犧牲性蛋白與安定劑,先占據容器表面的吸附位點,減少 interferon 被吸附及後續變性,因而維持藥品效價。增加安定性是結果,減少玻璃管壁吸附才是主要目的;白蛋白並非用來稀釋藥物,也不是以減少凝集為主要目的,故選 B。
下列何者最適合作為phenyl的等效異構基團?
A. benzyl
B. hexyl
C. cyclohexyl
D. pyridinyl
參考解答
解析:生物等效異構基團需具相似大小、形狀、電子性質與親脂性。Phenyl為平面芳香環,Pyridinyl(吡啶基)同為六元芳香環,僅以氮原子取代一個CH,尺寸、幾何結構與π電子雲極度相似,是經典的phenyl生物等效異構體。Benzyl含CH₂連接苯環,結構延長且可自由旋轉;Hexyl為脂肪鏈,完全無芳香性;Cyclohexyl為飽和環,失去平面芳香性與π堆疊能力,均不適合。
下圖化合物在健康人的空腹胃中,最主要的電荷態為:
A. +1
B. 0
C. -1
D. -2
參考解答
下列與糖尿病用藥相關的敘述,何者錯誤?
A. glucagon的作用與insulin相反
B. amylin可與insulin共用,調控餐後血糖濃度
C. pramlintide與insulin併用,可以縮短胃排空時間
D. 源自rDNA的human glucagon可避免狂牛病之風險
參考解答
- 答案:C. pramlintide與insulin併用,可以縮短胃排空時間
解析:Pramlintide為amylin類似物,其藥理作用包括延緩胃排空(非縮短)、抑制胰高血糖素分泌、增加飽足感,併用胰島素可改善餐後血糖控制。選項C描述「縮短胃排空時間」與藥理機制相反。A項正確:胰高血糖素升高血糖,胰島素降低血糖,作用相反。B項正確:Amylin與胰島素同源分泌,臨床可合用控制餐後血糖。D項正確:重組人胰高血糖素非源自牛胰腺,可避免傳統製劑可能帶來的狂牛病風險。
下列何種藥具5-HT致效作用,無明顯心臟副作用,可用於肥胖症治療?
A. orlistat
B. fenfluramine
C. vortioxetine
D. lorcaserin
參考解答
解析:Lorcaserin為選擇性5-HT2C受體致效劑,透過激活視交叉上核POMC神經元抑制食慾,治療肥胖症,且對5-HT2B受體親和力極低,較無心臟瓣膜病變風險(Fenfluramine因非選擇性致效5-HT2B曾因心臟副作用撤市)。Orlistat為胃腸道脂肪酶抑制劑,不作用於5-HT系統。Vortioxetine為抗憂鬱劑(5-HT調節劑),非肥胖症適應症。
下列何種藥可抑制LDL受體降解,而達到降血脂作用?
A. ezetimibe
B. cholestyramine
C. niacin
D. evolocumab
參考解答
解析:Evolocumab為PCSK9單株抗體,結合PCSK9阻止其與LDL受體(LDLR)結合,使LDLR免於溶酶體降解,增加肝細胞表面LDLR數量,增強LDL清除率。Ezetimibe抑制NPC1L1減少腸道膽固醇吸收;Cholestyramine為膽酸結合樹脂,促進膽酸排泄間接上調LDLR;Niacin抑制肝脂肪酸合成並減少VLDL分泌,機制均非直接抑制LDLR降解。
下列有關利尿劑triamterene與amiloride的結構比較,何者錯誤?
A. triamterene主結構為pteridine
B. 兩者具相同氮原子數量
C. triamterene鹼性較強
D. amiloride主結構為aminopyrazine
參考解答
解析:Triamterene主骨架為Pteridine(雙環含氮雜環),含5個氮原子,屬弱鹼(pKa約0.9);Amiloride主骨架為Aminopyrazine(吡嗪衍生物)連接guanidinium基,含6個氮原子,guanidinium極強鹼性(pKa約12.5),故Amiloride鹼性遠強於Triamterene。選項C敘述「Triamterene鹼性較強」錯誤。A、B(兩者氮原子數不同,B亦錯)、D結構描述正確。
下列有關benzodiazepine類抗癲癇藥(基本結構如下圖)的構效關係,何者錯誤?
A. R1為H時,不具活性,若以短鏈烷基取代,則活性增加
B. R7導入拉電子基團則活性更佳
C. 通常第4、5位具imine鍵結
D. R2' 導入鹵素,可增強鎮靜作用
參考解答
- 答案:A. R1為H時,不具活性,若以短鏈烷基取代,則活性增加
下列那一藥物作用時限(duration of action)最長?
A.
B.
C.
D.
參考解答
下列Parkinson's disease治療藥的結構,何者不具手性中心(chiral center)?
A. apomorphine
B. selegiline
C. carbidopa
D. ropinirole
參考解答
解析:Ropinirole為非麥角胺類多巴胺致效劑,結構含indolone雜環與propylamino側鏈,分子無手性碳,不具手性中心。Apomorphine含多個手性中心(如C-5、C-6、C-11);Selegiline含一手性碳(propargylamine側鏈連接碳),以對映體R-(-)-Selegiline為主要活性型;Carbidopa含兩手性中心(β-甲基與α-羥基碳)。
下列阿片類藥物結構中,何者鎮痛活性最強?
A.
B.
C.
D.
參考解答
有關ziprasidone(結構如下)之敘述,下列何者錯誤?
A. 具piperazinyl基
B. 具benzisothiazole環
C. 主要代謝反應為N-oxidation
D. 具有dihydroindolone環
參考解答
解析:Ziprasidone 的結構含有 piperazinyl 基、benzisothiazole 環及 dihydroindolone(oxindole)環,故 A、B、D 正確。其代謝主要經 CYP3A4 氧化,N-oxidation 並非主要代謝反應,因此 C 的敘述錯誤。
下列何者不是兩性化合物?
A.
B.
C.
D.
參考解答
下列何者為acetaminophen急性中毒之解毒劑?
A. N-acetylcysteine
B. heparin
C. pralidoxime chloride
D. vitamin K
參考解答
解析:Acetaminophen過量會耗竭肝臟glutathione,使毒性代謝物NAPQI蓄積而導致肝細胞壞死。N-acetylcysteine(乙醯半胱胺酸,NAC)可作為glutathione前驅物並直接與NAPQI結合,為公認之解毒劑,應儘早(中毒8–10小時內)投予。B肝素為抗凝血藥;C pralidoxime chloride(2-PAM)用於有機磷中毒之膽鹼酯酶重活化;D vitamin K用於抗凝血劑過量或新生兒出血,均非acetaminophen解毒劑。故選A。
下列何者為risperidone之活性代謝物?
A.
B.
C.
D.
參考解答
下列何者為抗心律不整藥amiodarone最主要的代謝途徑?
A. hydroxylation
B. deiodination
C. N-deethylation
D. bis-N-deethylation
參考解答
解析:Amiodarone在肝臟主要經CYP3A4代謝,最重要之代謝途徑為N-deethylation(去乙基化),生成仍具抗心律不整活性之desethylamiodarone(DEA,去乙基amiodarone)。amiodarone側鏈含一級胺,N-deethylation為其主要清除路徑。deiodination(去碘)雖亦發生但非最主要;hydroxylation與bis-N-deethylation並非主要途徑。臨床上DEA會蓄積,與長期治療之毒性有關。故選C。
下列藥物,何者具有benzothiazepine結構?
A. oxazepam
B. diltiazem
C. clozapine
D. methdilazine
參考解答
解析:Diltiazem(地爾硫䓬)屬benzothiazepine類鈣離子通道阻斷劑,其骨架由苯環(benzo)與含硫及氮之thiazepine七元環融合而成,與dihydropyridine類(如nifedipine)及phenylalkylamine類(如verapamil)並列三大鈣通道阻斷劑。A oxazepam為benzodiazepine類鎮靜安眠藥;C clozapine為dibenzodiazepine類抗精神病藥;D methdilazine為phenothiazine類抗組織胺藥,均不具benzothiazepine結構。故選B。
下列何者為dobutamine(結構如下圖)主要的代謝酵素?
A. catechol-O-methyltransferase
B. monoamine oxidase
C. glucosidase
D. hydroxylase
參考解答
- 答案:A. catechol-O-methyltransferase
下列ACE抑制劑中,何者最易進行glucuronidation代謝?
A.
B.
C.
D.
參考解答
強心苷結構中有幾個糖分子時,具最佳強心活性?
A. 1
B. 2
C. 3
D. 4
參考解答
解析:強心苷(cardiac glycoside)如digoxin,由aglycone與糖鏈組成,常見為3個digitoxose糖分子。藥理上,糖鏈可提升脂溶性與心肌親和力,糖分子數目以3個時具最佳強心活性;1~2個活性較弱,多於3個亦無明顯增益,且過多糖會降低脂溶性而不利吸收分布。故以3個糖分子為活性最佳之典型結構。故選C(3)。
下列何種中樞降血壓藥,可選擇地結合I1受體,但對α2受體親合力低?
A. clonidine
B. rilmenidine
C. guanfacine
D. guanabenz
參考解答
解析:Rilmenidine(利美尼定)為選擇性I1-imidazoline受體激動劑,對中樞I1受體親合力高,對α2-adrenoceptor親合力低,故能降壓而較少出現α2相關之鎮靜、口乾、嗜睡等副作用。clonidine、guanfacine、guanabenz除作用於I1受體外,對α2受體亦具顯著親合力,屬α2/I1混合型中樞降壓藥。題目強調「選擇性I1、對α2親合力低」,正符合rilmenidine之特性。故選B。
下列何者為HMG-CoA還原酶抑制劑之必要結構?
A. 3,5-dihydroxyheptanoic acid
B. 3,5-dimethylheptanoic acid
C. 3,5-diaminoheptanoic acid
D. 3,5-dichloroheptanoic acid
參考解答
- 答案:A. 3,5-dihydroxyheptanoic acid
解析:HMG-CoA還原酶抑制劑(statin類)之必要藥效團為3,5-dihydroxyheptanoic acid(3,5-二羥基庚酸)結構。其中C3與C5之二個羥基可與酶活性部位之天門冬胺酸殘基形成氫鍵與離子鍵,模擬HMG-CoA之過渡態而產生競爭性抑制。lovastatin與simvastatin以lactone前藥形式存在,體內水解為此二羥基酸後才具活性;B、C、D所示之methyl、amino、chloro取代均非必需結構。故選A。
下列有關finasteride與dutasteride的敘述,何者錯誤?
A. dutasteride脂溶性較大
B. dutasteride抑制5α-reductase作用較強
C. 兩者都會產生活性代謝物
D. finasteride之血漿蛋白結合力較低
參考解答
解析:5α-reductase抑制劑中,dutasteride脂溶性較大(A正確),且可抑制type I與II兩型酵素,作用較僅抑制type II之finasteride強(B正確)。finasteride與dutasteride代謝後主要生成不活化產物,並不會產生具臨床意義之活性代謝物,故「兩者都會產生活性代謝物」之敘述錯誤(C錯誤)。finasteride血漿蛋白結合率約90%,低於dutasteride之約99%(D正確)。題問「何者錯誤」,故選C。
甲狀腺生合成釋出的甲狀腺素中,下列何者最多?
A. monoiodo-L-tyrosine(MIT)
B. diiodo-L-tyrosine(DIT)
C. L-triiodothyronine(T3)
D. L-thyroxine(T4)
參考解答
解析:甲狀腺濾泡細胞在 thyroglobulin 上完成碘化,先後形成 MIT 與 DIT,再偶合生成 T4、T3;但 MIT、DIT 只留在腺體內,會經 dehalogenase 脫碘回收,並不會分泌進入血液。真正釋放到循環的甲狀腺素以 T4(L-thyroxine)為大宗,約占九成,T3 約占一成,rT3 量極微。因此題目問「生合成後釋出」的甲狀腺素何者最多,應選 T4。T4 在周邊組織再經 5'-deiodinase 轉為活性更強的 T3。
下列何者為兒茶酚胺-磺胺(catecholamine-sulfonamide)之衍生物?
A. doxazosin
B. finasteride
C. medrogesterone
D. tamsulosin
參考解答
解析:tamsulosin 的骨架是苯乙胺(即 catecholamine 的側鏈結構),苯環上再接 benzenesulfonamide,故歸類為 catecholamine-sulfonamide 衍生物,對 α1A 受體具選擇性,臨床用於攝護腺肥大造成的下泌尿道症狀。doxazosin 屬 quinazoline(prazosin 類)結構;finasteride 為 azasteroid 類的 5α-reductase 抑制劑;medroxyprogesterone 則是黃體素(steroid)衍生物,三者皆不具磺胺結構。
下列口服降血糖藥中,何者半衰期(T1/2)最長?
A. acetohexamide
B. chlorpropamide
C. glyburide
D. glimepiride
參考解答
解析:chlorpropamide 屬第一代 sulfonylurea,脂溶性高、代謝緩慢且部分以原型經腎排除,半衰期可達約 36 小時(甚至更長),是口服降血糖藥中半衰期最長者,也因此容易蓄積造成低血糖,老年人與腎功能不佳者須特別小心。acetohexamide 本身半衰期僅約 1~1.5 小時(活性代謝物 hydroxyhexamide 約 5 小時);glyburide 約 10 小時;glimepiride 約 5~9 小時,皆明顯短於 chlorpropamide。
Glulisine是短效型胰島素,其正確結構為何?
A. B3 Lys/B29 Glu-human insulin
B. A21Gly/B31Arg/B32 Arg-human insulin
C. B28 Lys/B29 Pro-human insulin
D. B28 Asp-human insulin
參考解答
- 答案:A. B3 Lys/B29 Glu-human insulin
解析:insulin glulisine 是以 human insulin 為基礎,將 B 鏈第 3 位 asparagine 換成 lysine、第 29 位 lysine 換成 glutamic acid,即 B3 Lys/B29 Glu,改動後降低分子自我聚合傾向,皮下吸收快,屬速效(rapid-acting)胰島素類似物。B 的 A21 Gly 加上 B31、B32 Arg 是 insulin glargine;C 的 B28 Lys/B29 Pro 是 insulin lispro;D 的 B28 Asp 是 insulin aspart,均非 glulisine。
Indomethacin之indole環上第幾位氫原子,會造成藥物結構中的兩芳香環不共平面?
A. 2
B. 5
C. 6
D. 7
參考解答
解析:indomethacin 為 indole 環 N1 上接 p-chlorobenzoyl、C2 接 methyl、C5 接 methoxy、C3 接 acetic acid 的結構。由於 indole 第 7 位的氫與 N-benzoyl 基的羰基在空間上距離很近,產生立體排斥,迫使 benzoyl 苯環與 indole 環無法共平面,此構形有利於藥物與 cyclooxygenase 活性位點結合。第 2 位是 methyl、第 5 位是 methoxy、第 6 位為氫,皆不造成此種兩環扭轉。
下列何者為omeprazole(結構如下圖)的最主要代謝物?
A.
B.
C.
D.
參考解答
白三烯素前驅物主要自arachidonic acid經何種酵素氧化而得?
A. 5-lipoxygenase
B. 9-lipoxygenase
C. 12-lipoxygenase
D. 15-lipoxygenase
參考解答
解析:白三烯素(leukotrienes)屬 5-lipoxygenase 路徑產物:arachidonic acid 先由 5-lipoxygenase(配合 FLAP 蛋白)氧化成 5-HPETE,再脫水生成不穩定的 LTA4,之後經 LTC4 synthase 或 LTA4 hydrolase 轉為 cysteinyl leukotrienes(LTC4、LTD4、LTE4)或 LTB4。12-lipoxygenase 生成 12-HETE,15-lipoxygenase 生成 15-HETE 與 lipoxin,9-lipoxygenase 並非主要代謝途徑,故選 A。
下列非固醇抗炎藥,何者有明顯的首渡效應?
A. piroxicam
B. diclofenac
C. naproxen
D. indomethacin
參考解答
解析:diclofenac 口服後在肝臟進行明顯的首渡代謝(first-pass metabolism),部分藥物在進入體循環前即被代謝,生體可用率因此僅約五至六成,是此類非固醇抗炎藥中首渡效應較顯著者。piroxicam 半衰期長、首渡不明顯;naproxen 與 indomethacin 的口服生體可用率均相當高,首渡代謝不明顯。故選 B。
大部分tyrosine kinase抑制劑的作用機制,主要是競爭下列何者在酵素之結合部位?
A. ATP
B. ADP
C. GTP
D. GDP
參考解答
解析:蛋白酪胺酸激酶(tyrosine kinase)催化蛋白質酪胺酸殘基磷酸化需消耗ATP。大多數小分子酪胺酸激酶抑制劑(如imatinib、gefitinib)屬ATP競爭型抑制劑,結構模擬ATP腺苷部分,競爭佔據激酶催化區(ATP-binding pocket),阻斷γ-磷酸基轉移,抑制下游訊息傳遞。故答案A。B(ADP)為反應後產物,非競爭標的;C(GTP)、D(GDP)與GTPase(如Ras)相關,非多數TKIs作用位點。
下列何者可抑制D-alanine racemase和D-alanine ligase,干擾結核分枝桿菌細胞壁的合成?
A. capreomycin
B. ethionamide
C. cycloserine
D. L-alanine
參考解答
解析:D-cycloserine(環絲胺酸)結構類似D-alanine,可抑制細菌細胞壁肽聚糖合成所需兩酵素:alanine racemase(L-alanine轉D-alanine)及D-alanine:D-alanine ligase。於結核分枝桿菌,此作用阻斷細胞壁合成,屬第二線抗結核藥,故C正確。A(capreomycin)抑制蛋白質合成;B(ethionamide)抑制mycolic acid合成;D(L-alanine)為正常胺基酸,非抑制劑。
下列何種藥因不安定,須於15-25°阻光儲存?
A.
B.
C.
D.
參考解答
下列何者是經由鼻腔噴霧給藥的neuraminidase抑制劑?
A.
B.
C.
D.
參考解答
下列何者屬於monobactam抗生素?
A. aztreonam
B. ertapenem
C. meropenem
D. sulbactam
參考解答
解析:Monobactam為單環β-lactam抗生素,僅由單一azetidinone環構成,對革蘭氏陰性菌有效且對β-lactamase穩定。Aztreonam為唯一臨床使用之monobactam,故答案A。B(ertapenem)、C(meropenem)屬carbapenem(碳青黴烯類);D(sulbactam)為β-lactamase抑制劑,本身抗菌力弱,均非monobactam。
Ifosfamide之抗癌作用,乃因其活性代謝物烷化DNA那個鹼基為主?
A. adenine
B. cytosine
C. guanine
D. thymine
參考解答
解析:Ifosfamide(異環磷醯胺)為oxazaphosphorine類烷化劑,於肝臟經CYP450代謝成活性物ifosfamide mustard,主要烷化DNA鳥糞嘌呤(guanine)第7位氮(N7),形成交叉聯結(crosslink),阻斷DNA複製與轉錄而殺死癌細胞,故答案C。A(adenine)、B(cytosine)、D(thymine)非其主要作用鹼基。
Paclitaxel經下列何種酵素氧化,可產生6α-hydroxypaclitaxel?
A. CYP3A2
B. CYP3A4
C. CYP2C6
D. CYP2C8
參考解答
解析:Paclitaxel(紫杉醇)主要在肝臟代謝,6α-hydroxypaclitaxel為主要代謝產物,由CYP2C8催化形成;CYP3A4則負責其他羥基化代謝物。故答案D(CYP2C8)。B(CYP3A4)雖參與代謝但非生成6α-hydroxy之主要酵素;A(CYP3A2)主要見於動物;C(CYP2C6)非人類主要酵素。
下列抗肺結核藥物中,何者能干擾葉酸之合成?
A. INH
B. PAS
C. pyrazinamide
D. ethionamide
參考解答
解析:PAS(para-aminosalicylic acid,對氨基水楊酸)結構類似PABA,可競爭抑制葉酸合成,為抗結核第二線藥,故答案B。INH抑制mycolic acid合成(作用於InhA);pyrazinamide轉為pyrazinoic acid發揮作用;ethionamide亦抑制mycolic acid合成,三者均非干擾葉酸合成。