大部分tyrosine kinase抑制劑的作用機制，主要是競爭下列何者在酵素之結合部位？

題目

大部分tyrosine kinase抑制劑的作用機制，主要是競爭下列何者在酵素之結合部位？ A. ATP B. ADP C. GTP D. GDP

官方答案

• 答案：A. ATP

解析

蛋白酪胺酸激酶（tyrosine kinase）催化蛋白質酪胺酸殘基磷酸化需消耗ATP。大多數小分子酪胺酸激酶抑制劑（如imatinib、gefitinib）屬ATP競爭型抑制劑，結構模擬ATP腺苷部分，競爭佔據激酶催化區（ATP-binding pocket），阻斷γ-磷酸基轉移，抑制下游訊息傳遞。故答案A。B（ADP）為反應後產物，非競爭標的；C（GTP）、D（GDP）與GTPase（如Ras）相關，非多數TKIs作用位點。

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