若病人屬於CYP2D6 ultrarapid metabolizer

題目

若病人屬於CYP2D6 ultrarapid metabolizer A. clopidogrel B. omeprazole其排除速率常數為1.7 h-1，一般每6 小時注射給藥250肌酸酐清除率為10 mL/min，則下列劑量調整何者最適當小時口服投與 20 mg 某藥物（ F = 0.7，Vd = 20 L），其半衰期為小時口服投與40 mg，則欲達 95%穩定狀態濃度至少約投藥若干次CYP2D6 ultrarapid metabolizer，其對下列何者之療效不佳？250則下列劑量調整何者最適當？其半衰期為48 小時，當生理穩定狀態濃度至少約投藥若干次？ C. isoniazid D. amitriptyline

官方答案

• 答案：D. amitriptyline

解析

CYP2D6 代謝型藥物在 ultrarapid metabolizer（UM）體內被快速代謝，原型藥濃度偏低，療效可能不足。amitriptyline 主要經 CYP2D6 去甲基化，UM 者原型藥濃度下降、nortriptyline 比例上升，整體抗憂鬱療效常不理想。clopidogrel 與 omeprazole 主要經 CYP2C19 活化或代謝，isoniazid 經 NAT2 乙醯化，與 CYP2D6 基因型無直接關聯，故選 D。

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官方資料

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