Leflunomide的何種基團，能形成具α-cyanoenol之活性代謝物？

題目

Leflunomide的何種基團，能形成具α-cyanoenol之活性代謝物？ A. oxazole B. isoxazole C. oxazoline D. isoxazoline

官方答案

• 答案：B. isoxazole

解析

Leflunomide 含 isoxazole 環（3,5-取代異噁唑），經體內開環水解生成活性代謝物 teriflunomide（A77 1726），其結構具 α-cyanoenol 基團（─C(CN)=C(OH)─），為藥理活性核心。Oxazole、oxazoline、isoxazoline 均非 leflunomide 核心結構。

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官方資料

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