民國112年 專技高考 藥師(一) 藥理學與藥物化學收錄考選部官方試題與測驗式試題標準答案，共 80 題可線上瀏覽。
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下列藥物中，何者最可能會抑制代謝該藥物本身的肝臟酵素，長期服用需注意調整劑量？ A. carbamazepine B. clopidogrel C. phenytoin D. rifampin
解析：機制性抑制：clopidogrel為前驅藥，需CYP2C19代謝轉化為活性代謝物，其活性代謝物會不可逆抑制CYP2C19（機制性抑制，mechanism-based inhibition），長期服用導致自身代謝酵素失活，需注意劑量調整。Carbamazepine（選項A）為CYP3A4誘導劑；Phenytoin（選項C）為CYP2C9/19基質及誘導劑；Rifampin（選項D）為強力CYP3A4誘導劑。故clopidogrel最符合「抑制代謝該藥物本身的肝臟酵素」。
下列關於prodrug之敘述，何者最適當？ A. 因有first-pass effect，口服吸收效果差 B. 在血中與白蛋白（albumin）結合度高 C. 在體內之代謝產物具有生物活性 D. 代謝物易由腎臟排出，半衰期短
解析：Prodrug（前驅藥）本身無活性或活性很低，需在體內經代謝（常見為肝臟酵素）轉化為具生物活性之代謝產物方能發揮藥效，例如enalapril→enalaprilat、levodopa→dopamine、codeine→morphine。A：first-pass effect影響的是口服生體可用率，非prodrug定義；B：與白蛋白結合度高低與是否為prodrug無必然關係；D：代謝物排出快慢與半衰期長短亦非prodrug之本質特徵。故選C。
下列penicillin抗生素中，何者用於治療產生beta-lactamases之葡萄球菌感染（staphylococcal infection）時，不須併用beta-lactamase inhibitor？ A. amoxicillin B. nafcillin C. piperacillin D. penicillin G
解析：nafcillin屬抗青黴素酶青黴素（penicillinase-resistant penicillins），其β-內醯胺環側鏈結構使其不易被金黃色葡萄球菌產生的β-內醯胺酶（penicillinase）水解，故治療產酶葡萄球菌感染時單用即可。A項amoxicillin、C項piperacillin、D項penicillin G皆易被β-內醯胺酶破壞，臨床需併用β-內醯胺酶抑制劑（如clavulanate、sulbactam、tazobactam）以增強抗菌效力。
下列抗生素中，何者不是經由抑制細菌細胞壁合成，來達到其抗菌效果？ A. dalbavancin B. ceftriaxone C. meropenem D. linezolid
解析：正解為 D。linezolid 為𠼛唑烷酮類（oxazolidinone），作用於細菌 50S 核糖體、抑制蛋白質合成起始複合物形成，並非抑制細胞壁合成。A dalbavancin 為脂糖肽類，與細胞壁前驅物 D-Ala-D-Ala 結合，抑制轉糖基與轉肽；B ceftriaxone 為頭孢菌素（β-內醯胺類），抑制轉肽酶（PBP）；C meropenem 為碳青黴烯類（β-內醯胺），同樣抑制細胞壁肽聚醣交聯。三者皆經由抑制細胞壁合成殺菌，唯 D 作用機轉不同，故選 D。
下列抗生素中，何者無法用於治療methicillin-resistant staphylococcus aureus（MRSA）之感染？ A. vancomycin B. dalbavancin C. ceftaroline D. aztreonam
解析：aztreonam 屬 monobactam 類 β-內醯胺抗生素，僅對革蘭氏陰性菌（含 Pseudomonas aeruginosa）有效，對革蘭氏陽性菌包括 MRSA 完全無活性，故不能用於 MRSA 感染。vancomycin 為糖肽類，結合 D-Ala-D-Ala 而抑制細胞壁合成，是 MRSA 首選；dalbavancin 為長效脂糖肽類，同樣作用於細胞壁前驅物；ceftaroline 為具抗 MRSA 活性的第五代 cephalosporin，可結合 PBP2a。故選 D。
下列抗生素中，何者脂溶性最大且最容易通過中樞血腦屏障（blood brain barrier），可用於治療meningitis？ A. tetracycline B. amikacin C. azithromycin D. cefepime
下列抗生素中，何者抗菌機轉不是抑制細菌之蛋白質合成，以達到bacteriostatic或bactericidal effects？ A. quinupristin-dalfopristin B. tedizolid C. tigecycline D. fosfomycin
解析：Fosfomycin 作用機轉為不可逆抑制 MurA 酶（enolpyruvyl transferase），阻斷細菌細胞壁肽聚醣合成之第一步，屬抑制細胞壁合成之殺菌劑。Quinupristin-dalfopristin、tedizolid、tigecycline 均作用於核糖體亞基抑制蛋白質合成，屬蛋白質合成抑制劑。
下列抗黴菌藥物中，何者可抑制黴菌之細胞壁合成？ A. amphotericin B B. fluconazole C. micafungin D. flucytosine
解析：micafungin 屬於棘白黴素類抗黴菌藥，作用機制為非競爭性抑制 1,3-β-D-glucan synthase，阻斷黴菌細胞壁關鍵成分 β-glucan 的合成，導致細胞壁缺陷而殺菌。選項 A amphotericin B 為多烯類藥物，結合細胞膜麥角固醇形成孔洞增加通透性；選項 B fluconazole 為三唑類，抑制 14-α-demethylase 阻斷麥角固醇合成；選項 D flucytosine 經轉化為 5-FU 干擾 DNA/RNA 合成，均非抑制細胞壁合成。
有關降血脂藥物niacin之作用機制與副作用，下列敘述何者錯誤？ A. 能降低三酸甘油脂（triglycerides）、LDL及Lp(a) B. 能促進HDL分解代謝 C. 能抑制肝臟分泌VLDL，進而減少LDL產生 D. 可能會增加血中尿酸濃度
解析：niacin（nicotinic acid）可降低 VLDL 分泌、減少 LDL 產生，並降低 TG、Lp(a)，同時抑制 HDL 分解代謝而升高 HDL，故選項 B「促進 HDL 分解代謝」為錯誤敘述。其作用機制涉及活化 GPR109A 受體抑制脂解作用，並抑制肝臟二酸甘油酰轉移酶（DGAT2）減少 TG 合成。副作用包含潮紅（前列腺素介導）、高血糖、高尿酸血症（與尿酸競爭腎小管分泌）及肝毒性。
下列何者為pentostatin用以預防同種異體移植排斥（allograft rejection）的藥理機制？ A. 抑制dihydroorotate dehydrogenase B. 抑制adenosine deaminase C. 抑制JAK enzymes D. 抑制sphingosine-1-phosphate (S1P) receptor
解析：Pentostatin（deoxycoformycin）為強效、不可逆的adenosine deaminase（ADA）抑制劑，使deoxyadenosine及dATP堆積，抑制DNA合成並毒殺淋巴球，因此可用於預防同種異體移植排斥，故選B。A：dihydroorotate dehydrogenase抑制劑主要為leflunomide/teriflunomide；C：JAK抑制劑如tofacitinib；D：S1P受體調節劑如fingolimod，均非pentostatin的作用機轉。
下列藥物中，何者與warfarin併用會增加抗凝血作用？ A. amiodarone B. cholestyramine C. primidone D. rifampin
解析：Amiodarone會抑制CYP2C9及CYP3A4，減少warfarin代謝，使INR上升、出血風險增加，故選A。Cholestyramine會在腸道吸附warfarin、減少其吸收，通常降低抗凝血作用；primidone與rifampin則誘導肝臟代謝酵素，加速warfarin代謝，反而降低療效。臨床上併用amiodarone應密切監測INR並視情況調降warfarin劑量。
下列藥物中，何者最適宜用於治療甲狀腺功能不足（hypothyroidism）？ A. propranolol B. levothyroxine C. somatropin D. methimazole
解析：Levothyroxine為合成的甲狀腺素T4，可在體內轉換為T3，補充甲狀腺功能不足時缺乏的荷爾蒙，為hypothyroidism的首選替代治療，故選B。Propranolol主要用於緩解甲狀腺機能亢進的心悸、顫抖等交感症狀；somatropin為生長激素，用於生長激素缺乏；methimazole則抑制甲狀腺過氧化酶，用於甲狀腺機能亢進，方向相反。
下列何者不是dexamethasone的藥理作用？ A. 抑制免疫反應（immunosuppression） B. 增加糖質新生（gluconeogenesis） C. 降低肝醣合成（glycogen synthesis） D. 增加鈉離子再吸收（Na+ reabsorption）
解析：Dexamethasone為長效糖皮質激素，具有免疫抑制、抗發炎作用，並促進肝臟糖質新生、增加肝醣合成與堆積，故「降低肝醣合成」不是其作用，答案為C。它也會增加腎小管鈉離子再吸收，產生留鈉、水腫等礦皮質激素作用，故D為其作用之一；A、B亦符合糖皮質激素的藥理表現。
下列藥物中，何者為治療Paget disease的第一線用藥？ A. tiludronate B. cinacalcet C. raloxifene D. ibuprofen
解析：Paget disease的病理核心是蝕骨細胞活性增加，第一線治療為bisphosphonates。選項中tiludronate屬於bisphosphonate，可抑制蝕骨細胞媒介的骨吸收，故選A。Cinacalcet為calcimimetic，用於副甲狀腺功能亢進；raloxifene為SERM，主要用於骨質疏鬆；ibuprofen僅止痛消炎，不能改變Paget disease病程。
下列何者是黏液水腫昏迷（myxedema coma）病人最適合之治療用藥？ A. amiodarone B. insulin C. levothyroxine D. methimazole
解析：Myxedema coma是嚴重甲狀腺功能低下造成的昏迷、低體溫、低通氣與低血鈉，治療核心是立即補充甲狀腺素；levothyroxine（T4）可靜脈給予，必要時併用liothyronine（T3），故選C。Amiodarone可能造成甲狀腺功能異常；insulin用於高血糖；methimazole會抑制甲狀腺素合成，反而加重病情，皆不適合。
下列何者不是長期使用amiodarone可能產生之副作用？ A. 心搏過速 B. 甲狀腺功能低下 C. 肺部纖維化 D. 肝功能異常
解析：Amiodarone為class III抗心律不整藥，長期使用之已知副作用包括甲狀腺功能異常（低下或亢進）、肺纖維化、肝功能異常、角膜微粒沉積、皮膚光敏感及週邊神經病變等。其藥理作用會抑制鉀、鈉、鈣通道與α/β腎上腺素受體，臨床上常見心律變慢（bradycardia）而非心搏過速。因此「心搏過速」並非其長期副作用，為本題答案。B、C、D均為實證醫學確認之amiodarone相關不良反應，需於用藥期間定期監測甲狀腺功能、肺功能與肝功能。
下列抗心律不整藥物中，何者可直接作用在SA node之離子通道，而抑制心跳速率？ A. ranolazine，抑制INa B. ivabradine，抑制funny current If C. vernakalant，抑制ICa D. adenosine，抑制IK
解析：Ivabradine選擇性抑制竇房結（SA node）之funny current（If，為超極化活化之環核苷酸門控陽離子通道），直接減慢SA node自發去極化速率，降低心跳速率，且不影響血壓與心肌收縮力，專用於降低心率。A之ranolazine主要抑制遲鈍態INa，用於心絞痛；C之vernakalant抑制心房ICa與INa，用於心房顫動復律；D之adenosine作用於A1受體活化K+通道、抑制Ca2+電流，用於中止室上性心搏過速，三者皆非直接作用於SA node之If通道。
β-blockers用於治療心律不整之機制，下列何者正確？ A. 延長AV conduction time及有效不反應期 B. 降低鈉離子通道活化閾值，增加同步興奮性 C. 活化鉀離子通道，增加AV node再極化程度 D. 抑制交感興奮，縮短動作電位有效不反應期
解析：β-blockers屬class II抗心律不整藥，阻斷心臟β1受體，抑制交感神經興奮並減少cAMP生成，使L-type Ca2+電流下降，因而延長房室結（AV node）之傳導時間（conduction time）與有效不反應期（effective refractory period），用於控制心室率（如心房顫動）。B錯誤，β-blockers是提高興奮閾值、降低同步興奮性；C錯誤，其主要非經活化K+通道；D錯誤，其是延長而非縮短有效不反應期。故選A。
鈣離子管道阻斷劑、β-blockers或nitrates用於治療心絞痛時，對心臟產生的作用，何者錯誤？ A. nitrates可能會引起反射性心搏過速（reflex tachycardia） B. 鈣離子管道阻斷劑會增加心室舒張末期容積（ventricular end-diastolic volume） C. β-blockers會延長心室射血時間（ventricular ejection time） D. nitrates會減少後負荷（afterload），增加心室射血時間（ventricular ejection time）
解析：Nitrates（如nitroglycerin）主要舒張靜脈與大動脈，減少前負荷（EDV）並因動脈舒張降低後負荷；其血管舒張會引發反射性交感興奮使心跳加快，且前負荷下降與反射性心跳加速使心室射血時間（ejection time）縮短，故D敘述「增加射血時間」錯誤。A正確（nitrates可引起反射性心搏過速）；B於非二氫吡啶類CCB因減慢心率、增加舒張充盈，可使EDV上升（部分教科書列入）；C正確（β-blockers減慢心率、延長射血時間）。本題選錯誤者，故為D。
有關保鉀型利尿劑amiloride於腎小管中之作用機制，下列敘述何者正確？ A. 抑制遠曲小管（distal convoluted tubule）中Na+/Cl- cotransporter B. 抑制近曲小管（proximal convoluted tubule）中aldosterone receptor C. 抑制集尿管（collecting duct）中Na+ channel D. 抑制亨利氏環（loop of Henle）中Na+/K+/2Cl- cotransporter
解析：Amiloride為保鉀型利尿劑，作用於集尿管（collecting duct）之主細胞（principal cell），直接抑制上皮鈉通道（ENaC, Na+ channel），減少Na+再吸收並抑制K+排泄，故具保鉀作用。A為thiazide類作用於遠曲小管Na+/Cl- cotransporter；B為spironolactone作用於集尿管之醛固酮受體（非近曲小管）；D為loop diuretics（furosemide等）作用於亨利氏環粗上升支Na+/K+/2Cl- cotransporter。故選C。
關於hydralazine應用於治療嚴重高血壓及妊娠高血壓之敘述，下列何者正確？ A. 對缺血性心臟病高血壓病人，不會產生心絞痛或心律不整 B. 不需經由肝臟代謝成有效成分，無首渡效應，高生物可用率 C. 經由減少cGMP及cAMP代謝，產生血管舒張作用 D. 主要對小動脈（arterioles）而非對靜脈，產生血管舒張作用
解析：Hydralazine為direct-acting vasodilator，主要舒張小動脈（arterioles，阻力血管）而降低後負荷，對靜脈作用弱，不顯著影響前負荷，常用於嚴重高血壓與妊娠高血壓（安全性佳）。A錯誤：其反射性心搏過速與心輸出增加可能誘發缺血性心臟病病人之心絞痛或心律不整；B錯誤：hydralazine經肝臟乙醯化代謝，具顯著首渡效應，生體可用率低且存在快、慢乙醯化代謝差異；C錯誤：其血管舒張乃經由增加cGMP（而非減少）所致。故選D。
服用digoxin之心衰竭患者，若需使用利尿劑以改善水腫，則下列何者最不會增加digoxin之毒性？ A. bumetanide B. dichlorphenamide C. metolazone D. spironolactone
解析：Digoxin毒性易被低血鉀（hypokalemia）加劇，因低K+減少digoxin與Na+/K+-ATPase競爭時之鉀離子屏蔽，使藥物作用增強。襻利尿劑bumetanide、碳酸酐酶抑制劑dichlorphenamide、thiazide類metolazone均促進K+排泄，易致低血鉀而增加digoxin毒性。Spironolactone為保鉀型利尿劑，抑制醛固酮受體而保留K+，較不引起低血鉀，因此最不會增加digoxin毒性（雖可抑制P-gp略升digoxin濃度，但相對風險最低）。故選D。
下列藥物中，何者可抑制副交感神經元進行胞吐作用（exocytosis），減少乙醯膽鹼（acetylcholine）之釋出？ A. cocaine B. botulinum toxin C. reserpine D. vesamicol
解析：肉毒桿菌毒素屬於神經毒素，其作用機制為切斷突觸前膜上的SNARE蛋白複合體（SNAP-25、syntaxin、synaptobrevin），阻斷突觸小泡與細胞膜融合，從而不可逆地抑制胞吐作用，導致乙醯膽鹼無法釋出。A項cocaine阻斷去甲腎上腺素再回收；C項reserpine耗竭囊泡單胺轉運體（VMAT），減少單胺類神經遞質儲存；D項vesamicol抑制膽鹼轉運體（VAChT），阻礙乙醯膽鹼進入突觸小泡，皆非直接抑制胞吐作用。
下列何者不是毒蕈鹼受體拮抗劑（muscarinic antagonist）之治療用途？ A. 阿茲海默症（Alzheimer disease） B. 帕金森氏症（Parkinson disease） C. 動暈症（motion sickness） D. 慢性阻塞性肺病（chronic obstructive pulmonary disease）
解析：毒蕈鹼受體拮抗劑（muscarinic antagonists）臨床用於帕金森氏症（緩解震顫、強直）、動暈症（scopolamine預防噁心嘔吐）、慢性阻塞性肺病（tiotropium、ipratropium支氣管擴張）等。阿茲海默症屬膽鹼能神經退化，治療原則為補充乙醯膽鹼，故使用乙醯膽鹼酯酶抑制劑（donepezil、rivastigmine）或NMDA受體拮抗劑（memantine），而非毒蕈鹼拮抗劑，後者反而會惡化認知功能。
下列毒蕈鹼受體拮抗劑（muscarinic antagonists）中，何者對於眼睛產生散瞳作用（mydriasis）最長久？ A. tropicamide B. scopolamine C. homatropine D. cyclopentolate
解析：scopolamine屬長效毒蕈鹼拮抗劑，滲透血腦屏障及眼部組織能力強，散瞳作用可維持數天（約3-7天），為選項中作用最長者。A項tropicamide為超短效，作用約4-6小時；C項homatropine為短效，作用約1-3天；D項cyclopentolate為中效，作用約24-48小時。臨床上scopolamine較少用於散瞳檢查，多用於動暈症貼片，但其眼部抗毒蕈鹼效力持久。
關於氫離子幫浦抑制劑（proton pump inhibitors）的敘述，下列何者錯誤？ A. 氫離子幫浦抑制劑常為前驅藥（prodrug） B. 氫離子幫浦抑制劑半衰期很長（t1/2超過8小時） C. 食物會降低氫離子幫浦抑制劑的生物可用率（bioavailability） D. 餐前60分鐘服用最適合
解析：氫離子幫浦抑制劑（PPI）為前驅藥（A正確），需在酸性環境活化，故餐前30-60分鐘服用（D正確）以配合進食誘發的幫浦活化。食物會延緩吸收並降低生物可用率（C正確）。但PPI血漿半衰期極短（約0.5-1.5小時），B項稱t1/2超過8小時錯誤；其作用持久係因不可逆共價鍵結H+/K+-ATPase，需新合成酶才能恢復，並非半衰期長所致。
關於sucralfate的敘述，下列何者正確？ A. 主要作用機制是抑制胃酸分泌 B. 腹瀉是常見的副作用 C. 與氫離子幫浦抑制劑（proton pump inhibitors）合用可增强其作用 D. 應該在空腹時使用
解析：sucralfate為局部保護劑，在酸性環境下聚合成膠狀物，吸附於潰瘍面形成保護屏障，阻隔胃酸、胃蛋白酶及膽鹽侵蝕，故須空腹服用（餐前1小時及睡前）以利附著（D正確）。A項錯誤：其不抑制胃酸分泌；B項錯誤：常見副作用為便秘（約2-3%），而非腹瀉；C項錯誤：PPI提高胃pH會減弱sucralfate聚合活化，建議間隔30分鐘以上服用，合用反而可能減弱效果。
關於選擇性第二型環氧酶（cyclooxygenase-2）抑制劑之敘述，下列何者錯誤？ A. 不易產生胃潰瘍 B. 仍具有腎毒性的副作用 C. celecoxib受CYP2C9代謝 D. 不易引起血管栓塞的風險
解析：選擇性COX-2抑制劑（如celecoxib）雖減少胃腸道副作用（A正確），但仍保留腎毒性風險（B正確），因腎臟前列腺素合成主要由COX-2調節。C項正確：celecoxib主要經CYP2C9代謝。D項錯誤：COX-2抑制劑抑制血管內皮COX-2產生prostacyclin（PGI2），破壞TXA2/PGI2平衡，反而增加血管栓塞（心肌梗塞、中風）風險，此為該類藥物重要安全性警語（boxed warning）。
下列治療類風濕關節炎藥物中，何者為直接抑制T淋巴細胞活化之蛋白藥物？ A. abatacept B. tocilizumab C. adalimumab D. etanercept
解析：abatacept為CTLA-4-Ig融合蛋白，結合抗原呈現細胞上CD80/CD86，阻斷CD28共刺激訊號，直接抑制T淋巴細胞活化。B項tocilizumab為IL-6受體拮抗劑；C項adalimumab為TNF-α單株抗體；D項etanercept為TNF-α受體融合蛋白；以上三者皆作用於發炎細胞因子路徑，非直接抑制T細胞活化。
下列中樞神經性疾病和治療藥物之配對，何者錯誤？ A. benztropine因拮抗muscarinic受體，可以治療帕金森氏症（Parkinson disease） B. tetrabenazine因減少dopamine濃度，可以治療亨汀頓氏舞蹈症（Huntington disease） C. metoprolol是β1 adrenergic antagonist，可以治療顫抖（tremor） D. donepezil抑制cholinesterase，可以治療阿茲海默症（Alzheimer disease）
解析：metoprolol 為選擇性 β1 拮抗劑，主要用於高血壓、心絞痛與心衰竭；原發性顫抖的第一線藥物是 nonselective β 拮抗劑 propranolol 或 primidone，metoprolol 並非標準用藥，故此配對錯誤。benztropine 阻斷中樞 muscarinic 受體可改善帕金森氏症；tetrabenazine 耗竭 dopamine 可治療亨汀頓氏症舞蹈症；donepezil 抑制 cholinesterase 可治療阿茲海默症。
阿珍已經懷孕四個月，但是她卻患了廣泛性焦慮症，根據美國FDA懷孕用藥指示，下列何種鎮靜安眠藥物最安全？ A. buspirone B. diazepam C. pentobarbital D. triazolam
解析：buspirone 屬 FDA 懷孕分級 B 級，動物試驗未見胎兒風險，且非苯二氮平類，較適合孕婦焦慮症。diazepam 與 pentobarbital 為 D 級，有胎兒危害證據；triazolam 為 X 級，孕婦禁用。懷孕四個月正值器官發育後期，仍應避免 D、X 級藥物，故選 buspirone。
有關carbidopa的敘述，下列何者正確？ A. 會通透血腦障壁（blood-brain barrier） B. 會抑制單胺氧化酶B（MAO-B）的活性，進而減少dopamine的代謝作用 C. 會減少levodopa在周邊系統的代謝作用 D. 經常單獨使用來治療帕金森氏症的患者
解析：carbidopa 為周邊 aromatic L-amino acid decarboxylase 抑制劑，本身不易通過血腦障壁，主要減少 levodopa 在周邊被代謝成 dopamine，使更多 levodopa 進入中樞，故 C 正確。它不抑制 MAO-B，也不單獨用於帕金森氏症；常與 levodopa 合併以減少周邊副作用並增加療效。
下列那一種抗癲癇藥物，為治療癲癇重積症（status epilepticus）的第一線用藥？ A. diazepam B. ethosuximide C. carbamazepine D. valproic acid
解析：癲癇重積症的第一線處置為立即使用 benzodiazepine，選項中 diazepam 可靜脈給藥以快速終止發作；臨床亦常用 lorazepam。ethosuximide 用於失神性發作，carbamazepine 用於局部性或強直陣攣發作，valproic acid 雖廣效但非重積症急救首選，故選 diazepam。
下列那一種吸入性全身麻醉劑的溶解度（血液/氣體分配係數）最低？ A. halothane B. enflurane C. isoflurane D. desflurane
解析：吸入性麻醉劑的血/氣分配係數越低，代表血中溶解度越低，麻醉深度越容易隨吸入濃度快速改變。desflurane 的係數約 0.42，低於 isoflurane（約1.4）、enflurane（約1.9）與 halothane（約2.3），因此誘導與甦醒最快，答案為 desflurane。
下列何者是抗思覺失調症藥物（antipsychotics）產生錐體外毒性（extrapyramidal toxicity）之機制？ A. 阻斷毒蕈鹼受體（muscarinic receptor）活性 B. 阻斷多巴胺受體（dopaminergic receptor）活性 C. 阻斷組織胺受體（histamine receptor）活性 D. 阻斷甲型腎上腺受體（α-adrenergic receptor）活性
解析：抗精神病藥物的錐體外毒性主要來自阻斷中樞 dopamine D2 受體，尤其在黑質紋狀體路徑，造成動作遲緩、靜坐不能、類帕金森症狀及遲發性運動障礙。阻斷 muscarinic 受體反而可減輕 EPS；阻斷 histamine 受體造成嗜睡，阻斷 α 腎上腺受體造成姿勢性低血壓，與 EPS 無直接關係。
下列有關神經傳遞物質之敘述，何者錯誤？ A. dopamine之代謝酵素為monoamine oxidase-B B. acetylcholine之代謝酵素為choline acetyltransferase C. norepinephrine之代謝酵素為catechol-O-methyltransferase D. serotonin之代謝酵素為monoamine oxidase-A
解析：acetylcholine 的生合成酵素是 choline acetyltransferase，而代謝分解酵素是 acetylcholinesterase，故 B 敘述錯誤。dopamine 主要由 MAO-B 與 COMT 代謝；norepinephrine 可由 COMT 與 MAO 代謝；serotonin 主要由 MAO-A 代謝，因此 A、C、D 的配對正確。
服用抗憂鬱藥物（anti-depressants）的病人應避免併用下列何種中草藥，以防止serotonin syndrome的發生？ A. St. John's wort B. milk thistle C. saw palmetto D. olive leaf
解析：St. John's wort（金絲桃）具有 serotonergic 作用，且會誘導 CYP3A4 等代謝酵素；與抗憂鬱藥併用可能增加中樞 serotonin 活性，引發 serotonin syndrome，出現躁動、發燒、肌肉僵直與自律神經不穩。milk thistle、saw palmetto、olive leaf 不具此主要風險，故選 St. John's wort。
下列中草藥中，何者具有促進prolactin產生之藥理活性，因此傳統上可促進哺乳婦女乳汁分泌？ A. milk thistle B. ginseng C. St. John's wort D. ginkgo
解析：正解為 A。奶薊（milk thistle, Silybum marianum）含水飛薊素（silymarin），傳統作為通乳藥（galactagogue），部分研究顯示可提升泌乳素（prolactin）濃度而促進乳汁分泌。B 人參（ginseng）為適應原，主調節體力與免疫；C 聖約翰草（St. John's wort）含貫葉連翹素，主要為抗憂鬱（抑制血清素再吸收）；D 銀杏（ginkgo）含黃酮苷與萜內酯，主改善腦循環與記憶。三者皆無促泌乳素或通乳之傳統用途，故選 A。
關於汞中毒的敘述，下列何者錯誤？ A. 可用unithiol, dimercaprol或succimer治療 B. 慢性汞中毒常引起中樞神經的毒性 C. 急性汞中毒常因甲基汞methylmercury引起 D. 急性汞中毒可能引起肺炎
解析：本題選錯誤者，正解為 C。急性汞中毒多由無機汞（如氯化汞）或元素汞蒸氣吸入引起，造成胃腸炎、腎損傷或化學性肺炎；甲基汞（methylmercury）主要引起慢性中毒（水俁病），影響中樞神經與胎兒發育，故 C 敘述錯誤。A 正確：unithiol（DMPS）、dimercaprol（BAL）、succimer（DMSA）皆為含巰基之螯合劑，可用於汞中毒。B 正確：慢性汞暴露（元素汞蒸氣）常致中樞神經毒性（汞毒性顫抖、情緒異常）。D 正確：吸入汞蒸氣可引發肺炎或肺水腫。
使用succimer作為重金屬解毒劑時，下列敘述何者錯誤？ A. 可治療砷中毒 B. 可治療鉛中毒 C. 為高脂溶性藥物 D. 可以口服給藥
解析：本題選錯誤者，正解為 C。succimer（DMSA, dimercaptosuccinic acid）為二巰基琥珀酸，是水溶性（親水性）藥物，而非高脂溶性；其可腸道吸收並經腎排泄，適合口服，用於兒童鉛中毒及砷、汞中毒。A 正確：可治療砷中毒；B 正確：為鉛中毒常用口服螯合劑；D 正確：succimer 可口服給藥。C 稱其為高脂溶性藥物與事實相反，故選 C。
下列官能基團中，何者可能產生的氫鍵數最少？ A. alcohol B. amine C. ketone D. benzene
解析：正解為 D。苯（benzene）為芳香烴，僅含 C–H 與 C=C，既無氫鍵供體也無接受體，幾乎不形成氫鍵（最多與極性分子產生微弱 π–氫鍵作用），故可形成的氫鍵數最少。A alcohol 之羥基可當供體（1）與接受體（1）；B amine 之氨基可當供體（最多 2）與接受體（1）；C ketone 之羰基氧可當接受體（1），雖不能供氫仍有 1 個氫鍵能力。三者氫鍵數皆多於苯，故選 D。
下列何者不是在新藥開發進入臨床試驗前的必備項目？ A. 證明藥效的藥理實驗數據 B. 獲得足量符合品質的原料藥 C. 證明安全性的毒理實驗數據 D. 預測藥物作用的電腦模擬數據
解析：正解為 D。新藥進入臨床試驗前須完成臨床前（IND-enabling）研究，包括：A 藥理功效實驗（證明動物模型有效）、B 足量且符合 GMP 品質之原料藥（CMC 要求）、C 毒理安全性實驗（GLP 急性、亞慢性等）。D 電腦模擬預測藥物作用（如分子對接、ADME 預測）僅為輔助工具，非法規強制之必備項目。因此不屬進入臨床前必備的是 D，故選 D。
下列藥品何者的pKa值最大？ A. ibuprofen B. montelukast C. temazepam D. valsartan
下列藥品在健康人的血液中，何者解離態與未解離態的比例最接近於1？ A. ethanol B. phenytoin C. sildenafil D. aspirin
下列何種人類CYP酵素可代謝的藥物種類最多？ A. 1A2 B. 2C9 C. 2D6 D. 3A4
解析：CYP3A4 約占肝臟 CYP 總量的三成，是代謝最多臨床藥物的同功酶，估計參與超過半數藥品的氧化代謝，包括鈣離子阻斷劑、statin、macrolide、benzodiazepine、cyclosporine 等，因此也是藥物交互作用最常見的來源。CYP2D6 雖多型性明顯，但受質種類遠少於 3A4；CYP2C9 主要代謝 warfarin、phenytoin 等酸性藥物；CYP1A2 則以 theophylline、clozapine、caffeine 為主。故代謝藥物種類最多者為 3A4。
下列何種藥具有5-HT2A拮抗作用，代謝後可產生活性代謝物m-chlorophenylpiperazine？ A. vilazodone B. vortioxetine C. tropisetron D. trazodone
解析：trazodone 為 triazolopyridine 衍生物，主要作用為拮抗 5-HT2A 受體並抑制血清素回收，臨床上常低劑量用於助眠。其代謝經 CYP3A4 進行氧化與去烷化，生成活性代謝物 m-chlorophenylpiperazine（mCPP），此物具 5-HT2C 致效作用。vilazodone 為 5-HT1A 部分致效劑併 SERT 抑制劑；vortioxetine 為多重 5-HT 受體調節劑；tropisetron 為 5-HT3 拮抗止吐藥，三者皆不產生 mCPP。
下列何種藥不產生p-aminobenzoic acid代謝物，因此不易造成過敏現象？ A. lidocaine B. procaine C. benzocaine D. chloroprocaine
解析：局部麻醉劑依結構分為酯類與醯胺類。酯類（procaine、benzocaine、chloroprocaine、tetracaine）在血漿與肝臟被偽膽鹼酯酶水解，產生 p-aminobenzoic acid（PABA）等代謝物，PABA 為已知致敏原，故酯類較易引起過敏。lidocaine 屬醯胺類，由肝臟 CYP 氧化代謝，水解後不生成 PABA，過敏發生率低，故選 A。
下列有關tizanidine之敘述，何者錯誤？ A. 具2-aminoimidazoline之結構 B. 為中樞性之α2受體致效劑 C. 其pKa約為7.4，於正常生理pH值下，其解離度約為50% D. 臨床上用於治療高血壓
解析：tizanidine 結構含 2-aminoimidazoline 基團，屬中樞性 α2 腎上腺素受體致效劑，作用於脊髓與腦幹，抑制興奮性神經傳遞而緩解痙攣，臨床用於多發性硬化症、腦中風後或脊髓損傷引起的肌肉痙攣，並非降血壓藥（降血壓的 α2 致效劑為 clonidine）。其 pKa 約 7.4，在生理 pH 7.4 下約半數解離、半數非解離。故錯誤者為 D。
下列何者可透過阻斷鉀離子通道，而用於多發性硬化症（multiple sclerosis）的治療？ A. glatiramer B. ocrelizumab C. dalfampridine D. fingolimod
解析：dalfampridine 即 4-aminopyridine，為長效鉀離子通道阻斷劑，可延長去髓鞘軸突的動作電位時程、改善神經傳導，用於多發性硬化症病人增進步行速度。glatiramer 為模擬髓鞘鹼性蛋白的胜肽聚合物，屬免疫調節劑；ocrelizumab 為抗 CD20 單株抗體，清除 B 細胞；fingolimod 為 sphingosine-1-phosphate 受體調節劑，滯留淋巴球。三者機轉皆非阻斷鉀通道，故選 C。
下列那一個失智症用藥，不屬於cholinesterase抑制劑？ A. B. C. D.
下列何者為鹵烷類吸入性麻醉劑的作用標靶？ A. GABAA受體 B. nicotinic乙醯膽鹼受體 C. MAOB受體 D. 5-HT3受體
解析：鹵烷類吸入性麻醉劑（如 halothane、isoflurane、sevoflurane、desflurane）的主要作用標靶為中樞 GABAA 受體，透過增強 GABA 所誘發的氯離子內流，使神經元過極化而產生鎮靜、意識消失與肌肉鬆弛；部分藥物亦作用於 glycine 受體與雙孔鉀通道。nicotinic 乙醯膽鹼受體為神經肌肉阻斷劑的作用部位；MAO-B 抑制劑用於帕金森氏症；5-HT3 拮抗劑用於止吐，皆與吸入性麻醉機轉無關。
下列有關diarylazepine類抗精神疾症藥之結構的敘述，何者錯誤？ A. clozapine屬於本類藥物 B. 其七員環結構中，除氮原子外，也含氧或硫原子 C. 對5-HT2A受體，具高親和力 D. quetiapine具有融合四環結構
解析：quetiapine 的骨架為 dibenzothiazepine，即兩個苯環併合一個含氮、含硫的七員環，屬三環（tricyclic）結構，並非融合四環，故 D 敘述錯誤。clozapine 為 dibenzodiazepine，屬此類含兩個芳環併七員氮環的抗精神病藥；此類七員環除氮外可含氧（如 loxapine 的 dibenzoxazepine）或硫（quetiapine），且對 5-HT2A 受體具高親和力，是其錐體外症狀較少的結構基礎。故選 D。
下列何者抗精神疾症的活性最低？ A. B. C. D.
下列何者為下圖化合物的最主要代謝反應？ A. hydroxylation B. hydrolysis C. demethylation D. reduction
下圖之化合物結構通式中，置入氯取代基於下列那個位置，可明顯增加抗精神疾症活性？ A. 1 B. 2 C. 3 D. 4
下列何者為下圖結構藥物之主要作用標的？ A. sodium channel B. potassium channel C. calcium channel D. chloride channel
α-Methyldopa可經下列何種反應，而產生活性代謝物？ A. 先decarboxylation再α-hydroxylation B. 先decarboxylation再β-hydroxylation C. 先α-hydroxylation再decarboxylation D. 先β-hydroxylation再decarboxylation
解析：α-Methyldopa 是前驅藥：先由 L-aromatic amino acid decarboxylase 脫去羧基，形成 α-methyldopamine，再由 dopamine β-hydroxylase 在側鏈 β 位羥化，生成 α-methylnorepinephrine。此代謝物是假性神經傳導物質，能取代 norepinephrine 儲存於囊泡，並減少交感神經傳出，這正是它降壓活性的來源。因此順序為「先 decarboxylation、再 β-hydroxylation」，故選 B。α 位羥化並非此代謝途徑，故 A、C 不成立；先羥化再脫羧也與實際代謝順序相反，D 不成立。
下列何者為spironolactone的主要活性代謝產物？ A. B. C. D.
下列有關gemfibrozil之敘述，何者錯誤？ A. 含有羧酸基團，具極佳水溶性 B. 作用於PPARα C. 主要經CYP3A4代謝 D. 與statin類藥物併用時，易產生橫紋肌溶解症
解析：Gemfibrozil 屬 fibric acid 衍生物，分子中雖有游離羧酸基，可與 PPARα 結合並模擬脂肪酸，但同時具有 2,5-xylyl 醚及兩個甲基，整體高度親脂，水溶解度極低（低溶解、高通透），因此「含羧酸基即具極佳水溶性」的說法錯誤，選 A。B 正確，其為 PPARα agonist，可活化脂蛋白脂解酶、降低三酸甘油酯。D 亦正確，與 statin 併用會增加肌肉病變與橫紋肌溶解的風險。羧酸基的作用在於與受體結合，而非提供水溶性。
下列關於ezetimibe的敘述，何者正確？ A. 含azetidinone結構 B. 作用標的為HMG-CoA還原酶 C. 與statin類藥物併用時，會增加橫紋肌溶解症之風險 D. 可與制酸劑一起服用
解析：Ezetimibe 的骨架含 azetidin-2-one（azetidinone）四員環，故 A 正確。其作用機轉是抑制小腸刷狀緣的 NPC1L1 固醇轉運蛋白，減少膽固醇吸收，並非抑制 HMG-CoA reductase（那是 statin 的標的），B 錯。C 錯：ezetimibe 本身肌肉毒性低，與 statin 併用雖須留意肌肉症狀，但不會明顯增加橫紋肌溶解風險。D 錯：真正須錯開服用時間的是 bile acid sequestrant（如 cholestyramine），會吸附並降低 ezetimibe 吸收。
Acetazolamide那個位置導入甲基，可容易滲透到眼液中？ A. a B. b C. c D. d
下列有關1,4-dihydropyridine（1,4-DHP）鈣離子通道阻斷劑（結構通式如下圖）的SAR之敘述，何者正確？ A. C4位的苯環與1,4-DHP環互成垂直為佳 B. 1,4-DHP在體內代謝成pyridine結構後，才具鈣離子阻斷活性 C. X取代基通常位在苯環的C4'位置 D. R2與R3須為相同的烷基
下列藥物分子量大小的比較，何者正確？ A. heparin＞fondaparinux＞dalteparin B. fondaparinux＞heparin＞dalteparin C. heparin＞dalteparin＞fondaparinux D. dalteparin＞heparin＞fondaparinux
解析：分子量比較：unfractionated heparin 為多醣混合物，平均約 15,000 Da；dalteparin 屬低分子量肝素（LMWH），平均約 5,000～6,000 Da；fondaparinux 為人工合成的 pentasaccharide，僅約 1,728 Da。故大小順序為 heparin＞dalteparin＞fondaparinux，選 C。A 誤把 fondaparinux 排在中間；B 把 fondaparinux 排成最大；D 把 dalteparin 排成最大，皆與實際分子量不符。
Glimepiride主要經由何種酵素代謝，產生具有活性的代謝物？ A. CYP3A4 B. CYP2C9 C. CYP2D6 D. CYP2C19
解析：Glimepiride 為第二代 sulfonylurea，口服後主要在肝臟經 CYP2C9 氧化，於 cyclohexyl 環上生成 hydroxymethyl 代謝物（M1）。此代謝物仍保有促胰島素分泌活性，約為母藥的三分之一，故具臨床意義，選 B。CYP3A4、CYP2D6、CYP2C19 並非 glimepiride 的主要代謝酶；臨床上要注意的是 CYP2C9 抑制劑或誘導劑對其血中濃度的影響。
下列黃體素（progestins）之結構中，何者不具17α-ethynyl基團？ A. norethindrone B. norethynodrel C. desogestrel D. dienogest
解析：四者皆為 19-nortestosterone 衍生的 progestin。Norethindrone、norethynodrel 及 desogestrel 的 17α 位均帶有 ethynyl（-C≡CH），可阻擋 17β-HSD 代謝、提高口服活性。Dienogest 的 17α 位則為 cyanomethyl（-CH2CN），並非 ethynyl，故選 D。Dienogest 因 17α-cyanomethyl 與 9(10) 位雙鍵的結構特色，仍具口服活性，且兼具抗雄性作用。
下列何種DPP-IV抑制劑具有xanthine結構？ A. saxagliptin B. vildagliptin C. alogliptin D. linagliptin
解析：Linagliptin 結構中含有 xanthine（黃嘌呤）核心骨架，屬於 xanthine-based DPP-4 抑制劑。Saxagliptin 含 cyclopentane 與 cyanopyrrolidine 基團，vildagliptin 為 cyanopyrrolidine 衍生物，alogliptin 則為 quinazolinone 結構，皆非 xanthine 類。因此唯有 linagliptin 符合題意。
胰臟中每一胰島素六聚體（hexamer），通常與幾個鋅離子形成配位？ A. 1 B. 2 C. 4 D. 6
解析：胰島素在胰島素六聚體結構中，兩個鋅離子各以四面體幾何配位於六聚體中心，與 6 組組組胺基酸的組氨酸（HisB10）形成配位鍵，穩定六聚體結構。因此每一胰島素六聚體通常與 2 個鋅離子形成配位。
下列何者為降血糖第一線用藥？ A. B. C. D.
Tegaserod結構那個位置，不會經Phase II代謝生成N-glucuronide代謝物？ A. 1 B. 2 C. 3 D. 4
Leflunomide的何種基團，能形成具α-cyanoenol之活性代謝物？ A. oxazole B. isoxazole C. oxazoline D. isoxazoline
解析：Leflunomide 含 isoxazole 環（3,5-取代異噁唑），經體內開環水解生成活性代謝物 teriflunomide（A77 1726），其結構具 α-cyanoenol 基團（─C(CN)=C(OH)─），為藥理活性核心。Oxazole、oxazoline、isoxazoline 均非 leflunomide 核心結構。
下列免疫抑制劑結構中，何者具硼原子可促進皮膚穿透？ A. apremilast B. crisaborole C. leflunomide D. sulfasalzine
解析：Crisaborole 結構含硼酸酯基團（boronic acid ester），硼原子為其特徵，有助於經皮吸收並抑制 PDE4。Apremilast 為 phthalimide 衍生物，leflunomide 含 isoxazole，sulfasalazine 為磺胺與水楊酸連結結構，均無硼原子。
H+/K+-ATPase質子泵抑制劑（基本結構如下圖），何者之R4為CH3？ A. lansoprazole B. omeprazole C. pantoprazole D. rabeprazole
干擾素（interferon）誘導物statolon，具有下列何種結構？ A. polysaccharide B. pyran copolymer C. double-stranded RNA D. poly-L-lysine
解析：Statolon 為雙股 RNA（double-stranded RNA）類干擾素誘導物，屬合成聚核苷酸（poly I:C 類似物），能模擬病毒感染誘導干擾素產生。Polysaccharide、pyran copolymer、poly-L-lysine 均非 statolon 結構。
下列何者是pyrazinamide的活性代謝物？ A. B. C. D.
下列何者是osimertinib（結構如下圖）最有效的活性代謝物？ A. B. C. D.
下列何者是廣效型抗病毒藥， 對DNA與RNA病毒均有效？ A. B. C. D.
Raltegravir結構中，標示紅色的基團，何者可與鎂離子螯合而抑制integrase？ A. B. C. D.
下列有關抗結核藥ethambutol的敘述，何者正確？ A. 含兩個三級胺結構 B. 屬脂溶性藥 C. 具光學活性 D. 具明顯聽神經毒性
解析：Ethambutol 分子含兩個手性碳原子（─CH(OH)─CH₂─），故具光學活性，臨床使用之異構體為 D,L-對映體混合物。結構為初級胺與仲胺，非三級胺；屬親水性藥物（水溶性佳）；主要不良反應為視神經炎，非聽神經毒性。
下列何種抗癌藥作用機制，為造成有絲分裂停止（mitotic arrest）？ A. vinblastine B. doxorubicin C. mitoxantrone D. cytarabine
解析：vinblastine 為長春鹼類抗癌藥，作用機制為結合微管蛋白並抑制微管聚合，阻斷有絲分裂中期（M期）的紡錘體形成，導致有絲分裂停止。選項 B doxorubicin 與 C mitoxantrone 均為蒽環類或蒽醌類藥物，主要透過嵌入 DNA 並抑制拓樸異構酶 II 發揮細胞毒性，不屬於微管抑制劑。選項 D cytarabine 為嘧啶類抗代謝藥，抑制 DNA 聚合酶干擾 DNA 複製，作用於 S 期。
下列何種酵素具有活化6-MP之作用？ A. hypoxanthine guanine phosphoribosyl transferase（HGPRT） B. phosphoribosylamine synthase C. thymidylate synthase D. xanthine oxidase
解析：6-巰基嘌呤（6-MP）為嘌呤類抗代謝藥，進入細胞後須經由 hypoxanthine guanine phosphoribosyl transferase（HGPRT）催化，利用 PRPP 磷酸核糖基化生成 6-MP 核糖核苷酸（6-MPR），才能進一步轉化為活性代謝物抑制嘌呤合成。選項 B phosphoribosylamine synthase 參與嘌呤新生合成第一步；選項 C thymidylate synthase 為胸苷酸合成關鍵酵素，為 5-FU 作用標的；選項 D xanthine oxidase 為 6-MP 失活代謝酵素（可被 allopurinol 抑制），非活化酵素。