下列抗炎藥，何者原藥具有活性，經氧化代謝後仍具有抗炎活性

題目

下列抗炎藥，何者原藥具有活性，經氧化代謝後仍具有抗炎活性 A. celecoxib B. meclofenamate sodium C. meloxicam D. nabumetone

官方答案

• 答案：B. meclofenamate sodium

解析

Meclofenamate sodium 屬於 anthranilic acid 類（fenamate 類）NSAIDs，其母核結構含有 carboxylic acid 基團，原藥本身即具有 COX 抑制活性；經肝臟氧化代謝（如 hydroxylation）後，其主要代謝產物仍保留 carboxylic acid 結構，故仍具抗炎活性。Celecoxib 為 COX-2 選擇性抑制劑，母藥有活性，但主要代謝經 CYP2C9 氧化生成非活性代謝物。Meloxicam 母藥有活性，代謝後活性降低。Nabumetone 為前驅藥，本身無活性，須經肝臟氧化代謝轉化為活性代謝物 6-MNA 才發揮抗炎作用。

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