民國113年 專技高考 藥師(一) 藥理學與藥物化學考古題與答案

第1題

藥物A 為full agonist，下圖是存在他種藥物B、C、D 下藥物A 的濃度反應曲線圖，下列何種受體作用劑未呈現在圖中？ A. allosteric activator B. allosteric inhibitor C. competitive inhibitor D. partial agonist

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• 答案：D. partial agonist

第2題

下列抗微生物藥物之搭配，何者不具有協同作用（synergistic effect）？ A. trimethoprim＋sulfamethoxazole B. amphotericin B＋flucytosine C. piperacillin＋tazobactam D. tetracycline＋vancomycin

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• 答案：D. tetracycline＋vancomycin

解析：協同作用的例子包括：trimethoprim＋sulfamethoxazole 前後阻斷細菌葉酸合成路徑（dihydrofolate reductase 與 dihydropteroate synthase）；amphotericin B 破壞真菌細胞膜，使 flucytosine 更容易進入菌體；piperacillin 併用 tazobactam，由 β-lactamase 抑制劑保護青黴素不被水解。tetracycline 為抑菌性藥物（作用於 30S 核糖體），vancomycin 為殺菌性藥物（抑制細胞壁合成），兩者併用時，tetracycline 可能削弱 vancomycin 的殺菌效果，屬於拮抗而非協同，故選 D。

第3題

病患因Gram-negative bacteria 感染導致肺炎，且該病患對於penicillins 藥物會引起全身性過敏反應，下列何者是治療此病人的首選藥物？ A. ceftriaxone B. vancomycin C. aztreonam D. azithromycin

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• 答案：C. aztreonam

解析：病人對 penicillins 曾發生全身性過敏，因此不宜再使用可能交叉過敏的 cephalosporins（如 ceftriaxone）。aztreonam 是唯一的 monobactam，其側鏈結構與 penicillin 不同，與 penicillin 的交叉過敏機率極低，且對革蘭氏陰性菌（包括 Pseudomonas）有良好覆蓋，適合用於革蘭氏陰性菌肺炎。vancomycin 只針對革蘭氏陽性菌；azithromycin 對革蘭氏陰性菌的覆蓋不足。因此 aztreonam 為首選，故選 C。

第4題

下列何種藥物的活化，需與微生物之acyl carrier protein（AcpM）與beta-ketoacyl carrier proteinsynthetase（KasA）形成共價結合，才具有抗菌的作用？ A. isoniazid B. rifabutin C. ethambutol D. cycloserine

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• 答案：A. isoniazid

解析：Isoniazid 為前驅藥，需經 Mycobacterium tuberculosis 過氧化氫酶-過氧化物酶 (KatG) 活化形成 isoniazid-NAD 複合物，再與 enoyl-ACP reductase (InhA) 共價結合抑制脂肪酸合成。題目所述 AcpM 與 KasA 為脂肪酸合成途徑關鍵酵素，INH 活化代謝物最終作用於此途徑。Rifabutin 抑制 RNA polymerase；ethambutol 抑制 arabinosyl transferase；cycloserine 抑制 D-alanine racemase 及 ligase。

第5題

Fluoroquinolones 抗生素中，下列何者對於綠膿桿菌（Pseudomonas aeruginosa）的抗菌作用最強？ A. ciprofloxacin B. moxifloxacin C. gemifloxacin D. norfloxacin

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• 答案：A. ciprofloxacin

解析：Fluoroquinolone 類藥物對綠膿桿菌（Pseudomonas aeruginosa）的活性以 ciprofloxacin 最強，其結構中 piperazine 側鏈與 cyclopropyl 基團有利於穿透革蘭氏陰性菌外膜並抑制 DNA gyrase，臨床上常作為抗綠膿桿菌的全身用藥。Moxifloxacin 與 gemifloxacin 雖然對革蘭氏陽性菌、非典型病原的活性較佳，但抗綠膿桿菌作用明顯較弱；norfloxacin 的全身吸收與抗菌力皆不及 ciprofloxacin。因此選 A。

第6題

上皮生長因子受體（epidermal growth factor receptor, EGFR）常高度表現於腫瘤細胞，下列抗癌藥物中，何者不是透過影響EGFR 而達到抗癌作用？ A. erlotinib B. osimertinib C. cetuximab D. imatinib

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• 答案：D. imatinib

解析：EGFR 屬於酪胺酸激酶受體。erlotinib 是第一代、osimertinib 是第三代 EGFR 酪胺酸激酶抑制劑（TKI）；cetuximab 是抗 EGFR 單株抗體。這三者都藉由阻斷 EGFR 下游的 RAS-MAPK 與 PI3K-AKT 訊息傳遞，抑制腫瘤增生。imatinib 則抑制 BCR-ABL 融合蛋白、c-KIT 與 PDGFR 的酪胺酸激酶，用於慢性骨髓性白血病與胃腸道基質瘤，其作用標的與 EGFR 無關，故選 D。

第7題

造成alkylating agent cyclophosphamide 抗藥性的原因，下列何者錯誤？ A. 癌細胞之glutathione 含量增加 B. 癌細胞之輸送藥物進入細胞的運輸蛋白表現量降低 C. 癌細胞之glutathione S-transferase 活性降低 D. 癌細胞之DNA 修復酵素活性增加

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• 答案：C. 癌細胞之glutathione S-transferase 活性降低

解析：Cyclophosphamide 屬烷基化劑，其抗藥性機轉包括：(1) 癌細胞內 glutathione (GSH) 含量增加，消解藥物活性；(2) 細胞膜運輸蛋白表現量降低，減少藥物內輸；(3) DNA 修復酵素活性增加，修補藥物造成的 DNA 損傷。選項 C 指出「glutathione S-transferase (GST) 活性降低」錯誤，因為 GST 催化 GSH 與藥物結合促進解毒，若 GST 活性降低反而會減弱解毒作用，使細胞對藥物更敏感，不會造成抗藥性。

第8題

有關immune checkpoint inhibitors 與其目標物的組合，下列何者錯誤？ A. basiliximab ─ 抑制T 淋巴細胞表面之CD2 B. ipilimumab ─ 抑制T 淋巴細胞表面之CTLA-4 C. pembrolizumab ─ 抑制T 淋巴細胞表面之programmed death receptor（PD-1） D. atezolizumab ─ 抑制癌細胞表面之PD ligand-1（PD-L1）

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• 答案：A. basiliximab ─ 抑制T 淋巴細胞表面之CD2

解析：basiliximab 是嵌合型 anti-CD25（IL-2 受體 α 鏈）單株抗體，用於預防腎移植急性排斥，並非免疫檢查點抑制劑，也不以 CD2 為標的（作用於 CD2 者為 alefacept）。ipilimumab 阻斷 T 細胞表面的 CTLA-4；pembrolizumab 阻斷 PD-1；atezolizumab 則結合癌細胞（及腫瘤浸潤免疫細胞）表面的 PD-L1，三者均屬 checkpoint inhibitor。故 A 的配對錯誤。

第9題

臨床上IL-17 抑制劑被用來治療嚴重斑塊型乾癬（severe plaque psoriasis），下列何者免疫抑制劑不屬於IL-17 抑制劑？ A. ixekizumab B. secukinumab C. brodalumab D. siltuximab

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• 答案：D. siltuximab

解析：siltuximab 是抗 IL-6 的單株抗體，用於 Castleman 病等 IL-6 相關疾病，並非 IL-17 抑制劑。ixekizumab 與 secukinumab 均為 anti-IL-17A 單株抗體，brodalumab 則阻斷 IL-17 受體 A（IL-17RA），三者皆可用於中重度斑塊型乾癬。故選 D。

第10題

下列有關降血脂藥物rosuvastatin 之敘述，何者錯誤？ A. 由肝臟CYP3A4 代謝，具首渡效應 B. 主要作用標的為HMG-CoA reductase C. 肌病變（myopathy）為重要副作用 D. 可降低血中LDL 的濃度

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• 答案：A. 由肝臟CYP3A4 代謝，具首渡效應

解析：Rosuvastatin 屬親水性他汀類，主要經肝臟 CYP2C9 代謝，而非 CYP3A4，且口服生物可用度約 20%，非以首渡效應為主。B 正確：作用標的為 HMG-CoA 還原酶。C 正確：肌病變為類他汀重要副作用。D 正確：可顯著降低 LDL-C。因此 A 關於代謝酵素與首渡效應的描述錯誤。

第11題

下列荷爾蒙中，何者主要用於治療垂體性尿崩症（pituitary diabetes insipidus）？ A. oxytocin B. somatotropin C. aldosterone D. vasopressin

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• 答案：D. vasopressin

解析：垂體性尿崩症為抗利尿激素（vasopressin/ADH）分泌不足所致，治療首選補充 vasopressin 或其類似物 desmopressin。A oxytocin 為縮宮素，主作用於子宮收縮與泌乳。B somatotropin 為生長激素。C aldosterone 為醛固酮，調節鈉鉀平衡。故 D 為正確答案。

第12題

下列類固醇衍生物中，何者具有最強效的抗發炎作用？ A. betamethasone B. prednisolone C. hydrocortisone D. paramethasone

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• 答案：A. betamethasone

解析：糖皮質激素抗發炎效價比較：hydrocortisone 定為 1，prednisolone 約 4，betamethasone 約 25-30，paramethasone 約 10。Betamethasone 為雙甲基化衍生物，具有最強效抗發炎作用且鹽皮質激素活性極低，臨床常用於需高效價、少水鈉潴留之適應症。故 A 正確。

第13題

下列何者會誘導促性腺激素（gonadotropins）的釋出，可作為促排卵劑（ovulation-inducing agent）？ A. flutamide B. spironolactone C. somatostatin D. clomiphene

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• 答案：D. clomiphene

解析：Clomiphene 為選擇性雌激素受體調節劑（SERM），競爭性阻斷視床下部雌激素受體，解除負回饋抑制，促進 GnRH 分泌，進而誘導 LH、FSH 釋出，作為促排卵劑。A flutamide 為抗雄激素藥。B spironolactone 為醛固酮拮抗劑兼抗雄激素。C somatostatin 抑制生長激素等多種激素釋出。故 D 正確。

第14題

下列治療糖尿病藥物中，何者最不易產生低血糖及體重增加的副作用？ A. insulin B. metformin C. glipizide D. tolazamide

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• 答案：B. metformin

解析：Metformin 屬雙胍類，主要機制為抑制肝糖生成、增加外周胰島素敏感性，不刺激胰島素分泌，故單獨使用極少引起低血糖，且體重中性或輕微減輕。A insulin 易致低血糖與體重增加。C glipizide、D tolazamide 均屬磺醯脲類，刺激胰島 β 細胞分泌胰島素，常見低血糖與體重增加風險。故 B 正確。

第15題

有關sacubitril 用於治療心衰竭之藥理作用，下列敘述何者正確？ A. 為前驅藥（prodrug），能抑制neprilysin 被降解 B. 能促進brain natriuretic peptide 和atrial natriuretic peptide 生合成，並促進angiotensin II 和bradykinin 降解，減少心臟前負荷（preload），減少心臟重塑 C. 與valsartan 併用時，能促進血管擴張作用，減少心臟前負荷（preload）或後負荷（afterload），減少心臟重塑 D. 降血壓藥物aliskiren 常與sacubitril 併用於治療心衰竭病人

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• 答案：C. 與valsartan 併用時，能促進血管擴張作用，減少心臟前負荷（preload）或後負荷（afterload），減少心臟重塑

解析：Sacubitril 為前驅藥，體內水解為 sacubitrilat 抑制 neprilysin（NEP），增加 ANP、BNP 等天然利鈉肽，促進利鈉、血管擴張、抑制心臟重塑。併用 ARB valsartan 阻斷 AT1 受體，雙重機制減少前負荷與後負荷。A 錯誤：sacubitril 抑制 neprilysin，非被其降解。B 錯誤：NEP 抑制減少 bradykinin 降解，並非促進其降解；亦非促進 ANP/BNP 生合成而是減少分解。D 錯誤：Aliskiren 為直接雷尼辛抑制劑，禁忌與 ARB/ACEI 合用，更不與 sacubitril/valsartan 併用。故 C 正確。

第16題

關於心衰竭治療劑之藥理特性，下列何者正確？ A. 強心配醣體（cardiac glycosides）能直接增加心臟收縮力，主要經由肝臟代謝，原型藥物不會經由尿液排出 B. bipyridine 類藥物milrinone 會抑制phosphodiesterase-3，經由增加心肌細胞內cAMP 來產生強心作用 C. levosimendan 主要經由增加myosin heavy chain 對鈣離子的敏感度產生強心作用 D. eplerenone 能抑制angiotensin II 之產生，並可產生利尿作用，減少心臟前負荷

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• 答案：B. bipyridine 類藥物milrinone 會抑制phosphodiesterase-3，經由增加心肌細胞內cAMP 來產生強心作用

解析：Milrinone 屬 phosphodiesterase-3 抑制劑，抑制 cAMP 分解，增加心肌細胞內 cAMP，增強收縮力並擴張血管。A 錯誤：強心配醣體部分經腎臟原型排泄，非完全經肝代謝。C 錯誤：Levosimendan 主要機制為鈣敏感化劑，增加肌鈣蛋白 C 對鈣離子親和力，非 myosin heavy chain。D 錯誤：Eplerenone 為選擇性醛固酮受體拮抗劑，不抑制 angiotensin II 生成。故 B 正確。

第17題

下列那些降血壓藥物可用於治療妊娠性高血壓？ћhydralazine ќmethyldopa ѝamlodipine ўaliskiren џpropranolol Ѡlosartan A. ћќѝ B. ќџѠ C. ќѝў D. ћўџ

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• 答案：A. ћќѝ

解析：妊娠性高血壓的用藥以 hydralazine、methyldopa、labetalol、nifedipine／amlodipine 為主。hydralazine 是直接作用的血管擴張劑，methyldopa 是中樞 α2 促效劑，amlodipine 是鈣通道阻斷劑，三者對胎兒相對安全，因此 A 正確。aliskiren 是直接腎素抑制劑，losartan 是 ARB，兩者都作用於 RAAS，具有胎兒毒性（腎發育不良、羊水過少），列為妊娠禁忌；所以只要選項含 aliskiren 或 losartan，B、C、D 都不成立。

第18題

Spironolactone 用於治療高血壓或心衰竭，其藥理作用機制及副作用，下列敘述何者正確？ A. 抑制aldosterone 釋放，於腎臟減少鈉回收減少體液滯留，易有高血鉀之副作用 B. 抑制aldosterone 生合成，於腎臟減少鉀回收減少體液滯留，易有低血鉀及男性女乳症之副作用 C. 抑制aldosterone 受體，於腎臟減少鈉回收減少體液滯留，易有高血鉀之副作用 D. 抑制anti-diuretic hormone，刺激aldosterone 生合成和釋放，易有低血鉀及男性女乳症之副作用

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• 答案：C. 抑制aldosterone 受體，於腎臟減少鈉回收減少體液滯留，易有高血鉀之副作用

解析：spironolactone 是 aldosterone 受體的競爭性拮抗劑，作用於遠曲小管末段與集尿管，阻斷 aldosterone 誘導的鈉再吸收與鉀排出，因此利尿同時保留鉀，容易造成高血鉀，腎功能不全或併用 ACEI、ARB 時風險更高。A 的錯誤在於它說「抑制 aldosterone 釋放」，其實 spironolactone 阻斷的是受體，並非減少釋放；B 講的是抑制 aldosterone 生合成，而且提到低血鉀，前後矛盾；D 與 ADH 無關，方向也相反。此外，它還有抗雄性素作用，可能造成男性女乳症。

第19題

下列何者不是furosemide 的副作用？ A. hypokalemic metabolic acidosis B. ototoxicity C. hyperuricemia D. hypomagnesemia

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• 答案：A. hypokalemic metabolic acidosis

解析：furosemide 作用於亨利氏環上升支粗段，抑制 Na-K-2Cl 同向運輸器。常見副作用包括低血鉀、低血鎂、低血鈣、高尿酸血症、耳毒性（快速靜脈注射或併用其他耳毒性藥物時風險更高），以及因氫離子排出增加、細胞外液濃縮造成的代謝性鹼中毒。A 寫「低血鉀性代謝性酸中毒」，酸鹼方向錯誤，正確應為鹼中毒，因此 A 不是 furosemide 的副作用。B、C、D 都是典型不良反應。

第20題

對於利尿劑acetazolamide 之敘述，下列何者錯誤？ A. 能抑制carbonic anhydrase 的活性 B. 可使尿液酸化 C. 可能會引起腎結石 D. 能降低高山症的症狀

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• 答案：B. 可使尿液酸化

解析：acetazolamide 抑制 carbonic anhydrase，尤其在近曲小管，減少 HCO3− 的再吸收，使大量碳酸氫根隨尿排出，尿液因此鹼化而非酸化，所以 B 的敘述錯誤。臨床用途包括：降低眼壓治療青光眼、預防高山症（造成輕度代謝性酸中毒以刺激呼吸中樞）、鹼化尿液以處理尿酸或 cystine 結石。長期使用時，因尿鹼化與尿鈣增加，可能促使磷酸鈣結石形成，故 C 正確；A、D 的敘述亦正確。

第21題

關於血管擴張劑nitroprusside 及nitroglycerine 用於治療急性心臟衰竭的作用，下列何者正確？ A. 降低前負荷（preload） B. 增加後負荷（afterload） C. 降低心跳 D. 增加迷走神經張力（vagal tone）

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• 答案：A. 降低前負荷（preload）

解析：nitroprusside 釋放 NO，同時擴張動脈與靜脈，可降低前負荷與後負荷；nitroglycerin 則以擴張靜脈為主，明顯降低前負荷、減少肺充血，兩者用於急性心臟衰竭都有降低 preload 的效果，故 A 正確。B 的方向相反，這類藥物是降低而非增加後負荷。C 也不對，血管擴張造成血壓下降會反射性引起心跳加快。D 同樣不正確，其作用機轉為 NO-cGMP 路徑，與增加迷走神經張力無關。

第22題

下列何者為擬交感神經作用劑midodrine 最主要之臨床用途？ A. 高血壓（hypertension） B. 氣喘（asthma） C. 青光眼（glaucoma） D. 姿勢性低血壓（orthostatic hypotension）

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• 答案：D. 姿勢性低血壓（orthostatic hypotension）

解析：midodrine 是前驅藥，在體內代謝為 desglymidodrine，為選擇性 α1 腎上腺素受體促效劑，會收縮周邊血管、提高血壓，最主要臨床用途是治療神經性姿勢性低血壓（orthostatic hypotension），故選 D。A 高血壓不是它的用途，因為它反而會升壓。B 氣喘的治療以 β2 促效劑為主。C 青光眼則常用 β 阻斷劑或 α2 促效劑（如 brimonidine），midodrine 並非用於此。

第23題

下列何種藥物為adrenergic α1A及α1D受體高親和性之拮抗劑，最適合用於治療良性攝護腺肥大（benignprostatic hyperplasia）排尿困難病人？ A. phentolamine B. tamsulosin C. phenylephrine D. brimonidine

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• 答案：B. tamsulosin

解析：tamsulosin 對 α1A 與 α1D 受體具高親和性，能鬆弛攝護腺平滑肌與膀胱頸，降低尿道阻力、改善 BPH 的排尿困難；由於對血管 α1B 受體影響較小，姿勢性低血壓的發生率較低，故選 B。phentolamine 為非選擇性 α 拮抗劑，用於嗜鉻細胞瘤等；phenylephrine 是 α1 促效劑，作用方向相反，會使平滑肌收縮；brimonidine 為 α2 促效劑，用於青光眼降眼壓。

第24題

下列副交感神經藥物中，何者最不適合用於治療青光眼（glaucoma）？ A. pilocarpine B. carbachol C. echothiophate D. scopolamine

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• 答案：D. scopolamine

解析：青光眼用藥的重點在於降低眼壓：pilocarpine 與 carbachol 屬於直接作用的 muscarinic 致效劑，能收縮瞳孔、拉開隅角，並促進房水經由小樑網排出；echothiophate 是不可逆的乙醯膽鹼酯酶抑制劑，會間接增加乙醯膽鹼，同樣能促進房水排出。scopolamine 是 muscarinic 拮抗劑，具有抗膽鹼作用，會使瞳孔散大、虹膜根部向周邊堆擠而壓迫隅角，造成眼壓上升，因此不僅最不適合，甚至可視為青光眼的禁忌，故選 D。

第25題

下列何種藥物為α4β2 尼古丁受體部分致效劑（partial agonist），可用於戒菸？ A. bethanechol B. varenicline C. methacholine D. scopolamine

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• 答案：B. varenicline

解析：varenicline 能與中腦邊緣系統的 α4β2 尼古丁受體結合，扮演部分致效劑：它既能提供微弱刺激以緩解戒斷症狀與渴求，又能阻斷尼古丁與受體結合所帶來的愉悅感，是臨床上常用的戒菸輔助藥。bethanechol 與 methacholine 都是 muscarinic 致效劑，主要作用於副交感神經的周邊標的；scopolamine 則是抗膽鹼藥。三者都沒有戒菸的適應症，因此選 B。

第26題

下列藥物中，何者屬於選擇性 phosphodiesterase 4 inhibitor，可用於治療慢性阻塞性肺病（COPD）之病人？ A. roflumilast B. zafirlukast C. ipratropium D. nedocromil

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• 答案：A. roflumilast

解析：roflumilast 是選擇性 phosphodiesterase 4 抑制劑，會抑制 cAMP 被分解，使細胞內 cAMP 上升，進而減弱發炎細胞的活性，臨床上用於重度 COPD，尤其是合併慢性支氣管炎且反覆急性惡化的病人。zafirlukast 是 cysteinyl leukotriene 受體拮抗劑，主要用於氣喘；ipratropium 是吸入型抗膽鹼支氣管擴張劑；nedocromil 是肥大細胞穩定劑。三者機轉與適應症都與 PDE4 抑制無關，故選 A。

第27題

下列關於lactulose 的敘述，何者錯誤？ A. 為不能吸收的醣類 B. 受大腸類菌代謝，產生腸氣（flatus） C. 用於預防及治療慢性便秘 D. 為刺激性瀉劑

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• 答案：D. 為刺激性瀉劑

解析：lactulose 是人工合成的雙醣，人體小腸缺乏可分解它的酵素，因此幾乎不被吸收，屬於滲透性瀉劑，而不是刺激性瀉劑；刺激性瀉劑的例子包括 senna、bisacodyl 等。lactulose 進入大腸後會被細菌代謝成乳酸與醋酸，提高腸腔滲透壓、保留水分，同時產生腸氣，可用於預防及治療慢性便秘；此外，它也能酸化腸道、減少氨的吸收，用於肝性腦病變。因此 D 的敘述錯誤。

第28題

下列抗組織胺藥物，那一個具有最強的抗膽鹼（anticholinergic）藥理作用？ A. fexofenadine B. cetirizine C. diphenhydramine D. loratadine

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• 答案：C. diphenhydramine

解析：diphenhydramine 屬於第一代 H1 抗組織胺，脂溶性高、容易進入中樞，且對 muscarinic 受體的阻斷作用明顯，因此口乾、視力模糊、排尿困難、便秘等抗膽鹼副作用最為突出。fexofenadine 與 loratadine 是第二代藥物，周邊選擇性高、較不易進入中樞，抗膽鹼作用微弱；cetirizine 雖屬第二代，鎮靜與抗膽鹼作用也相對輕微。相較之下，diphenhydramine 的抗膽鹼作用最強，故選 C。

第29題

下列有關acetaminophen 之敘述，何者錯誤？ A. 最主要副作用為腎毒性 B. 具有止痛效用 C. 對cyclooxygenase 2 抑制性低 D. 對氣喘無治療效果

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• 答案：A. 最主要副作用為腎毒性

解析：acetaminophen 過量時，經 CYP 代謝產生的 NAPQI 會堆積並耗盡肝臟的 glutathione，造成肝細胞壞死，因此最主要的毒性是肝毒性，而不是腎毒性，故 A 的敘述錯誤。它仍具有止痛與解熱效果；對 cyclooxygenase 的抑制偏弱，尤其對周邊 COX-2 的抑制性低，所以抗發炎作用有限。它沒有支氣管擴張或抗發炎的效果，對氣喘並無治療作用，氣喘病人甚至需留意。B、C、D 的敘述均正確。

第30題

肉毒桿菌毒素（botulinum toxin）除了可用於消除皺紋外，尚有許多其他的臨床用途，下列何者不是肉毒桿菌毒素的臨床適應症？ A. 膀胱過動（overactive bladder）引起尿失禁 B. 腦性麻痺（cerebral palsy）所致下肢痙攣 C. 藥物引起之肌肉無力（muscle weakness） D. 偏頭痛（migraine）

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• 答案：C. 藥物引起之肌肉無力（muscle weakness）

解析：肉毒桿菌毒素的作用是切斷神經末梢釋放乙醯膽鹼所需的 SNARE 蛋白，使肌肉鬆弛，並抑制腺體與感覺傳導。臨床上可用於膀胱過動引起的尿失禁、腦性麻痺造成的下肢痙攣，以及慢性偏頭痛的預防。至於藥物引起的肌肉無力，其本質是神經肌肉傳導已經不足（例如重症肌無力），再施打肉毒毒素只會進一步阻斷乙醯膽鹼釋放、加重無力，因此並非適應症，故選 C。

第31題

臨床上進行局部麻醉時，常會將局部麻醉劑併用適量腎上腺素（epinephrine），下列何者不是其併用之好處？ A. 可促進局部麻醉劑被神經細胞吸收 B. 使麻醉劑蓄積在局部組織而延長藥效 C. 與局部麻醉劑結合而保護其不被分解 D. 進行脊髓麻醉時，腎上腺素可產生止痛作用

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• 答案：C. 與局部麻醉劑結合而保護其不被分解

解析：腎上腺素併用局部麻醉劑之優點：1.血管收縮減少麻醉劑全身吸收，使藥物蓄積於局部延長藥效（B正確）。2.降低血中濃度減少毒性反應。3.脊髓麻醉時腎上腺素本身具α受體刺激產生鎮痛效果（D正確）。4.促進神經對麻醉劑之攝取（A正確）。腎上腺素並不與局部麻醉劑化學結合以保護其免於分解（C錯誤），局部麻醉劑分解主要靠血漿酯酶（酯類）或肝臟微粒體酶（胺類）。

第32題

濫用鴉片藥物（opioids）者發生急性過量中毒時，為緊急處置其呼吸抑制及昏迷現象，最適合立即注射下列何者？ A. buprenorphine B. naloxone C. dextromethorphan D. methylnaltrexone

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• 答案：B. naloxone

解析：naloxone 為鴉片受體競爭性拮抗劑，對 μ 受體親和力高，靜脈注射後數分鐘內即可逆轉呼吸抑制與昏迷，是急性鴉片過量的首選解毒劑。buprenorphine 為部分致效劑，本身仍具呼吸抑制風險，用於戒斷維持而非解毒；dextromethorphan 為鎮咳藥，對鴉片受體無拮抗作用；methylnaltrexone 為周邊作用拮抗劑，不易通過血腦障壁，主要用於鴉片引起的便秘，無法改善中樞性呼吸抑制與昏迷。

第33題

鋰鹽可以用來輔助治療雙向情感障礙（bipolar disorder）的情緒亢奮期（manic phase），細胞內許多酵素都會受到鋰鹽調控，但不包括下列何者？ A. bisphosphate nucleotidase B. inositol polyphosphate 1-phosphatase C. GABA transaminase D. glycogen synthase kinase-3

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• 答案：C. GABA transaminase

解析：鋰鹽會抑制 inositol polyphosphate 1-phosphatase（IMPase）與 bisphosphate nucleotidase，使 PI 訊息傳遞所需的肌醇耗竭；亦抑制 glycogen synthase kinase-3（GSK-3），影響神經可塑性與情緒穩定，故 A、B、D 均為鋰鹽調控的標的。GABA transaminase 是 GABA 的分解酵素，其抑制劑為 vigabatrin，並非鋰鹽的作用對象，因此選 C。

第34題

關於phenytoin 的敘述，下列何者正確？ A. 具有抗癲癇的效用，也可產生抗心律不整作用 B. 主要用於治療失神性癲癇（absence seizures） C. carbamazepine 會抑制phenytoin 之代謝 D. 副作用有青光眼、腎結石、禿頭

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• 答案：A. 具有抗癲癇的效用，也可產生抗心律不整作用

解析：phenytoin 阻斷電壓敏感性鈉通道、延長不反應期，臨床用於部分性與全身強直陣攣性癲癇，同時屬 class IB 抗心律不整藥，可用於 digoxin 中毒引起的心律不整，故 A 正確。B 錯：失神性癲癇首選 ethosuximide 或 valproate，phenytoin 可能反而加重發作。C 錯：carbamazepine 為 CYP 誘導劑，會加速 phenytoin 代謝而非抑制。D 錯：青光眼與腎結石是 topiramate 的副作用；phenytoin 常見牙齦增生、多毛與骨質軟化。

第35題

下列那一種治療帕金森氏症的藥物，可直接活化D2型的多巴胺受體，產生其藥理作用？ A. amantadine B. ropinirole C. selegiline D. carbidopa

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• 答案：B. ropinirole

解析：ropinirole 為非麥角類多巴胺 D2/D3 受體直接致效劑，直接活化受體以改善巴金森氏症的運動症狀。amantadine 主要促進多巴胺釋放並具 NMDA 拮抗作用；selegiline 抑制 MAO-B、減少多巴胺分解；carbidopa 抑制周邊 DOPA decarboxylase，本身不活化多巴胺受體。故只有 ropinirole 符合「直接活化 D2 受體」。

第36題

有關鎮靜－安眠（sedative-hypnotic）藥物的敘述，下列何者錯誤？ A. 使用越高劑量的藥物時，其眼球快動型睡眠（rapid eye movement）的期間越長 B. 對於有長期喝酒習慣的人，較容易產生鎮靜－安眠藥物中樞作用的耐受性（tolerance） C. 將尿液鹼化（alkalinization），可以增加腎臟排除phenobarbital 的作用 D. 使用chlordiazepoxide 可以降低酒精的戒斷現象（withdrawal symptoms）

參考解答

• 答案：A. 使用越高劑量的藥物時，其眼球快動型睡眠（rapid eye movement）的期間越長

解析：benzodiazepine 與 barbiturate 等鎮靜安眠藥會縮短快速動眼期（REM）睡眠並減少慢波睡眠，劑量越高抑制越明顯，故「劑量越高 REM 期間越長」的敘述錯誤。B 正確：長期飲酒者 GABA-A 受體產生交叉耐受，對鎮靜安眠藥較易耐受。C 正確：phenobarbital 為弱酸性，鹼化尿液使其解離態增加、腎小管再吸收減少，排除加快。D 正確：chlordiazepoxide 屬長效 BZD，可緩解酒精戒斷症狀。

第37題

下列有關全身麻醉劑的敘述，何者錯誤？ A. 脂溶性越高的麻醉劑，其產生麻醉作用所需要的濃度越低 B. 麻醉劑的效價（potency）與最低肺泡麻醉濃度（minimum alveolar anesthetic concentration, MAC）呈反比 C. 低血液溶解度的氣體麻醉劑，其恢復期較長；反之，高血液溶解度的氣體麻醉劑恢復期較短 D. ketamine 會刺激交感神經活性，使得心跳及血壓上升

參考解答

• 答案：C. 低血液溶解度的氣體麻醉劑，其恢復期較長；反之，高血液溶解度的氣體麻醉劑恢復期較短

解析：血液溶解度（blood:gas partition coefficient）越低，吸入麻醉劑在血中越快達到飽和、腦中分壓上升越快，誘導與恢復都較迅速；溶解度高的藥物則誘導慢、恢復期長，故 C 的敘述前後顛倒。A 依 Meyer-Overton 定律，脂溶性越高所需麻醉濃度越低。B 效價與 MAC 呈反比，MAC 越小效價越強。D ketamine 抑制 NMDA 受體並間接刺激交感神經，使心跳與血壓上升。

第38題

下列何種中草藥最應避免與抗凝血劑一起使用，以防止發生出血副作用？ A. milk thistle B. ginkgo C. saw palmetto D. St. John's wort

參考解答

• 答案：B. ginkgo

解析：ginkgo（銀杏）含 ginkgolide，具有抑制血小板活化因子（PAF）的作用，會抑制血小板凝集，與 warfarin、aspirin 等抗凝血或抗血小板藥併用時會增加出血風險。milk thistle 主要用於保肝；saw palmetto 用於攝護腺肥大；St. John's wort 為 CYP3A4 誘導劑，主要會降低 warfarin、cyclosporine 等藥物的血中濃度，其風險在於療效下降，而非直接造成出血。

第39題

許多天然物或中草藥都具有中樞神經藥理活性，下列何者具有拮抗α2-adrenergic receptor 作用，進而使得交感神經活性增加？ A. resveratrol B. yohimbe C. milk thistle D. curcumin

參考解答

• 答案：B. yohimbe

解析：Yohimbe 的主要生物鹼成分 yohimbine 為選擇性 α2-adrenergic receptor 拮抗劑，阻斷突觸前 α2 受體負回饋抑制，導致 norepinephrine 釋放增加，交感神經活性上升。Resveratrol 主要具抗氧化、抗發炎作用；milk thistle (silymarin) 用於肝臟保護；curcumin 為抗發炎、抗氧化成分，均無 α2 拮抗活性。

第40題

下列那一種螯合劑適用於治療銅中毒？ A. deferoxamine B. D-dimethylcysteine C. edetate calcium disodium D. succimer

參考解答

• 答案：B. D-dimethylcysteine

解析：D-二巰基琥珀酸 (D-penicillamine，別名 D-dimethylcysteine) 含兩個巰基，對銅離子有高螯合親和力，為 Wilson's disease 及銅中毒首選螯合劑。Deferoxamine 專一螯合鐵；edetate calcium disodium (CaNa2EDTA) 主治鉛中毒；succimer (DMSA) 亦主治鉛中毒，對銅螯合效果較差。

第41題

在藥物設計中，結構中加入一個hydroxyl 基團對於藥物分子脂溶性的影響為何？ A. 約增加100 倍 B. 約增加10 倍 C. 約減少10 倍 D. 約減少100 倍

參考解答

• 答案：C. 約減少10 倍

解析：引入 hydroxyl 基團會增加分子極性與氫鍵形成能力，顯著降低脂溶性。依據 Hansch 藥物設計經驗規則，增加一個 -OH 使分配係數 log P 降低約 1 個單位，即脂溶性約減少 10 倍 (10^1)。選項 A、B 方向錯誤；選項 D 幅度過大，約為引入兩個極性基團的效果。

第42題

下列藥物，何者的酸性最強？ A. ibuprofen B. phenacetin C. propranolol D. nitroglycerin

參考解答

• 答案：A. ibuprofen

解析：比較酸性強弱取決於共軛鹼穩定度。Ibuprofen 為芳基丙酸 (pKa ≈ 4.5)，羧酸陰離子具共振穩定；phenacetin 為醯胺 (pKa ≈ 10-11)，酸性極弱；propranolol 為鹼性胺 (pKa ≈ 9.5)；nitroglycerin 為硝酸酯，無可解離質子。故 ibuprofen 酸性最強。

第43題

R-tetrazole 可視為下列何者之生物類性體（bioisostere）？ A. R-NH2 B. R-SH C. R-CHO D. R-COOH

參考解答

• 答案：D. R-COOH

解析：生物類性體需具相似物理化學性質 (酸鹼度、大小、極性)。Tetrazole (pKa ≈ 4.5-4.9) 與 carboxylic acid (pKa ≈ 4-5) 酸性相近，同為平面五元環/基團，大小、偶極矩相似，常作為 COOH 的類性體替換以改善代謝穩定性。NH2 為鹼性；SH 酸性較弱 (pKa ≈ 10)；CHO 為中性醛基，均不符。

第44題

Piroxicam（結構如下圖）之pyridine 環最可能進行何種代謝反應？ A. reduction B. N-methylation C. N-oxide formation D. hydroxylation

參考解答

• 答案：D. hydroxylation

第45題

下列關於erythropoietin（EPO）的敘述，何者錯誤？ A. 由腎臟產生的glycoprotein B. 能抑制骨髓中的erythroid progenitors，減少紅血球產生 C. 結構中的雙硫鍵及glycosylation 位置與其生物活性相關 D. 可治療慢性腎衰竭引起的貧血

參考解答

• 答案：B. 能抑制骨髓中的erythroid progenitors，減少紅血球產生

解析：Erythropoietin (EPO) 為腎臟間質細胞產生的醣蛋白，刺激骨髓紅血球祖細胞增生分化，增加紅血球生成 (非抑制)。其結構含兩條雙硫鍵維持三維構象，及三個 N-醣基化位點影響體內半衰期與活性。重組 EPO 臨床用於慢性腎衰竭貧血、化療貧血等。選項 B 方向錯誤。

第46題

下列何種降血脂藥具diaryl-β-lactam 主結構？ A. gemfibrozil B. fluvastatin C. ezetimibe D. atorvastatin

參考解答

• 答案：C. ezetimibe

第47題

下列有關thiazide 利尿劑基本結構（如下圖）之描述，何者錯誤？ A. 第6 位取代基通常為拉電子基團 B. 如第7 位導入sulfonamide 基團，其基團之酸性為此結構最強者 C. 本類藥物結構通常具三個氮原子 D. 導入3,4-dihydro 取代，可增強活性

參考解答

• 答案：B. 如第7 位導入sulfonamide 基團，其基團之酸性為此結構最強者

第48題

下列血清胺（serotonin）受體作用藥物，何者不具indole 結構？ A. rizatriptan B. zolmitriptan C. granisetron D. sumatriptan

參考解答

• 答案：C. granisetron

解析：Triptan 類藥物 rizatriptan、zolmitriptan、sumatriptan 皆以 indole（吲哚）環為核心骨架，屬於 5-HT1B/1D 受體致效劑，因此都具有 indole 結構。Granisetron 是 5-HT3 受體拮抗劑，其骨架為 indazole（吲唑）環，也就是兩個氮原子位於相鄰位置的稠合雙環，並非 indole，因此不具 indole 結構。解題時可從「triptan 類藥物含有 indole、setron 類藥物多含 indazole 或 benzamide」這項骨架特徵來判斷。

第49題

下列有關barbiturate 類鎮靜安眠藥的敘述，何者錯誤？ A. 親脂性越大，作用時限（duration of action）越長 B. 親脂性越大，作用起始（onset）時間越快 C. 投藥途徑會影響藥物的作用起始時間 D. 本類藥物通常具弱酸性

參考解答

• 答案：A. 親脂性越大，作用時限（duration of action）越長

解析：Barbiturate 類藥物的親脂性越高，靜脈給藥後越容易迅速通過血腦屏障，因此作用起始（onset）越快，但同時也越容易再分布到脂肪組織，使腦中濃度快速下降，導致作用時限（duration）反而越短，thiopental 即為典型例子。所以「親脂性越大、作用時限越長」的說法錯誤。給藥途徑（口服、靜脈、直腸）會改變吸收速度，進而影響 onset；此類藥物為 malonylurea 衍生物，pKa 約 7～8，呈弱酸性，故 B、C、D 皆正確。

第50題

小美看了罹患失智症外婆的藥袋，裡面有個藥名讓她想起藥物化學課有介紹過。該藥結構類似嗎啡，可從石蒜屬植物抽取得到。請問此藥為下列何者？ A. donepezil B. rivastigmine C. memantine D. galantamine

參考解答

• 答案：D. galantamine

解析：Galantamine 為三級生物鹼，可從石蒜科植物如 Galanthus（雪花蓮）、Lycoris（石蒜屬）與 Narcissus 抽取，其 benzazepine 骨架在外觀上與 morphine 的稠環結構相似，這也是題幹描述「結構類似嗎啡、可從石蒜屬抽取」的由來。其藥理機轉為乙醯膽鹼酯酶抑制，並具 nicotinic 受體正向調節作用，用於阿茲海默症。Donepezil 為 piperidine 類合成藥，rivastigmine 為 carbamate 衍生物，memantine 為 NMDA 拮抗劑，三者皆非石蒜來源。

第51題

下列有關阿片類受體（opioid receptor）的敘述，何者正確？ A. 內生性致效劑dynorphin 含Arg 殘基，能選擇性作用在mu 受體 B. mu 與kappa 致效劑共同的副作用有鎮靜、呼吸抑制及縮瞳 C. 長期使用mu 致效劑後突然停藥，產生戒斷症狀，這與cAMP 的量突然提高有關 D. mu 致效劑會產生欣快感（euphoria），與促進GABA 釋出有關

參考解答

• 答案：C. 長期使用mu 致效劑後突然停藥，產生戒斷症狀，這與cAMP 的量突然提高有關

解析：Mu 致效劑會抑制 adenylyl cyclase，使細胞內 cAMP 下降；長期投藥後，細胞會代償性上調 adenylyl cyclase 的表現，一旦突然停藥或給予拮抗劑，cAMP 便急速升高，造成戒斷症狀，因此 C 正確。A 錯：dynorphin 雖含 Arg 殘基，但主要選擇性作用於 kappa 受體。B 錯：縮瞳與明顯呼吸抑制主要為 mu 作用，kappa 致效劑以鎮靜、煩躁不安為主。D 錯：mu 致效劑是抑制 GABA 釋放，解除對多巴胺神經元的抑制，而非促進 GABA 釋出。

第52題

下列有關benzamide 類之思覺失調症用藥，何者正確？ A. 本類藥物結構，具pyrrolidone 環 B. 為D2致效劑，可用於止吐 C. amisulpride 可治療負性症狀 D. amisulpride 具phenyl sulfamate 結構

參考解答

• 答案：C. amisulpride 可治療負性症狀

解析：Amisulpride 屬 benzamide 類抗精神病藥，低劑量時優先阻斷突觸前 D2/D3 自體受體，促使多巴胺釋放增加，可改善負性症狀；高劑量則阻斷突觸後 D2 受體，控制正性症狀，故 C 正確。A 錯：此類藥物（如 sulpiride）側鏈含的是 pyrrolidine（吡咯烷）環，並非 pyrrolidone。B 錯：本類藥物為 D2 拮抗劑而非致效劑。D 錯：amisulpride 結構含 ethylsulfonyl 基團，phenyl sulfamate 並非其特徵。

第53題

下列何者為偏頭痛（migraine）的首選用藥？ A. sumatriptan B. timolol C. tapentadol D. pregabalin

參考解答

• 答案：A. sumatriptan

解析：偏頭痛急性發作的首選藥物為 triptan 類，sumatriptan 是代表性 5-HT1B/1D 受體致效劑，可收縮腦血管並抑制 CGRP 等神經胜肽釋放，阻斷三叉神經血管系統的發炎反應。Timolol 為 beta 阻斷劑，角色在於「預防」偏頭痛發作，而非急性治療首選。Tapentadol 為 opioid 類止痛藥，pregabalin 主要用於神經病理性疼痛與癲癇，兩者皆非偏頭痛首選。因此選 A。

第54題

下列何種阿片類藥物，結構中C-14 A. morphine B. naloxone C. naltrexone D. oxymorphone

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• 答案：A. morphine

解析：Morphine 的基本骨架在 C-14 位置沒有羥基。Naloxone 與 naltrexone 皆為 14-hydroxydihydromorphinone（或 normorphinone）衍生物，C-14 帶有羥基；oxymorphone 亦為 14-hydroxy 衍生物，其 C-14 羥基使其止痛力增強。因此只有 morphine 的 C-14 不具羥基，符合題意。記憶要點：C-14 羥基常見於 oxymorphone、naloxone、naltrexone 這類由 thebaine 或 morphine 經氧化修飾而得的高效價或拮抗劑。

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將氯原子取代在下圖化合物結構的何者位置 A. 1 B. 2 C. 3 D. 4

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• 答案：A. 1

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下圖結構中的碳數（n）為多少時， A. 1 B. 2 C. 3 D. 4

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• 答案：C. 3

第57題

下列導致phenylephrine 口服可用率低於 A. 易受COMT 代謝 B. 分子具親水性14 位置不具有β-OH 基？將氯原子取代在下圖化合物結構的何者位置，可產生最佳之抗焦慮活性？，其抗精神疾症活性最高？口服可用率低於10%之原因，何者錯誤？ C. 於腸道進行glucuronidation D. 於腸道進行sulfation

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• 答案：A. 易受COMT 代謝

第58題

下列有關colesevelam 與cholestyramine A. 兩者均屬陰離子交換樹脂 B. 兩者皆只含四級銨結構 C. 兩者皆以直接結合LDL 而降低血脂 D. 兩者皆可增加維生素D 之口服吸收

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• 答案：A. 兩者均屬陰離子交換樹脂

解析：colesevelam 與 cholestyramine 同屬膽酸結合劑（bile acid sequestrants），皆為陰離子交換樹脂，口服後不被吸收；在腸道中，它們帶正電的四級銨會與帶負電的膽酸結合，形成不溶性複合物，隨糞便排出。膽酸因此流失，肝臟便加速以膽固醇合成膽酸，並增加 LDL 受體，使血中 LDL 下降。兩者並非直接結合 LDL，故 C 錯；它們也會減少脂溶性維生素 A、D、E、K 的吸收，故 D 錯。colesevelam 為聚丙烯胺交聯聚合物，除四級銨外還含其他胺基，並非只含四級銨，故 B 錯。

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下列何者為digoxin 結構中C-17 位的取代基 A. B. C. D.

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• 答案：B.

第60題

下列那個選項中的粗體部分，是eptifibatidecholestyramine 比較之敘述，何者正確？位的取代基？eptifibatide 活性展現的重要結構？ A. B. C. D.

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• 答案：A.

第61題

血管張力素（angiotensin）轉換酶切割基質之位置 A. A B. B C. C D. D

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• 答案：D. D

解析：血管張力素轉換酶（ACE）是含鋅的胜肽二肽酶（peptidyl dipeptidase），它會從受質的 C 端切除二肽。angiotensin I 的序列為 Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-Phe-His-Leu，ACE 會切斷 Phe8 與 His9 之間的肽鍵，移除 C 端二肽 His-Leu，生成具有強烈升壓作用的 angiotensin II。因此，切割位置是靠近 C 端的 Phe–His 鍵。同一酵素也會降解 bradykinin，所以 ACE 抑制劑常見乾咳副作用。

第62題

下列藥物之結構與其所含雜環的配對 A. atorvastatin - indole B. fluvastatin - quinoline C. pitavastatin - pyrrole D. rosuvastatin - pyrimidine

參考解答

• 答案：D. rosuvastatin - pyrimidine

解析：各 statin 與其雜環的配對如下：atorvastatin 含 pyrrole 環，而非 indole；fluvastatin 含 indole 環，而非 quinoline；pitavastatin 含 quinoline 環，而非 pyrrole；rosuvastatin 含 pyrimidine 環，並帶有 fluorophenyl、isopropyl 與 methylsulfonyl 基團。四個選項中，只有 D 的配對正確。

第63題

有關利尿劑spironolactone（結構如下圖 A. C17 位內酯環會導致標的受體呈inactive轉換酶切割基質之位置（如下圖）為何？下列藥物之結構與其所含雜環的配對，何者正確？結構如下圖）的敘述，何者錯誤？inactive 構型 B. 屬於保鉀利尿劑 C. 主要代謝物為canrenone D. 藥物作用部位為集尿管

參考解答

• 答案：A. C17 位內酯環會導致標的受體呈inactive轉換酶切割基質之位置（如下圖）為何？下列藥物之結構與其所含雜環的配對，何者正確？結構如下圖）的敘述，何者錯誤？inactive 構型

第64題

下列有關L-thyroxine 與liothyronine A. L-thyroxine 的pKa 較小 B. L-thyroxine 的口服生體可用率較高 C. L-thyroxine 的蛋白結合較高 D. L-thyroxine 代謝後，從尿液與糞便排泄

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• 答案：B. L-thyroxine 的口服生體可用率較高

解析：本題問的是「何者錯誤」。T4 的口服生體可用率約 48～80%，且受食物與製劑影響；T3 則高達 95% 以上。因此 B 的敘述正好相反，是錯誤者。T4 的酚羥基受到碘的拉電子作用，pKa 較 T3 小、酸性較強；T4 與 TBG 等血漿蛋白的結合率更高（>99.9%），半衰期較長；代謝後由尿液與糞便排出。因此 A、C、D 皆正確。

第65題

Letrozole 的何種基團可與aromatase A. oxazole B. isoxazole C. 1,2,3-triazole D. 1,2,4-triazole

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• 答案：D. 1,2,4-triazole

解析：letrozole 是非類固醇型的芳香酶（aromatase）抑制劑，其雜環為 1,2,4-triazole；環上第 4 位氮可與 aromatase 血基質（heme）的鐵原子配位，並與 androstenedione 競爭結合位，可逆性地抑制雌激素生成，用於停經後乳癌。anastrozole 同樣含 1,2,4-triazole；exemestane 則是類固醇型不可逆抑制劑，結構中沒有 triazole。

第66題

Pamidronate 與alendronate 之結構差異 A. 多一個CH2 B. 少一個CH2 C. 多一個CH3 D. 少一個CH3

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• 答案：B. 少一個CH2

解析：雙磷酸鹽的共同結構為 P-C-P，其抗骨吸收能力取決於側鏈。pamidronate 的側鏈是 3-aminopropylidene（-CH2CH2NH2），alendronate 的側鏈是 4-aminobutylidene（-CH2CH2CH2NH2）。因此，前者比後者少一個 CH2。含氮側鏈除了可增加與骨礦物質的結合，也決定其抑制 farnesyl pyrophosphate synthase、進而抑制破骨細胞的能力。

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在hydrocortisone 結構（如下圖） A. 2 B. 4 C. 9 D. 16

參考解答

• 答案：D. 16

第68題

下列何者為hydrocortisone 之結構骨架liothyronine 之比較，何者錯誤？的口服生體可用率較高從尿液與糞便排泄aromatase 的血基質（heme）產生交互作用？之結構差異，主要在於前者比後者：）中，何者位置導入α-methyl 會增加抗炎活性之結構骨架？會增加抗炎活性？ A. exemestane B. cholestane C. estrane D. pregnane

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• 答案：D. pregnane

解析：hydrocortisone（cortisol）是 C21 的糖皮質素，骨架為 pregnane（孕烷），具有 Δ4-3-keto、11β-OH、17α-OH 與 21-OH。estrane 是 C18 的雌激素骨架；cholestane 是 C27 的膽固醇骨架；exemestane 則屬雄烷／雌烷衍生物。因此選 D。臨床上在 6α 或 16α 位導入甲基（例如 methylprednisolone、dexamethasone），可增強抗炎活性並降低礦皮質作用。

第69題

下列抗炎藥，何者原藥具有活性，經氧化代謝後仍具有抗炎活性 A. celecoxib B. meclofenamate sodium C. meloxicam D. nabumetone

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• 答案：B. meclofenamate sodium

解析：Meclofenamate sodium 屬於 anthranilic acid 類（fenamate 類）NSAIDs，其母核結構含有 carboxylic acid 基團，原藥本身即具有 COX 抑制活性；經肝臟氧化代謝（如 hydroxylation）後，其主要代謝產物仍保留 carboxylic acid 結構，故仍具抗炎活性。Celecoxib 為 COX-2 選擇性抑制劑，母藥有活性，但主要代謝經 CYP2C9 氧化生成非活性代謝物。Meloxicam 母藥有活性，代謝後活性降低。Nabumetone 為前驅藥，本身無活性，須經肝臟氧化代謝轉化為活性代謝物 6-MNA 才發揮抗炎作用。

第70題

下列有關臨床上使用omeprazole 的敘述 A. 結構不具有手性中心（chiral center B. 為單一(S)-form 立體異構物 C. 為單一(R)-form 立體異構物 D. 為消旋（racemic）混合物

參考解答

• 答案：D. 為消旋（racemic）混合物

解析：Omeprazole 為苯並咪唑類質子幫浦抑制劑，其結構中硫原子連接兩個不同取代基（一側為 methoxy 基團，另一側為吡啶環），使硫原子成為立體中心，故以消旋混合物（racemic mixture）形式存在，包含等量的 (R)- 與 (S)- 對映異構物。臨床使用即為消旋體；後續開發的 esomeprazole 才為單一 (S)-form。選項 A 錯誤因為硫原子即為手性中心。

第71題

下列何者為alosetron（結構如下圖 A. 5-HT1A受體 B. 5-HT2A受體 C. 5-HT3受體 D. 5-HT4受體

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• 答案：C. 5-HT3受體

第72題

下列抗炎藥，何者不具有carboxylic acid A. etodolac B. ibuprofen C. nabumetone D. tolmetin

參考解答

• 答案：C. nabumetone

解析：Nabumetone 結構為 4-(6-methoxy-2-naphthyl)-2-butanone，屬於酮類非類固醇抗發炎藥，分子中無 carboxylic acid（羧酸）基團，屬非酸性 NSAIDs，為前驅藥，經肝臟代謝生成含羧酸之活性代謝物 6-MNA。Etodolac、ibuprofen、tolmetin 均含有 carboxylic acid 基團，屬酸性 NSAIDs。

第73題

Trametinib 與dabrafenib 併用治療轉移性黑色素瘤 A. 避免抗藥性 B. 降低毒性經氧化代謝後仍具有抗炎活性？的敘述，何者最正確？chiral center）結構如下圖）最主要生物標的？carboxylic acid？併用治療轉移性黑色素瘤，其最主要的目的為何？ C. 提高生體可用率 D. 減緩代謝

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• 答案：A. 避免抗藥性

第74題

在quinolones 抗生素結構中，C-7 位置之piperazine 基團可與何種受體結合，而產生中樞神經系統副作用？ A. GABA 受體 B. glycine 受體 C. NMDA 受體 D. dopamine 受體

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• 答案：A. GABA 受體

解析：Quinolones 之 C-7 位置若為 piperazine 基團（如 ciprofloxacin、enoxacin），可與中樞神經系統之 GABA_A 受體結合，拮抗 GABA 作用，降低癲癇閾值，導致中樞神經副作用（如頭暈、癲癇發作）。此為結構-活性關係（SAR）已知機轉。Glycine、NMDA、dopamine 受體非 quinolones 主要作用標的。

第75題

下列四環素（tetracyclines），何者最可能產生 Fanconi-like syndrome 副作用？ A. demeclocycline B. minocycline C. doxycycline D. tigecycline

參考解答

• 答案：A. demeclocycline

解析：Demeclocycline 具有較強的脂溶性與腎小管毒性，長期使用最易導致腎小管功能受損，引發 Fanconi-like syndrome（近端腎小管酸中毒、糖尿、氨基酸尿、磷酸鹽流失）。Minocycline 主要副作用為前庭毒性與色素沉著；doxycycline 腎毒性較低；tigecycline 為新世代 glycylcycline，腎毒性不明顯。

第76題

下列何者是artemisinin 抑制寄生蟲生長之最重要基團？ A. nitro group B. quinone ring C. arsenic group D. trioxane ring

參考解答

• 答案：D. trioxane ring

解析：Artemisinin（青蒿素）為內過氧化物 sesquiterpene lactone，其核心結構含有一個 1,2,4-trioxane ring（內過氧化物橋）。此 trioxane 環在寄生蟲消化道鐵離子（Fe²⁺）催化下斷裂，生成自由基，對寄生蟲蛋白質造成氧化損傷，為其抗瘧疾活性之關鍵藥效基團。Nitro group、quinone ring、arsenic group 均非其結構特徵。

第77題

下列何種抗菌藥具有allylamine 之藥效基團？ A. isavuconazole B. ketoconazole C. amorolfine D. terbinafine

參考解答

• 答案：D. terbinafine

解析：Terbinafine 為 allylamine 類抗真菌藥，結構含有關鍵的 allylamine 基團（–NH–CH₂–CH=CH₂），可選擇性抑制真菌 squalene epoxidase，阻斷麥角固醇合成。Isavuconazole、ketoconazole 屬 azole 類（含咪唑/三唑環）；amorolfine 為 morpholine 類，結構含 morpholine 環，非 allylamine。

第78題

下列有關抗癌藥docetaxel 之敘述，何者錯誤？ A. 結構支鏈含t-butoxycarboxamido 基團 B. 製劑中加入polysorbate 80 可增加安定性 C. 為臨床治療卵巢癌第一線用藥 D. 作用機轉為抑制癌細胞有絲分裂

參考解答

• 答案：C. 為臨床治療卵巢癌第一線用藥

第79題

下列有關rifampin 的敘述，何者錯誤？ A. 可抑制結核菌的DNA-dependent RNA polymerase B. 經鹼水解可得3-formylrifamycin SV C. 結構具piperazine 環 D. 可誘導肝臟的CYP3A4

參考解答

• 答案：B. 經鹼水解可得3-formylrifamycin SV

解析：rifampin 由 3-formylrifamycin SV 與 1-amino-4-methylpiperazine 縮合而成，結構中確實含 piperazine 環，故 C 正確；其利福黴素骨架可與結核菌 DNA-dependent RNA polymerase 的 β 次單元結合而阻斷轉錄，故 A 正確；它亦是強效 CYP3A4 誘導劑，會降低多種併用藥物的血中濃度，故 D 正確。結構中的 hydrazone（亞胺）鍵需在酸性條件下水解，才會生成 3-formylrifamycin SV 與 1-amino-4-methylpiperazine，因此題述的鹼水解並不正確。

第80題

下列HIV 蛋白酶抑制劑中，何者具有thiazole 之結構？ A. darunavir B. indinavir C. ritonavir D. saquinavir

參考解答

• 答案：C. ritonavir

解析：ritonavir 的結構含兩個 thiazole（噻唑）環，屬 HIV-1 蛋白酶抑制劑，因強力抑制 CYP3A4，常以小劑量作為其他蛋白酶抑制劑的 booster。darunavir 的特徵是 bis-tetrahydrofuran（雙四氫呋喃）與 sulfonamide；indinavir 含 pyridine 與 piperazine 環；saquinavir 則含 quinoline（decahydroisoquinoline）環。故具 thiazole 結構者為 ritonavir。