民國113年 專技高考 藥師(一) 藥理學與藥物化學
第42題
經聚乙二醇化(PEGylation)之蛋白藥物 ,其PEG主要鍵結於何者胺基酸?
題目
經聚乙二醇化(PEGylation)之蛋白藥物 ,其PEG主要鍵結於何者胺基酸? A. cysteine B. aspartic acid C. lysine D. glutamine
官方答案
- 答案:C. lysine
解析
蛋白質藥物聚乙二醇化(PEGylation)最常將PEG連結於胺基酸側鏈的primary amine,主要是lysine的ε-胺基(以及胜肽N端胺基),因其在生理pH下帶正電、反應性高,可經由活性酯(如NHS ester)形成穩定的amide鍵。cysteine(A)雖可經thiol進行site-specific PEGylation,但並非最主要;aspartic acid(B)與glutamine(D)側鏈分別為carboxyl與amide,較少作為常規PEG鍵結位點。故以lysine為最主要鍵結胺基酸,選C。
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官方資料
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