下列何種opioid 拮抗劑因無法穿透血腦屏障，可用於治療opioid-induced 便秘？

題目

下列何種opioid 拮抗劑因無法穿透血腦屏障，可用於治療opioid-induced 便秘？ A. naloxone B. loperamide C. alvimopan D. naltrexone

官方答案

• 答案：C. alvimopan

解析

Alvimopan 是周邊作用的 mu 類鴉片受體拮抗劑，分子帶極性、具 zwitterionic 性質，不易通過血腦屏障，因此只在腸道阻斷 opioid 對腸道 mu 受體的周邊作用，可改善 opioid-induced constipation，又不影響中樞止痛效果。Naloxone 與 naltrexone 仍可作用於中樞（naloxone 靜脈給藥可迅速拮抗中樞與呼吸抑制）；loperamide 雖不易進入中樞，但其作用為周邊 mu 受體「促效」而止瀉，並非拮抗劑。故選 C。

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官方資料

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