人體肝臟CYP2D6 酵素在許多藥物的代謝過程扮演重要角色，依其基因型可分為超快速代謝者（ultrarapidmetabolizer）及低度代謝者（poor metabolizer）兩種不同表現型，有關此兩種表現型的敘述，下列何者正確？
A. 以tamoxifen 治療低度代謝者之乳癌時，應降低其劑量，以免代謝物蓄積過多而中毒
B. 以nortriptyline 治療超快速代謝者之憂鬱症時，應提高劑量，以維持有效治療濃度
C. 低度代謝者服用tramadol 止痛時，應提高劑量，才能達到有效治療濃度
D. 超快速代謝者服用codeine 止痛時，應提高劑量，才能達到有效治療濃度
參考解答
- 答案：B. 以nortriptyline 治療超快速代謝者之憂鬱症時，應提高劑量，以維持有效治療濃度
解析：CYP2D6 超快速代謝者將 nortriptyline 代謝極快，血中濃度過低，需提高劑量維持療效。A 選項 tamoxifen 需 CYP2D6 活化為 endoxifen，低度代謝者活性代謝物生成少，應提高劑量或改藥，非降低；C 選項 tramadol 同需 CYP2D6 活化，低度代謝者止痛效果差，提高母體藥物劑量無助於活性代謝物生成；D 選項 codeine 超快速代謝者轉化為吗啡過多，易致呼吸抑制，應降低劑量或禁用。
下列何者是atrial natriuretic peptide 的訊息傳遞路徑？
A. guanylyl cyclase
B. tyrosine kinase
C. adenylyl cyclase
D. voltage-gated Na+ channel
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解析：ANP 由心房受到牽張刺激後分泌，會與血管平滑肌及腎臟集尿管上的 NPR-A 受體結合；此受體本身具有顆粒型 guanylyl cyclase 活性，活化後將 GTP 轉為 cGMP，再活化 PKG，造成血管舒張、抑制腎素與醛固酮，並促進排鈉利尿。因此其訊息路徑為 guanylyl cyclase。tyrosine kinase 屬生長因子或胰島素受體；adenylyl cyclase 產生 cAMP，常見於 β 受體；電壓閘控鈉通道負責動作電位，並非 ANP 的第二訊息。
Vancomycin 治療腸球菌（enterococci）感染所引起之心內膜炎（endocarditis），可併用下列何者藥物來增加抗菌作用？
A. meropenem
B. sulfadiazine
C. gentamicin
D. sulbactam
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解析：腸球菌引起的心內膜炎，治療原則是合併使用細胞壁活性藥物與胺基醣苷類抗生素，以產生協同殺菌作用；vancomycin 與 gentamicin 併用即為典型組合，可增強對腸球菌的殺菌效果。meropenem 雖為廣效乙內醯胺類，但與 vancomycin 併用無此協同作用；sulbactam 是乙內醯胺酶抑制劑；sulfadiazine 屬磺胺類，為抑菌劑，皆非本題所問的併用藥物，故選 C。
有關四環黴素藥物（tetracyclines）之敘述，下列何者錯誤？
A. 抗菌機轉為抑制細菌ribosomal peptidyl transferase 的活性，使蛋白質不能合成
B. 與牛奶或含鎂或鋁制酸劑合用時，會使藥物失去抗菌活性
C. 產生抗藥性最主要的機制是細菌產生Tet efflux pump
D. 不宜8 歲以下幼童使用
參考解答
- 答案：A. 抗菌機轉為抑制細菌ribosomal peptidyl transferase 的活性，使蛋白質不能合成
解析：tetracyclines 的作用機轉是結合細菌 30S 核糖體的 A 位，阻斷 aminoacyl-tRNA 進入 acceptor site，因而抑制蛋白質合成；抑制 peptidyl transferase 的是 chloramphenicol（作用於 50S），故 A 的敘述錯誤。tetracyclines 會與牛奶中的鈣及含鎂、鋁制酸劑形成螯合物而降低吸收；抗藥性主要來自 Tet efflux pump；由於會造成牙齒變色與骨骼沉積，8 歲以下幼童不宜使用。
Amphotericin B 與下列何者藥物併用時，具有協同殺菌作用，對隱球菌導致的腦膜炎（cryptococcalmeningitis）有較佳的療效？
A. voriconazole
B. caspofungin
C. terbinafine
D. flucytosine
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解析：Amphotericin B 與 flucytosine 併用具協同殺菌作用，是隱球菌腦膜炎的標準誘導治療之一：amphotericin B 結合 ergosterol 使細胞膜通透性增加，有利 flucytosine 進入菌體；flucytosine 經 cytosine deaminase 轉為 5-FU，再形成 5-FUMP 抑制 thymidylate synthase，並干擾真菌 RNA 合成。Voriconazole 屬 azole 類、caspofungin 屬 echinocandin 類（對 Cryptococcus 無效）、terbinafine 抑制 squalene epoxidase。故選 D。
關於抗黴菌azoles 類製劑，下列何者進入腦脊髓液（cerebrospinal fluid）的效果最佳？
A. ketoconazole
B. itraconazole
C. fluconazole
D. voriconazole
參考解答
解析：Fluconazole 分子量小、親水性高、血漿蛋白結合率低，且幾乎不被代謝，能有效穿透血腦屏障，腦脊髓液濃度可達血中濃度的約 50～90%，為治療 cryptococcal meningitis 與中樞黴菌感染的首選 azole。Ketoconazole 幾乎不進入腦脊髓液；itraconazole 與 voriconazole 脂溶性高、蛋白結合率高，腦脊髓液穿透相對較差（voriconazole 腦組織濃度較佳但 CSF 仍低於 fluconazole）。故進入腦脊髓液效果最佳者為 fluconazole，選 C。
關於nitrofurantoin 敘述，下列何者正確？
A. 只對格蘭氏陰性菌有效，但是對變形桿菌（Proteus）無效
B. 治療泌尿道感染無效
C. 蠶豆症患者使用易產生溶血性貧血的副作用
D. 容易與其它抗菌劑產生交互抗藥性
參考解答
- 答案：C. 蠶豆症患者使用易產生溶血性貧血的副作用
解析：Nitrofurantoin 為硝基呋喃類抗菌藥，須經細菌硝基還原酶活化，對泌尿道感染常見菌（如大腸桿菌、變形桿菌）有效，但因血中濃度低，主要用於下泌尿道感染。G6PD 缺乏（蠶豆症）患者紅血球無法有效因應氧化壓力，用藥後易發生溶血性貧血，為重要禁忌與警示。其作用機轉特殊，不易與其他抗菌劑產生交叉抗藥性。故選 C。
下列有關抗腫瘤藥物bevacizumab 之敘述，何者正確？
A. 為腫瘤細胞上的VEGF 受體之拮抗劑
B. 可在腫瘤切除手術後作為即時輔助治療
C. 可使用於治療轉移性大腸直腸癌
D. 易造成低血壓的副作用
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解析：bevacizumab是針對游離VEGF-A的人源化單株抗體，與VEGF配體結合，阻斷其與VEGFR結合，因此A所稱「受體拮抗劑」錯誤；它已核准與化學治療併用於轉移性大腸直腸癌。由於抑制血管新生會妨礙傷口癒合，手術後須間隔一段時間才可使用，不能作為「即時」術後輔助治療。其主要副作用為高血壓、蛋白尿與血栓事件，並非低血壓。
有關抗凝血及止血藥物與其副作用的組合，下列何者錯誤？
A. clopidogrel—thrombotic thrombocytopenic purpura
B. desmopressin—bleeding
C. aminocaproic acid—intravascular thrombosis
D. heparin—thrombocytopenia
參考解答
- 答案：B. desmopressin—bleeding
解析：desmopressin（DDAVP）為vasopressin類似物，用於輕度A型血友病、von Willebrand病及尿毒症出血，本身是止血藥；其不良反應為水滯留、低血鈉與頭痛，並非出血，故此組合錯誤。clopidogrel雖少見，仍可能引起TTP；aminocaproic acid抑制纖溶，可能造成血管內血栓；heparin可致免疫性血小板低下（HIT）。因此錯誤者為B。
下列何種降血脂藥物會影響farnesoid X receptor 的作用，進而增加血中VLDL 的濃度？
A. ezetimibe
B. alirocumab
C. fenofibrate
D. cholestyramine
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解析：膽酸結合樹脂（如 cholestyramine、colestipol）會阻斷膽酸在迴腸的再吸收，促使肝臟消耗膽固醇以合成新的膽酸。當體內膽酸濃度下降時，會減少對迴腸與肝臟之 Farnesoid X receptor（FXR，一種膽酸核受體）的活化。FXR 的活化原本能抑制 SREBP-1c 並降低三酸甘油酯合成，因此當膽酸結合樹脂使 FXR 活化減少時，會解除對脂肪生成的抑制，使肝臟合成三酸甘油酯及極低密度脂蛋白（VLDL）增加，進而導致血中 VLDL 及三酸甘油酯濃度上升。因此，臨床上嚴重高三酸甘油酯血症患者禁用膽酸結合樹脂，本題正確答案為 D。選項 A（ezetimibe）主要抑制小腸 NPC1L1；B（alirocumab）為 PCSK9 抑制劑；C（fenofibrate）則為 PPAR-α 促效劑，機轉皆不相符。
有關melagatran 之抗凝血機制，下列何者正確？
A. 抑制維他命K epoxide reductase
B. 為thrombin 抑制劑
C. 為glycoprotein IIb/IIIa 受體抑制劑
D. 抑制plasminogen 形成plasmin
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解析：Melagatran 為直接作用之小分子 thrombin（凝血因子 IIa）抑制劑，屬直接 thrombin 抑制劑。A 選項為華法林機制；C 選項為 abciximab、eptifibatide 等 GP IIb/IIIa 抗血小板劑機制；D 選項為溶栓劑或抗纖維蛋白溶解劑機制。
下列何者為dopamine D2接受器之致效劑，用於高泌乳激素血症（hyperprolactinemia）的治療？
A. cabergoline
B. atosiban
C. desmopressin
D. ganirelix
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解析：cabergoline 是長效的 dopamine D2 受體致效劑，可直接作用於腦垂體泌乳素細胞的 D2 受體，抑制 prolactin 分泌，因此可用於高泌乳激素血症與泌乳素瘤；其半衰期長，每週給藥一至二次即可，且腸胃副作用比 bromocriptine 少。atosiban 是 oxytocin 拮抗劑，用於安胎；desmopressin 是 vasopressin V2 致效劑，用於中樞性尿崩症；ganirelix 是 GnRH 拮抗劑，用於人工生殖時控制排卵。三者機轉與 D2 受體無關。
下列何者具有抑制腎上腺類固醇（adrenal steroid）合成作用，可用於治療嚴重性Cushing syndrome？
A. etomidate
B. fludrocortisone
C. triamcinolone
D. bromocriptine
參考解答
解析：etomidate 原本是靜脈麻醉劑，但會抑制腎上腺皮質的 11β-hydroxylase，阻斷 cortisol 合成，因此可持續靜脈輸注，用來治療嚴重、無法手術或病情急速惡化的 Cushing syndrome，能快速降低血中皮質醇；使用時須注意它本身也會造成腎上腺功能抑制。fludrocortisone 是礦物皮質素致效劑、triamcinolone 是糖皮質素，兩者都用於補充皮質類固醇，而非抑制其合成；bromocriptine 是 D2 致效劑，用於泌乳素瘤，與腎上腺類固醇合成無關。
下列何者可以抑制5α-reductase 而抑制二氫睪固酮的生成，用於治療良性前列腺肥大（benign prostatichyperplasia）？
A. clomiphene
B. finasteride
C. fulvestrant
D. anastrozole
參考解答
解析：finasteride 會抑制第二型 5α-reductase，使 testosterone 無法轉成活性更強的二氫睪固酮（DHT），前列腺因而縮小、排尿症狀改善，用於良性前列腺肥大，也可用於男性雄性禿；通常需持續數月才見效，且會使 PSA 約下降一半，判讀時須校正。clomiphene 是雌激素受體調節劑，用於誘導排卵；fulvestrant 是雌激素受體降解劑，用於乳癌；anastrozole 抑制 aromatase，阻斷雌激素生成。三者皆不作用於 5α-reductase。
下列何者為parathyroid hormone 1-34 重組蛋白，可經由皮下注射，以增加造骨效果，用於治療骨質疏鬆症？
A. strontium ranelate
B. pamidronate
C. doxercalciferol
D. teriparatide
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解析：teriparatide 是重組人類副甲狀腺素片段 PTH(1-34)，以間歇性皮下注射給藥時，可刺激造骨細胞、促進骨形成（anabolic 作用），用於高骨折風險之骨質疏鬆症，療程一般以兩年為限。strontium ranelate 是口服的鍶鹽；pamidronate 是雙磷酸鹽，會抑制破骨細胞；doxercalciferol 是活性維生素 D 類似物。三者都不是 PTH 1-34 重組蛋白，也不具間歇給藥促進造骨的效果。
關於降血壓藥物aliskiren 的藥理作用機制及副作用之敘述，下列何者正確？
A. 抑制renin 酵素活性，減少angiotensin I、angiotensin II 及aldosterone 產生，會導致高血鉀
B. 抑制renin 由腎臟皮質釋放，減少prorenin、angiotensin I 及angiotensin II 產生，會導致低血鉀
C. 抑制prorenin 酵素活化，減少renin、angiotensin I 及angiotensin II 產生，會導致高血鉀
D. 抑制prorenin 由腎臟皮質釋放，減少renin、angiotensin I 及angiotensin II 產生，會導致低血鉀
參考解答
- 答案：A. 抑制renin 酵素活性，減少angiotensin I、angiotensin II 及aldosterone 產生，會導致高血鉀
解析：aliskiren 是直接 renin 抑制劑，會與 renin 的活性位點結合，抑制其將 angiotensinogen 切成 angiotensin I，連帶使 angiotensin II 與 aldosterone 減少，因此容易造成高血鉀；若合併 ACEI、ARB、保鉀利尿劑，或病人有腎功能不全、糖尿病，風險更高，孕婦禁用。renin 是由腎絲球旁細胞（juxtaglomerular cells）釋放，不是由腎皮質釋放；本藥也不抑制 prorenin 活化。aldosterone 減少對應的電解質變化是高血鉀，不是低血鉀。
使用下列何種降血壓藥物，需注意是否發生高血鉀，因嚴重時可能引發心律不整之副作用？
A. prazosin
B. hydralazine
C. nifedipine
D. captopril
參考解答
解析：captopril 是血管張力素轉化酶（ACE）抑制劑，會阻斷 angiotensin I 轉為 angiotensin II，使 aldosterone 分泌減少、腎臟排鉀下降，因此可能引起高血鉀，嚴重時造成心律不整；腎功能不全、糖尿病，或併用保鉀利尿劑、鉀補充劑時尤須監測血鉀。prazosin 是 α1 阻斷劑、hydralazine 是直接血管擴張劑、nifedipine 是鈣通道阻斷劑，常見副作用為低血壓、反射性心搏過速與周邊水腫，一般不造成高血鉀。
長期治療心絞痛要防止血栓再發生，下列藥物及作用機制何者正確？
A. aspirin 不可逆抑制血小板cyclooxygenase-1，不需每日服藥，每週1 劑75 mg 即可有效抑制血小板活化
B. clopidogrel 可逆抑制P2Y12 ADP receptor，服用後1～3 小時達有效血中濃度
C. nitroglycerin 會增加血小板內cGMP，可以抑制血小板活化，不需再合併使用血小板抑制劑來預防血栓再發生
D. dipyridamole 抑制phosphodiesterase 3，除能抑制血小板活化外，亦能促進血管放鬆，只適用於穩定型心絞痛
參考解答
- 答案：D. dipyridamole 抑制phosphodiesterase 3，除能抑制血小板活化外，亦能促進血管放鬆，只適用於穩定型心絞痛
解析：dipyridamole 會抑制 phosphodiesterase（PDE3），使血小板內 cAMP 上升，並抑制 adenosine 再攝取，兼具抗血小板與血管擴張作用；但因可能造成冠狀動脈竊血（coronary steal），不適用於不穩定型心絞痛，僅限穩定型。A 錯在 aspirin 需每日低劑量（約 75–100 mg）服用，而非每週一劑；B 錯在 clopidogrel 對 P2Y12 是「不可逆」抑制；C 錯在 nitroglycerin 雖可經 NO 增加 cGMP，仍不能取代抗血小板藥來預防血栓。
利尿劑會影響許多離子的平衡，使用下列何種利尿劑，最可能會引起低血鎂症（hypomagnesemia）？
A. acetazolamide
B. torsemide
C. hydrochlorothiazide
D. tolvaptan
參考解答
解析：torsemide 屬 loop 利尿劑，作用於亨利氏環粗上升支，抑制 Na+-K+-2Cl- 共運輸；此段鎂與鈣的再吸收依賴管腔側正電位，利尿劑使該電位下降，鎂便隨尿液流失，因此最容易引起低血鎂，常合併低血鉀、低血鈣。acetazolamide 是碳酸酐酶抑制劑，tolvaptan 是 V2 受體拮抗劑，兩者少造成低血鎂；hydrochlorothiazide 雖也可能造成低血鎂，但一般程度較 loop 利尿劑輕。
關於利尿劑indapamide 之作用位置與機制，下列敘述何者正確？
A. 抑制亨利氏環（loop of Henle）中Na+/K+/2Cl- cotransporter
B. 抑制亨利氏環（loop of Henle）中Na+/Cl- cotransporter
C. 抑制遠曲小管（distal convoluted tubule）中Na+/K+/2Cl- cotransporter
D. 抑制遠曲小管（distal convoluted tubule）中Na+/Cl- cotransporter
參考解答
- 答案：D. 抑制遠曲小管（distal convoluted tubule）中Na+/Cl- cotransporter
解析：indapamide 屬 thiazide-like 利尿劑，主要作用在遠曲小管，抑制管腔側 Na+/Cl- cotransporter，減少鈉與氯再吸收，長期可降低周邊血管阻力。它不像 loop diuretics 作用於亨利氏環上升支粗段的 Na+/K+/2Cl- cotransporter。亨利氏環並沒有 Na+/Cl- cotransporter 作為其主要利尿標的，而遠曲小管的 Na+/K+/2Cl- 描述也不符。故選 D。
Adenosine 能有效地抑制paroxysmal supraventricular tachycardia，下列敘述何者最適當？
A. 半衰期≦10 秒，活化內向整流鉀離子通道及抑制鈣離子通道，而抑制房室結傳導
B. 半衰期≦10 秒，活化外向整流鉀離子通道及抑制鈉離子通道，而抑制房室結傳導
C. 半衰期1 小時，活化外向整流鉀離子通道及抑制鈣離子通道，而抑制竇房結自發性節律
D. 半衰期1 小時，活化內向整流鉀離子通道及抑制鈉離子通道，而抑制竇房結至房室結的傳導
參考解答
- 答案：A. 半衰期≦10 秒，活化內向整流鉀離子通道及抑制鈣離子通道，而抑制房室結傳導
解析：adenosine 靜脈快速注射後半衰期極短，通常小於 10 秒，因迅速被紅血球與血管內皮細胞攝取代謝。它作用於房室結的 A1 受體，經 Gi 蛋白活化乙醯膽鹼敏感性內向整流鉀通道，使細胞過極化，同時抑制鈣通道、降低房室結傳導，可終止 PSVT。半衰期 1 小時及作用於竇房結為主的敘述不符；外向整流鉀與抑制鈉通道也不是其主要機制。故選 A。
下列何者為propranolol 抗心絞痛的藥理作用？
A. 抑制運動引發的心跳過快
B. 增加心肌收縮的作用
C. 擴張冠狀循環的血管平滑肌
D. 降低前負荷（preload）
參考解答
解析：propranolol 為非選擇性 β 腎上腺素受體阻斷劑，會阻斷心臟 β1 受體，降低心跳速率、心肌收縮力與心輸出量，尤其能抑制運動或情緒刺激引起的心跳過快，從而減少心肌耗氧量、改善心絞痛。它不具有增加心肌收縮的作用；亦非以直接擴張冠狀血管為主要抗心絞痛機轉；對前負荷的降低也不顯著。故選 A。
下列何者是α2 adrenergic agonist，且主要用途是使重症監護情況（intensive care circumstances）病人產生鎮靜作用？
A. betaxolol
B. dexmedetomidine
C. midodrine
D. formoterol
參考解答
解析：dexmedetomidine 為高選擇性 α2 腎上腺素受體致效劑，作用於藍斑核等中樞 α2 受體，產生鎮靜、抗焦慮與部分止痛效果，常用於加護病房病人的短期鎮靜，且較少抑制呼吸。betaxolol 是 β1 阻斷劑，用於青光眼；midodrine 為 α1 致效劑，用於姿勢性低血壓；formoterol 是長效 β2 致效劑，用於氣喘或 COPD。故選 B。
下列β adrenergic blocker 中，何者具有部分致效劑活性（partial agonist activity）？
A. acebutolol
B. atenolol
C. betaxolol
D. bisoprolol
參考解答
解析：acebutolol 除阻斷 β 受體外，具有部分致效劑活性（intrinsic sympathomimetic activity, ISA），即對 β 受體產生較弱的刺激作用，因此休息時心跳下降較不明顯。atenolol、betaxolol 與 bisoprolol 均屬 β1 選擇性阻斷劑，但一般不具 ISA。故選 A。
下列藥物中，何者可以快速反轉固醇類神經肌肉阻斷劑（steroid neuromuscular blocking drugs）rocuronium 及vecuronium 肌肉鬆弛的藥效？
A. sugammadex
B. diazepam
C. dantrolene
D. physostigmine
參考解答
解析：sugammadex 是修飾型 γ-cyclodextrin，能在血漿中與 aminosteroid 類神經肌肉阻斷劑 rocuronium、vecuronium 形成緊密包合物，降低其游離濃度，迅速逆轉神經肌肉阻斷，甚至可用於 rocuronium 引起之緊急氣道處置。diazepam 為鎮靜劑；dantrolene 用於惡性高溫；physostigmine 抑制乙醯膽鹼酯酶，並非此類藥物快速反轉的首選。故選 A。
下列氣喘治療藥物中，何者是IgG4 人類單株抗體，可拮抗 IL-4α受體，也常用於異位性皮膚炎？
A. dupilumab
B. omalizumab
C. mepolizumab
D. benralizumab
參考解答
解析：dupilumab 為全人類 IgG4 單株抗體，結合 IL-4 受體 α 次單位，阻斷 IL-4 與 IL-13 的訊息傳遞，用於中重度異位性皮膚炎、氣喘及鼻息肉等第二型發炎疾病。omalizumab 抗 IgE；mepolizumab 抗 IL-5；benralizumab 抗 IL-5 受體 α。故選 A。
下列何種藥物較不會引起便秘之副作用？
A. misoprostol
B. ondansetron
C. sucralfate
D. aluminum containing antacids
參考解答
解析：misoprostol 是 PGE1 衍生物，用來預防 NSAID 引起的胃潰瘍；它會促進腸道蠕動與腸液分泌，常見副作用是腹瀉與腹痛，因此不會引起便祕。ondansetron 是 5-HT3 受體拮抗劑，會抑制腸胃蠕動，常見副作用是便祕；sucralfate 在胃內形成保護膜，也會減慢蠕動；含鋁制酸劑則有收斂與抑制蠕動的作用。三者的便祕副作用都與抑制腸道蠕動有關，故選 A。
下列何者不是前列腺素引起的作用？
A. 調節腎小管鹽分的吸收
B. 眼壓上升
C. 引產（initiation of labor）
D. 引起動脈導管開放（patency of ductus arteriosus）
參考解答
解析：前列腺素的生理作用包括：調節腎小管對鹽分與水分的再吸收（PGE2 促進鈉排泄、調控腎血流）；使子宮平滑肌收縮並促進子宮頸成熟，用於引產（PGE2、PGF2α）；維持胎兒動脈導管開放（PGE1，alprostadil）。眼壓方面，PGF2α 類似物（如 latanoprost）是增加葡萄膜鞏膜途徑的房水流出而「降低」眼壓，是青光眼用藥，故眼壓上升不是前列腺素的作用，答案為 B。
下列那一種組織胺受體拮抗劑對睡眠失調、肥胖、嗜睡病（narcolepsy）、認知失調及精神失調均具有改善作用？
A. H1受體拮抗劑
B. H2受體拮抗劑
C. H3受體拮抗劑
D. H4受體拮抗劑
參考解答
解析：H3 受體多為中樞突觸前自體受體或異體受體，活化後會抑制組織胺、乙醯膽鹼、多巴胺、GABA 等神經傳遞物質的釋放。因此 H3 拮抗劑可促進覺醒、改善認知功能、調節睡眠—覺醒節律與食慾代謝，被研究用於嗜睡病、肥胖、睡眠與認知精神失調。相對地，H1 拮抗劑多引起嗜睡；H2 受體與胃酸分泌有關；H4 受體主要與免疫細胞趨化有關，故選 C。
Suvorexant 可作用於食慾激素受體（orexin receptor），已被美國FDA 核准用於治療入睡困難型失眠症（sleep-onset insomnia），其最常見的副作用為何？
A. 反彈性失眠（rebound insomnia）
B. 煩躁不安等宿醉效應（hangover effect）
C. 次日早晨思睡作用（next-day somnolence）
D. 長期使用易導致食慾增加
參考解答
- 答案：C. 次日早晨思睡作用（next-day somnolence）
解析：suvorexant 是雙重食慾激素受體拮抗劑（DORA），阻斷 orexin 所傳遞的促清醒訊號，使入睡與維持睡眠更容易。其最常見不良反應為次日早晨思睡（next-day somnolence）、頭痛與頭暈，故選 C。反彈性失眠較常見於 benzodiazepine 類藥物停用；宿醉效應多指 zolpidem 等鎮靜安眠藥的殘留鎮靜作用。阻斷 orexin 訊號並不會造成食慾增加，故 D 不成立。
下列那一個治療癲癇（epilepsy）的藥物也可用於預防偏頭痛（migraine）？
A. tiagabine
B. topiramate
C. lacosamide
D. ethosuximide
參考解答
解析：topiramate 的作用機轉包括阻斷電壓依賴性鈉通道、增強 GABA 活性、拮抗 AMPA/kainate 受體，除用於局部與原發性全身性癲癇外，也被核准用於偏頭痛的預防治療。tiagabine 是 GABA 轉運體（GAT-1）抑制劑；lacosamide 用於局部性癲癇；ethosuximide 阻斷丘腦 T 型鈣通道，主要治療失神性發作。三者皆無預防偏頭痛的適應症，故選 B。
下列何者可以產生焦慮解除（anxiolysis）及順向失憶症（anterograde amnesia），最適合用於手術前給藥（premedication）？
A. modafinil
B. midazolam
C. ketamine
D. desipramine
參考解答
解析：midazolam 是短效 benzodiazepine，作用於 GABA-A 受體的 benzodiazepine 結合位，增強氯離子通道開啟，產生抗焦慮、鎮靜、順向失憶與肌肉鬆弛，且可靜脈給藥，因此常作為手術前給藥。modafinil 是促醒劑，用於嗜睡病；ketamine 是 NMDA 受體拮抗劑，會產生解離性麻醉與幻覺；desipramine 是三環抗憂鬱劑，可能引起躁動，故選 B。
最低肺泡濃度（minimal alveolar concentration）可用以評估下列那個藥物使病人達到麻醉狀態所需的藥量？
A. propofol
B. sevoflurane
C. midazolam
D. etomidate
參考解答
解析：最低肺泡濃度（MAC）定義為：在一個大氣壓下，使 50% 病人對標準手術刺激不產生體動反應所需的吸入性麻醉劑肺泡濃度；這是評估吸入性麻醉劑效價的指標。sevoflurane 屬揮發性吸入性麻醉劑，故以 MAC 表示其麻醉所需藥量。propofol、midazolam、etomidate 均為靜脈給藥，臨床上以血中濃度或 ED50 評估，無法用 MAC 表示，故選 B。
進行腸道切除手術後，若選用嗎啡（morphine）作為術後止痛，可能造成病人出現腸阻塞情形，下列何者最不適合用於改善此術後不良反應？
A. naloxegol
B. alvimopan
C. naldemedine
D. naltrexone
參考解答
解析：術後腸阻塞主要是嗎啡作用於腸道周邊的 mu 類鴉片受體，抑制腸蠕動所致。naloxegol、alvimopan、naldemedine 都屬於周邊作用型 mu 拮抗劑（PAMORA），不易穿透血腦屏障，能拮抗腸道受體以改善便秘或腸阻塞，同時較不影響中樞止痛效果。naltrexone 是非選擇性拮抗劑，會進入中樞並同時阻斷止痛作用，術後病人可能因此疼痛失控，故最不適合。另外，alvimopan 主要用於加速術後腸道功能恢復，也屬同類機轉。
下列那一種抗憂鬱症藥物較不容易引起體重增加的副作用？
A. bupropion
B. mirtazapine
C. imipramine
D. tranylcypromine
參考解答
解析：bupropion 是抑制 dopamine 與 norepinephrine 再吸收的藥物（NDRI），對組織胺 H1、血清素 5-HT2C 及膽鹼受體幾乎沒有作用，因此體重增加的風險最低，部分病人甚至可能減輕體重。相對地，mirtazapine 因阻斷 H1 與 5-HT2C，會增加食慾並明顯增加體重；imipramine 屬三環抗憂鬱劑，具有 H1 與 muscarinic 阻斷作用，常導致體重增加；tranylcypromine 為 MAOI，體重增加也是常見副作用。
若產生相近的止痛作用，下列那一種鴉片類藥物所需的劑量最小？
A. morphine
B. codeine
C. fentanyl
D. pentazocine
參考解答
解析：比較的是達到相同止痛效果所需的劑量，也就是藥物的效力（potency）。fentanyl 為強效合成鴉片類藥物，脂溶性高，以等效劑量而言約為 morphine 的數十倍以上；morphine 為標準比較基準；codeine 須經代謝為 morphine 才產生作用，效力最弱，需要較大劑量；pentazocine 為 agonist-antagonist，效力低於 morphine。因此要產生相近的止痛作用，fentanyl 所需劑量最小。
有關ethylene glycol 中毒時，可使用下列何種藥物抑制alcohol dehydrogenase，使毒性代謝物無法產生？
A. disulfiram
B. acamprosate
C. fomepizole
D. oxazepam
參考解答
解析：ethylene glycol 本身毒性低，但經 alcohol dehydrogenase 代謝後會產生 glycolaldehyde、glycolate 及 oxalate 等毒性代謝物，造成代謝性酸中毒與腎損傷。fomepizole 是 alcohol dehydrogenase 的競爭性抑制劑，可阻斷毒性代謝物的生成，是首選解毒劑。disulfiram 抑制 aldehyde dehydrogenase，用於酒精成癮的嫌惡治療；acamprosate 用於酒精依賴的維持治療；oxazepam 為 benzodiazepine，三者均無此機轉。
下列何種中草藥可經由抑制5α-reductase 減少dihydrotestosterone 產生，具有改善攝護腺肥大（benignprostatic hyperplasia）之作用？
A. saw palmetto
B. milk thistle
C. St. John's wort
D. ginseng
參考解答
解析：saw palmetto（鋸棕櫚）的萃取物被認為可抑制 5α-reductase，減少 testosterone 轉換為活性更強的 dihydrotestosterone（DHT），從而減緩攝護腺增生，改善良性攝護腺肥大的下泌尿道症狀。milk thistle（水飛薊）的主成分 silymarin 用於保肝；St. John's wort（聖約翰草）用於輕中度憂鬱症，且是 CYP3A4 誘導劑；ginseng（人參）多用於增進體力與調節免疫，均非此機轉。
關於deferoxamine 的敘述，下列何者錯誤？
A. 可用於治療鐵中毒
B. 可以口服而產生療效
C. 快速靜脈注射，可能引起低血壓
D. 配合血液透析，可用於治療鋁中毒
參考解答
解析：deferoxamine 為鐵螯合劑，口服吸收很差，必須以靜脈輸注或肌肉注射給藥才能達到療效，故「可以口服而產生療效」是錯誤敘述。它用於治療急性鐵中毒及長期輸血造成的鐵沉積；快速靜脈注射時，因血管擴張可能引起低血壓，需緩慢輸注；此外，它也能螯合鋁，配合血液透析可用於治療鋁中毒。
下列有關adeno-associated virus vector 作基因轉殖（gene transfer）之敘述，何者正確？
A. 容易生產（ease of production）
B. 短時間表達（transient expression）
C. 轉殖的基因片段大小有限制（limited insert size）
D. 只能轉殖至分裂細胞（transfer to dividing cells only）
參考解答
- 答案：C. 轉殖的基因片段大小有限制（limited insert size）
解析：adeno-associated virus（AAV）載體的基因體約 4.7 kb，能包裝的外源基因片段有限，因此「轉殖的基因片段大小有限制」正確。AAV 的大量製備較困難，並非容易生產；它可感染分裂與非分裂細胞，並非只能轉殖至分裂細胞；且外源基因通常能長期表現，而非短時間的 transient expression。故選 C。
Somatostatin（結構如下圖）屬環肽，第7～10 號胺基酸為其必要序列，其半衰期短於3 分鐘，致應用受限。下列何種結構變化，使半衰期增長至約100 分鐘？
A.
B.
C.
D.
參考解答
(-)-Ephedrine 與(-)-pseudoephedrine 在結構上的差異稱為：
A. enantiomer
B. diastereomer
C. bioisostere
D. tautomer
參考解答
解析：(-)-Ephedrine 與 (-)-pseudoephedrine 各有兩個手性中心，前者為 (1R,2S)、後者為 (1S,2S)，兩者僅在 C1 的組態相反，互為差向異構物（epimer），屬於 diastereomer（非鏡像異構物），因此兩者的物理性質與藥理活性不同。Enantiomer 指互為鏡像的對映體，(-)-ephedrine 的對映體是 (+)-ephedrine；bioisostere 指以電子等排體做置換，與立體化學無關；tautomer 則是質子轉移造成的互變異構。故選 B。
Ado-trastuzumab emtansine（結構如下圖），屬抗體偶聯藥物（ADC），其連接子（linker）為：
A. protease-sensitive valine-citrulline linker
B. acid-sensitive hydrazone linker
C. glutathione-sensitive disulfide linker
D. N-maleimidomethylcyclohexane-1-carboxylate linker
參考解答
- 答案：D. N-maleimidomethylcyclohexane-1-carboxylate linker
下列常見有機鹼，何種質子化（protonation）後的pKa 介於5～6？
A. alkylamine
B. imine
C. guanidine
D. aromatic amine
參考解答
解析：有機鹼質子化後的酸度（共軛酸的 pKa）反映其鹼性強弱。芳香胺（aromatic amine，如苯胺 aniline）中氮原子上的孤對電子會與苯環發生共振去定域化，使其鹼性顯著減弱；其質子化後生成的銨離子（anilinium ion）共軛酸 pKa 約落在 4.6～5.3，即介於 5～6 左右，故選項 D 正確。選項 A 的烷基胺（alkylamine，如乙胺等一級脂肪胺）共軛酸 pKa 約在 10～11 之間，鹼性最強；B 的亞胺（imine，含 C=N）質子化後共軛酸 pKa 約在 7 左右；C 的胍（guanidine）質子化後具有三個高度對稱共振結構，極為穩定，其共軛酸 pKa 高達約 13.6。因此僅芳香胺符合題目所述數值範圍。
下列具有N-H 基團的結構中，何者的酸性最強？
A. amine
B. amide
C. guanidine
D. imide
參考解答
解析：Imide 的 N-H 夾在兩個羰基之間，去質子後負電荷可經兩個 C=O 共振分散到兩個氧原子上，共軛鹼最穩定，酸性最強，pKa 約 9～10。Amide 只有一個羰基可共振，pKa 約 15；amine 的 N-H pKa 約 35，幾乎不具酸性；guanidine 雖有共振，但本身是強鹼，其 N-H 去質子形成的陰離子穩定性不如 imide。故選 D。
下列何者不具有幾何異構物（geometric isomer）？
A. CF2CF2
B. CHFCHF
C. CHFC(CH3)H
D. C(CH3)FCHF
參考解答
解析：產生幾何異構（E/Z）的條件是 C=C 兩端碳各自接兩個不同的取代基。A 的 CF2=CF2 每個碳上兩個取代基都是 F，完全相同，交換後不產生新的異構物，故無幾何異構。B 的 CHF=CHF 各碳接 H、F；C 的 CHFC(CH3)H 一端接 H、F，另一端接 H、CH3；D 的 C(CH3)FCHF 一端接 CH3、F，另一端接 H、F，皆符合條件而具 E/Z。故選 A。
下列短效的局部麻醉劑，何者具methyl ester 基團，常於牙科使用？
A. mepivacaine
B. lidocaine
C. prilocaine
D. articaine
參考解答
解析：Articaine 雖屬 amide 型局部麻醉劑，但結構中另帶 thiophene 環與 methyl ester 基團，可被血漿酯酶快速水解，因此作用時間短，且脂溶性適中、骨穿透性佳，常以浸潤方式用於牙科。Mepivacaine、lidocaine、prilocaine 皆為純 amide 型，不具酯基，主要經肝臟代謝，作用時間相對較長。故選 D。
Triptan 類抗偏頭痛藥之結構，皆具有下列何種雜環？
A. isoxazole
B. imidazole
C. indole
D. pyrrole
參考解答
解析：Triptan 類藥物（如 sumatriptan、rizatriptan、zolmitriptan、eletriptan、almotriptan）皆以 indole 為共同骨架，屬 5-HT1B/1D 受體促效劑，用於急性偏頭痛發作。以 sumatriptan 為例，其結構即為 indole-5-methanesulfonamide 衍生物。Isoxazole、imidazole、pyrrole 並非此類藥物的共同雜環。故選 C。
下列何種HMG-CoA 還原酶抑制劑是前驅藥？
A. pravastatin
B. rosuvastatin
C. pitavastatin
D. simvastatin
參考解答
解析：Simvastatin 本身以閉環 lactone 形式存在，不具活性，須經水解開環生成 simvastatin acid（帶 3,5-dihydroxyheptanoic acid 結構）才能與 HMG-CoA 還原酶結合，因此屬於前驅藥；lovastatin 同理。Pravastatin、rosuvastatin、pitavastatin 皆以開環的羥基酸形式給藥，本身即具抑制活性，不需代謝活化。故選 D。
下列何種opioid 拮抗劑因無法穿透血腦屏障，可用於治療opioid-induced 便秘？
A. naloxone
B. loperamide
C. alvimopan
D. naltrexone
參考解答
解析：Alvimopan 是周邊作用的 mu 類鴉片受體拮抗劑，分子帶極性、具 zwitterionic 性質，不易通過血腦屏障，因此只在腸道阻斷 opioid 對腸道 mu 受體的周邊作用，可改善 opioid-induced constipation，又不影響中樞止痛效果。Naloxone 與 naltrexone 仍可作用於中樞（naloxone 靜脈給藥可迅速拮抗中樞與呼吸抑制）；loperamide 雖不易進入中樞，但其作用為周邊 mu 受體「促效」而止瀉，並非拮抗劑。故選 C。
Benzodiazepines 結構通式如下圖，下列何者之R3不是OH 取代基？
A. clonazepam
B. loraezepam
C. oxazepam
D. temazepam
參考解答
體內大部分的GABAA受體結構，共由幾個次單元（subunits）組成？
A. 3
B. 4
C. 5
D. 6
參考解答
解析：GABAA 受體屬配體門控型氯離子通道（ligand-gated Cl− channel），典型結構為五聚體（pentamer），由 5 個次單元組成，常見組合如 2 個 α、2 個 β 加 1 個 γ（2α2βγ）。次單元異構型包括 α、β、γ、δ、ε、π、θ、ρ 等，不同組合決定藥理特性；benzodiazepine 的結合位即位於 α 與 γ 次單元交界處， barbiturate、neurosteroid 則作用於其他位置。因此「大部分 GABAA 受體由 5 個次單元組成」為正確敘述，選 C。
將levetiracetam（結構如下圖）之pyrrolidone 環導入何種取代基，可得brivaracetam？
A. methyl
B. ethyl
C. propyl
D. butyl
參考解答
Chlorpromazine 經下列何種代謝反應，而失去抗精神疾症活性？
A. N-mono-demethylation
B. N,N-di-demethylation
C. aromatic hydroxylation
D. sulfoxidation
參考解答
解析：Chlorpromazine 在肝臟主要經三類代謝：環上芳香羥化（生成 7-hydroxychlorpromazine）、N-去甲基化（生成 nor1-、nor2-chlorpromazine）及硫原子氧化（sulfoxidation）。其中 7-羥基代謝物與單去甲基代謝物仍保有相當的抗精神病活性，而硫原子被氧化成 sulfoxide（chlorpromazine sulfoxide）後，構型改變、無法有效結合 D2 受體，抗精神病活性明顯喪失。故失去活性的關鍵反應為 sulfoxidation，選 D。
下列有關benzisoxazole 與benzisothiazole 類抗精神疾症藥結構的敘述，何者錯誤？
A. 此類藥物設計，源自兼具選擇性D2與5-HT2A受體阻斷之構想
B. paliperidone 含benzisothiazole 結構
C. paliperidone 的結構僅與risperidone 相差一個OH 基
D. ziprasidone 對於5-HT、dopamine 與histamine 等受體，均具親和力
參考解答
- 答案：B. paliperidone 含benzisothiazole 結構
解析：本題問錯誤敘述。Paliperidone 即 risperidone 的 9-羥基代謝物，兩者骨架同為 benzisoxazole（苯并異噁唑）環，而非 benzisothiazole（苯并異噻唑）；含 benzisothiazole 結構者為 ziprasidone。故 B 敘述錯誤。A 所述此類藥物源自「選擇性 D2 加上 5-HT2A 阻斷」的設計構想正確；C 所述 paliperidone 與 risperidone 僅相差一個 OH 基正確；D 所述 ziprasidone 對 5-HT、dopamine 及 histamine 等受體均有親和力亦正確。故選 B。
下列何者經肝代謝後，可產生amphetamine？
A. fenfluramine
B. selegiline
C. phenelzine
D. carbidopa
參考解答
解析：Selegiline（deprenyl）為不可逆的 MAO-B 抑制劑，其結構含 phenethylamine 骨架與 N-甲基、N-propargyl 基團，經肝臟 CYP 進行 N-去烷基／去甲基代謝後，會生成 L-amphetamine 與 L-methamphetamine，這也是其代謝物可能造成中樞興奮與安非他命偽陽性篩檢的原因。Fenfluramine 主要代謝為 norfenfluramine；phenelzine 屬 hydrazine 類 MAO 抑制劑，不會生成 amphetamine；carbidopa 為周邊 decarboxylase 抑制劑，代謝不產生 amphetamine。故選 B。
下列何者不是μ-antagonist？
A.
B.
C.
D.
參考解答
下列何種降血脂藥物之結構屬polycationic 聚合物，可與bile acids 結合？
A. colestipol
B. ezetimibe
C. alirocumab
D. niacin
參考解答
解析：Colestipol 為 epichlorohydrin 與 tetraethylenepentamine 共聚合而成的高分子樹脂，結構中含多個二級、三級胺，在腸道 pH 下質子化形成 polycationic 聚合物，可與帶負電的 bile acids 進行離子交換結合，阻斷膽酸的腸肝循環，促使肝臟以膽固醇合成新膽酸而降低血中 LDL。Ezetimibe 是抑制腸道 NPC1L1 的小分子；alirocumab 為 PCSK9 單株抗體；niacin 為水溶性維生素 B3，皆非 polycationic 聚合物。故選 A。
下列有關sodium nitroprusside 之敘述，何者錯誤？
A. 結構中具有二價鐵
B. 結構中具有5 個CN 官能基團
C. 製劑溶液呈紅棕色時，表示已失去活性
D. 代謝產生的NO 具有降壓作用
參考解答
解析：Sodium nitroprusside 的結構為 Na2[Fe(CN)5NO]，中心鐵為二價（Fe2+），配位 5 個氰基（CN）與 1 個亞硝醯基（NO），故 A、B 敘述正確。其在體內釋放 NO，活化 guanylate cyclase 使 cGMP 上升、血管平滑肌舒張而降壓，D 正確。其注射液本身即呈紅棕色（橙紅），紅棕色是正常性狀，並非失去活性的指標；若受光照分解，會游離出氰化物並可能生成普魯士藍而呈藍、綠色，才是變質警訊。故 C 敘述錯誤，選 C。
下列何者為amiodarone 的主要活性代謝物？
A.
B.
C.
D.
參考解答
下列何種利尿劑是經由抑制Na+/K+/2 Cl- symporter 而發揮作用？
A. furosemide
B. triamterene
C. acetazolamide
D. hydrochlorothiazide
參考解答
解析：Furosemide 為 loop 利尿劑，作用於腎臟髓升支粗段管腔側的 Na+/K+/2Cl- 同向轉運蛋白（NKCC2），抑制鈉、鉀、氯的再吸收，因而產生強效利尿作用。Triamterene 屬保鉀利尿劑，作用在遠曲小管與集尿管，阻斷上皮鈉通道；acetazolamide 抑制碳酸酐酶；hydrochlorothiazide 抑制遠曲小管的 Na+/Cl- 同向轉運蛋白（NCC）。四者機轉不同，只有 furosemide 抑制 Na+/K+/2Cl- symporter，故選 A。
下列何種抗血小板凝集藥物為Arg-Gly-Asp（RGD）loop 類似物，可作用在GPⅡb/Ⅲa 受體？
A. tirofiban
B. prasugrel
C. eptifibatide
D. cilostazol
參考解答
解析：此題考核抗血小板藥物作用機轉。Tirofiban 為非胜肽類 GPⅡb/Ⅲa 受體拮抗劑，其結構含 RGD 模擬徑，屬 Arg-Gly-Asp (RGD) loop 類似物，可競爭性阻斷纖維蛋白原結合。選項 C eptifibatide 雖同屬 GPⅡb/Ⅲa 拮抗劑，但為環狀七胜肽，非典型 RGD loop 類似物。選項 B prasugrel 為 P2Y12 受體拮抗劑（噻吩吡啶類前驅藥），選項 D cilostazol 為磷酸二酯酶 3 抑制劑，兩者機轉均非作用於 GPⅡb/Ⅲa 受體之 RGD 位置。
下列有關evolocumab 之敘述，何者正確？
A. 屬單株抗體藥
B. 可增加HDL 生成
C. 主要副作用為橫紋肌溶解症
D. 作用標的為sterol transporter
參考解答
解析：Evolocumab 為全人化單株抗體，作用標的為 PCSK9。PCSK9 會促使肝細胞表面的 LDL 受體被降解；抑制 PCSK9 後，LDL 受體可回收至細胞表面，增加 LDL 清除而降低血中 LDL-C。它不增加 HDL 生成；主要不良反應為注射部位反應與鼻咽炎，橫紋肌溶解少見；其標的並非 sterol transporter（NPC1L1 才是 ezetimibe 的作用標的）。故選 A。
下列何者為irreversible aromatase inhibitor？
A.
B.
C.
D.
參考解答
GLP-1（7-36）的肽序列如下圖，半衰期僅為1～2 分鐘。下列analogues（重要修飾如標記）何者之半衰期最長？
A. exenatide
B. liraglutide
C. lixisenatide
D. semaglutide
參考解答
雙膦酸鹽藥zoledronic acid（結構如下圖），其中R 為何種取代基？
A. aminopropyl
B. N,N-dimethylaminoethyl
C. (imidazo-1-yl)methyl
D. (pyridin-3-yl)methyl
參考解答
- 答案：C. (imidazo-1-yl)methyl
Ospemifene 是下列何者產生之活性代謝物？
A. raloxifene
B. toremifene
C. tamoxifen
D. bazedoxifene
參考解答
解析：Ospemifene 是 toremifene 經 N-去甲基與脫胺等代謝途徑所生成的活性代謝物，本身屬選擇性雌激素受體調節劑（SERM），臨床用於停經後婦女的萎縮性陰道炎及性交疼痛。Raloxifene、tamoxifen 與 bazedoxifene 皆非 ospemifene 的前驅藥，其代謝物也不是 ospemifene。故選 B。
下列何種藥物的口服生體可用率最佳？
A.
B.
C.
D.
參考解答
下列有關indomethacin 之敘述，何者錯誤？
A. 其抗炎活性比asprin 強
B. 其indole 結構上的氮並非必要
C. 其酸基的pKa 約為4.5
D. 其amide 的構形以trans-like form 的抗炎活性較佳
參考解答
- 答案：D. 其amide 的構形以trans-like form 的抗炎活性較佳
解析：Indomethacin 的醯胺鍵可存在順、反兩種構形，具較佳抗炎活性的是 cis-like（醯基與 indole 環同側）構形，因此 D 稱 trans-like form 活性較佳是錯誤敘述。其抗炎效價明顯高於 aspirin；indole 環上的氮並非活性所必需，可以其他原子置換；游離羧酸 pKa 約 4.5，有利於與 COX 活性位點結合。本題問錯誤者，故選 D。
下列何者為Z-sulindac 之結構？
A.
B.
C.
D.
參考解答
抗真菌藥naftifine（結構如下圖），其作用機制為抑制ergosterol 生合成路徑的那個階段？
A.
B.
C.
D.
參考解答
下列何種antifolate 抗菌劑，可抑制dihydrofolate reductase，且對人體細胞毒性較低？
A. methotrexate
B. sulfacetamide
C. sulfamethoxazole
D. trimethoprim
參考解答
解析：Trimethoprim 選擇性抑制細菌的二氫葉酸還原酶（DHFR），對人體 DHFR 親和力低，故對人體細胞毒性較小，常與 sulfamethoxazole 併用，在葉酸合成路徑上產生協同阻斷作用。Methotrexate 雖也抑制 DHFR，但對人類酵素親和力高，主要用於抗癌與免疫抑制；sulfacetamide 與 sulfamethoxazole 屬磺胺類，抑制的是 dihydropteroate synthase。故選 D。
下列何種抗真菌藥可同時抑制14α-demethylase（CYP51）與CYP3A4，易造成嚴重藥物交互作用？
A. butenafine
B. ketoconazole
C. micafungin
D. undecylenic acid
參考解答
解析：Ketoconazole 屬 imidazole 類抗真菌藥，主要抑制真菌 CYP51（14α-demethylase），阻斷 ergosterol 合成；同時對人類 CYP3A4 具強抑制作用，會使多種經 CYP3A4 代謝的併用藥物濃度上升，造成嚴重藥物交互作用，現多用於局部製劑。Butenafine 為 benzylamine 類，抑制 squalene epoxidase；micafungin 抑制 β-1,3-glucan synthase；undecylenic acid 為脂肪酸類。故選 B。
下列有關HIV fusion 抑制劑enfuvirtide 結構的寡肽序列源自：
A. HIV 的醣蛋白分子gp41
B. T-lymphocyte 表面的醣蛋白分子CD4
C. HIV 的醣蛋白分子gp41 之編碼序列
D. T-lymphocyte 表面的醣蛋白分子CD4 之編碼序列
參考解答
解析：enfuvirtide（T-20）是人工合成的36個胺基酸寡肽，其序列取自HIV外套膜醣蛋白gp41的HR2（C端七重複）區段。病毒進行膜融合時，gp41的HR1與HR2會折疊成六股螺旋束；enfuvirtide結合HR1，阻止這個構形變化，使病毒無法完成融合。因此，藥物序列的來源是gp41蛋白質本身，而非T細胞表面的CD4受體；CD4只是病毒附著的對象。C所稱「編碼序列」指核酸層次，胜肽藥物並非直接取自核酸序列。CD4也不是融合抑制劑的胜肽來源。
下列何種抗結核藥， 其結構可與M. tuberculosis 之ATP synthase 結合，最適合用於治療MDR-TB ?
A. bedaquiline
B. capreomycin
C. ethionamide
D. streptomycin
參考解答
解析：bedaquiline屬diarylquinoline類，專一性結合結核分枝桿菌ATP synthase的c次單元，阻斷質子回流與ATP生成，對休眠菌也有殺菌作用，因此被核准納入MDR-TB的合併療法。capreomycin為胜肽類注射藥，作用於核糖體、抑制蛋白質合成；ethionamide是isoniazid類似物的前藥，抑制mycolic acid合成；streptomycin屬aminoglycoside，結合30S核糖體次單元。這三者機轉都不是ATP synthase抑制。
蛋白酶抑制劑lopinavir 併用低劑量ritonavir 之主要目的為：
A. 達到synergistic 效果
B. 增加lopinavir 之安定性
C. 減緩lopinavir 之代謝
D. 增加lopinavir 之吸收
參考解答
解析：ritonavir是強效CYP3A4抑制劑。以低劑量（約100～200 mg）併用時，主要作用是抑制lopinavir經CYP3A4的代謝，提高其血中濃度與半衰期，這種用法稱為藥物動力學增強（pharmacokinetic boosting），可減少服藥頻率與劑量。此舉並非藥效學上的synergistic效果，也不是增加lopinavir的化學安定性或促進胃腸吸收；因此C最符併用目的。
下列何種抗癌藥需併用dexrazoxane 以降低其心臟毒性？
A. cisplatin
B. cyclophosphamide
C. epirubicin
D. methotrexate
參考解答
解析：epirubicin屬anthracycline類，其心臟毒性與自由基生成及anthracycline-鐵複合物有關。dexrazoxane為EDTA衍生物，可螯合鐵、減少自由基與鐵複合物的形成，臨床用於降低doxorubicin或epirubicin累積性心臟毒性。cisplatin主要毒性為腎毒性與神經毒性；cyclophosphamide造成出血性膀胱炎，以mesna預防；methotrexate造成骨髓抑制與黏膜炎，以leucovorin救援。三者皆不需dexrazoxane。
下列治療美洲錐蟲病的藥物，何者具有5-nitrofuran 結構？
A. suramin sodium
B. pentamidine isethionate
C. eflornithine
D. nifurtimox
參考解答
解析：nifurtimox是5-nitrofuran衍生物，在蟲體內經硝基還原產生活性自由基，用於美洲錐蟲病（Chagas disease），也併入非洲錐蟲病的合併療法。suramin sodium為多磺酸萘胺聚合物；pentamidine isethionate屬diamidine類；eflornithine則抑制ornithine decarboxylase。三者結構均不具5-nitrofuran。因此具此結構者為nifurtimox。
Rifamycin SV（結構如下圖）之何種藥效基團，可與DNA dependent RNA polymerase 活性中心的Zn2+結合？
A. C-1 與C-8 diphenol
B. C-4 phenol 與C-12 ketone
C. C-15 amide
D. C-21 與C-23 dihydroxyl
參考解答
Azithromycin 結構是由幾員環組成之macrolide？
A. 12
B. 13
C. 14
D. 15
參考解答
解析：azithromycin屬azalide，是在14員環的erythromycin骨架中插入一個氮原子並擴環，形成15員環的巨環內酯（15-membered macrolide）。此結構改變使其對胃酸較安定、組織穿透性佳、半衰期長，可縮短療程。12、13員環並非本題藥物的骨架；14員環對應erythromycin、clarithromycin等。因此azithromycin為15員環。