Chlorpromazine 經下列何種代謝反應，而失去抗精神疾症活性？

題目

Chlorpromazine 經下列何種代謝反應，而失去抗精神疾症活性？ A. N-mono-demethylation B. N,N-di-demethylation C. aromatic hydroxylation D. sulfoxidation

官方答案

• 答案：D. sulfoxidation

解析

Chlorpromazine 在肝臟主要經三類代謝：環上芳香羥化（生成 7-hydroxychlorpromazine）、N-去甲基化（生成 nor1-、nor2-chlorpromazine）及硫原子氧化（sulfoxidation）。其中 7-羥基代謝物與單去甲基代謝物仍保有相當的抗精神病活性，而硫原子被氧化成 sulfoxide（chlorpromazine sulfoxide）後，構型改變、無法有效結合 D2 受體，抗精神病活性明顯喪失。故失去活性的關鍵反應為 sulfoxidation，選 D。

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官方資料

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