民國114年 專技高考 藥師(一) 藥學(一)(包括藥理學與藥物化學)

第69題

下列有關indomethacin 之敘述,何者錯誤?

題目

下列有關indomethacin 之敘述,何者錯誤? A. 其抗炎活性比asprin 強 B. 其indole 結構上的氮並非必要 C. 其酸基的pKa 約為4.5 D. 其amide 的構形以trans-like form 的抗炎活性較佳

官方答案

  • 答案:D. 其amide 的構形以trans-like form 的抗炎活性較佳

解析

Indomethacin 的醯胺鍵可存在順、反兩種構形,具較佳抗炎活性的是 cis-like(醯基與 indole 環同側)構形,因此 D 稱 trans-like form 活性較佳是錯誤敘述。其抗炎效價明顯高於 aspirin;indole 環上的氮並非活性所必需,可以其他原子置換;游離羧酸 pKa 約 4.5,有利於與 COX 活性位點結合。本題問錯誤者,故選 D。

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官方資料

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