若一藥物是某受體（receptor）的非競爭性拮抗劑（noncompetitive antagonist），則有關該藥物藥理性質之敘述，下列何者最適當？

題目

若一藥物是某受體（receptor）的非競爭性拮抗劑（noncompetitive antagonist），則有關該藥物藥理性質之敘述，下列何者最適當？ A. 應會與該受體作用劑（agonist）競爭相同的結合位點，可使該受體作用劑（agonist）的EC50改變 B. 應會與該受體進行不可逆的共價鍵結合（covalent binding），可使該受體作用劑（agonist）的EC50改變 C. 若該藥物屬不可逆拮抗劑，當過量中毒時，可透過增加該受體作用劑（agonist）的劑量而解毒 D. 若該藥物屬不可逆拮抗劑，其作用期間（duration of action）主要取決該受體的代謝速率（turnoverrate）

官方答案

• 答案：D. 若該藥物屬不可逆拮抗劑，其作用期間（duration of action）主要取決該受體的代謝速率（turnoverrate）

解析

非競爭性拮抗劑不與作用劑競爭同一結合位（A 為競爭性之描述，錯）；其典型特徵為降低最大反應 Emax，EC50 未必改變（B 稱改變 EC50 不正確）。不可逆拮抗劑與受體結合後，增加作用劑劑量無法克服阻斷（C 錯）。不可逆拮抗劑一旦佔據受體，藥效持續至受體被代謝分解、再由細胞重新合成（turnover），故其作用期間主要取決於受體代謝／更新速率，D 敘述最適當。

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官方資料

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