若一藥物是某受體（receptor）的非競爭性拮抗劑（noncompetitive antagonist），則有關該藥物藥理性質之敘述，下列何者最適當？
A. 應會與該受體作用劑（agonist）競爭相同的結合位點，可使該受體作用劑（agonist）的EC50改變
B. 應會與該受體進行不可逆的共價鍵結合（covalent binding），可使該受體作用劑（agonist）的EC50改變
C. 若該藥物屬不可逆拮抗劑，當過量中毒時，可透過增加該受體作用劑（agonist）的劑量而解毒
D. 若該藥物屬不可逆拮抗劑，其作用期間（duration of action）主要取決該受體的代謝速率（turnoverrate）
參考解答
- 答案：D. 若該藥物屬不可逆拮抗劑，其作用期間（duration of action）主要取決該受體的代謝速率（turnoverrate）
解析：非競爭性拮抗劑不與作用劑競爭同一結合位（A 為競爭性之描述，錯）；其典型特徵為降低最大反應 Emax，EC50 未必改變（B 稱改變 EC50 不正確）。不可逆拮抗劑與受體結合後，增加作用劑劑量無法克服阻斷（C 錯）。不可逆拮抗劑一旦佔據受體，藥效持續至受體被代謝分解、再由細胞重新合成（turnover），故其作用期間主要取決於受體代謝／更新速率，D 敘述最適當。
下列何者為細菌對aminoglycosides 產生抗藥性（resistance）的主要機轉？
A. 增加藥物的排出
B. 改變藥物的結合位置
C. 誘發藥物代謝酵素的生成
D. 改變葉酸的生合成路徑
參考解答
解析：細菌對胺基糖苷類抗生素（aminoglycosides）產生抗藥性的最主要機轉，為細菌經質體或染色體媒介產生各種修飾酵素（如乙醯轉移酶AAC、腺苷轉移酶ANT、磷酸轉移酶APH），使藥物結構發生乙醯化、腺苷化或磷酸化而失去抗菌活性，即誘發藥物代謝（修飾）酵素的生成，選項C正確。選項B主要為macrolides等作用於核糖體的抗藥機制；選項D為磺胺類（sulfonamides）的抗藥機轉。
下列何種藥物最適合用於治療綠膿桿菌（Pseudomonas aeruginosa）所引起的感染？
A. cefamandole
B. teicoplanin
C. linezolid
D. piperacillin
參考解答
解析：Piperacillin 屬 ureidopenicillin 類廣效青黴素，對綠膿桿菌（Pseudomonas aeruginosa）具良好活性，臨床常與 tazobactam 或 aminoglycoside 併用。Cefamandole 為第二代 cephalosporin，對綠膿桿菌無效；teicoplanin 屬 glycopeptide、linezolid 屬 oxazolidinone，兩者抗菌範圍以革蘭氏陽性菌（如 MRSA、VRE）為主，對革蘭氏陰性桿菌缺乏活性。故選 D。
Leucovorin 常被用於改善下列何種抗癌藥物對於正常組織細胞之毒性？
A. gemcitabine
B. methotrexate
C. 6-mecaptopurine
D. bleomycin
參考解答
解析：Methotrexate（MTX，B）為葉酸拮抗劑，抑制 dihydrofolate reductase (DHFR)，阻斷 DNA 合成。Leucovorin（folinic acid，亞葉酸鈣）為 DHFR 下游之活性葉酸形式，可「救援」正常細胞，減輕 MTX 對骨髓、腸黏膜等正常組織毒性，為標準高劑量 MTX 療法之解毒劑。Gemcitabine、6-mercaptopurine、bleomycin 機制不同，無此救援療法。
下列抗癌藥物與其可能產生副作用之配對，何者錯誤？
A. cyclophosphamide：hemorrhagic cystitis
B. cisplatin：hypotension
C. bleomycin：pulmonary fibrosis
D. doxorubicin：cardiotoxicity
參考解答
- 答案：B. cisplatin：hypotension
解析：Cisplatin 的典型毒性為腎毒性、耳毒性（耳鳴、高頻聽力喪失）、周邊神經病變、嚴重噁心嘔吐及低血鎂等電解質異常；低血壓並非其代表性副作用，故 B 的配對錯誤。其餘配對皆成立：cyclophosphamide 經代謝產生 acrolein，刺激膀胱黏膜造成出血性膀胱炎，可以 mesna 預防；bleomycin 會引起肺毒性，包括肺纖維化；doxorubicin 在心肌產生活性氧自由基，造成累積性心毒性，可用 dexrazoxane 保護。故選 B。
癌症免疫療法可透過使用免疫檢查點抑制劑（immune checkpoint inhibitor）抑制T 細胞上之cytotoxic T-lymphocyte-associated antigen 4（CTLA-4）或是阻斷T 細胞上之 programmed death receptor-1（PD-1）和腫瘤細胞上之PD-ligand-1（PD-L1）結合，進而增強免疫細胞毒殺腫瘤細胞之作用。下列抗癌藥物中，何者不屬於免疫檢查點抑制劑？
A. ipilimumab
B. rituximab
C. pembrolizumab
D. atezolizumab
參考解答
解析：Rituximab 是抗 CD20 的嵌合單株抗體，結合 B 細胞表面 CD20，用於 B 細胞淋巴瘤、慢性淋巴性白血病及自體免疫疾病，機轉為抗體依賴性細胞毒殺與補體活化，並非阻斷免疫檢查點。Ipilimumab 為 anti-CTLA-4；pembrolizumab 為 anti-PD-1；atezolizumab 為 anti-PD-L1，三者皆屬 immune checkpoint inhibitor。故選 B。
下列敘述何者正確？
A. doxycycline, minocycline 可用於tetracycline 抗藥性菌株，是因為與細菌核糖體之結合力更強
B. clindamycin, chloramphenicol, linezolid 皆會抑制細菌的50S 核糖體功能
C. tetracycline, doxycycline 都必須空腹使用
D. tigecycline 在血清中的半衰期比tetracycline 短
參考解答
- 答案：B. clindamycin, chloramphenicol, linezolid 皆會抑制細菌的50S 核糖體功能
解析：B 選項正確：clindamycin 結合 50S 核糖體抑制胜肽轉位（translocation）；chloramphenicol 結合 50S 抑制胜肽基轉移酶（peptidyl transferase）；linezolid 結合 50S 的 23S rRNA 抑制 70S 起始複合體形成，三者均抑制 50S 功能。A 錯誤：doxycycline、minocycline 能對部分 tetracycline 抗藥菌株有效，主因抗藥機轉（外排泵、核糖體保護蛋白）對其較弱，非單純結合力更強。C 錯誤：tetracycline 須空腹避免 Ca2+/Mg2+/Fe2+ 螯合，但 doxycycline 可與食物併服。D 錯誤：tigecycline 半衰期（約 27 小時）長於 tetracycline（約 6–11 小時）。
有關抗血小板凝集藥物之機轉，下列敘述何者正確？
A. vorapaxar 抑制血小板上protease-activated receptor 1（PAR-1）
B. ticagrelor 抑制血小板上glycoprotein IIb/IIIa receptor
C. clopidogrel 抑制血小板phosphodiesterase（PDE）
D. tirofiban 抑制血小板thromboxane A2 的生成
參考解答
- 答案：A. vorapaxar 抑制血小板上protease-activated receptor 1（PAR-1）
解析：Vorapaxar 為選擇性 protease-activated receptor 1（PAR-1）拮抗劑，PAR-1 是 thrombin 在血小板上的受體，阻斷後可抑制血小板活化與凝集，故 A 正確。其餘選項皆有誤：ticagrelor 為 P2Y12 受體拮抗劑（非 GPIIb/IIIa）；clopidogrel 為 P2Y12 抑制劑前藥（非 phosphodiesterase 抑制劑，PDE 抑制劑如 cilostazol）；tirofiban 為 glycoprotein IIb/IIIa（GPIIb/IIIa）受體拮抗劑（非抑制 thromboxane A2 生成，抑制 TXA2 者如 aspirin 抑制 COX-1）。故本題正確答案為 A。
有關鐵劑治療貧血之敘述，下列何者錯誤？
A. 鐵劑可用於治療低血素小細胞型貧血（microcytic hypochromic anemia）
B. 口服鐵劑使用時會干擾腸胃道出血的判讀
C. 注射deferoxamine 可以治療急性鐵中毒
D. 鐵劑治療貧血的主要藥理機轉為幫助紅血球中葉酸所參與之單碳循環
參考解答
- 答案：D. 鐵劑治療貧血的主要藥理機轉為幫助紅血球中葉酸所參與之單碳循環
解析：鐵劑治療缺鐵性貧血（低色素小細胞型貧血）的機轉是補充鐵元素，使其成為血紅素合成的原料，並非參與葉酸的單碳循環。選項A正確：缺鐵性貧血即為低色素小細胞型貧血，鐵劑為首選治療。選項B正確：口服鐵劑會使大便呈黑色（鐵硫化物），易干擾腸胃道出血判讀。選項C正確：Deferoxamine為鐵螯合劑，可螯合遊離鐵排出體外，為急性鐵中毒解毒劑。
關於recombinant human granulocyte colony-stimulating factor（rHuG-CSF）之臨床應用，下列何者錯誤？
A. 可用於治療癌症化療所導致嗜中性白血球缺乏症（chemotherapy-induced neutropenia）
B. 可用於自體幹細胞移植（autologous stem cell transplantation）
C. 與plerixafor 併用以治療多發性骨髓瘤（multiple myeloma）
D. 可單獨用於治療全血球細胞缺乏症（pancytopenia）
參考解答
- 答案：D. 可單獨用於治療全血球細胞缺乏症（pancytopenia）
解析：rHuG-CSF（filgrastim）刺激嗜中性白血球生成。A：用於癌症化療所引起之嗜中性白血球缺乏症，正確。B：用於自體幹細胞移植，可動員周邊血幹細胞，正確。C：與 plerixafor 併用可促進幹細胞由骨髓釋出，用於多發性骨髓瘤等疾病之幹細胞收集，正確。D：pancytopenia（全血球減少）包含紅血球、白血球、血小板皆低下，G-CSF 僅促進嗜中性球，無法單獨治療全部血球低下，故 D 錯誤。
下列治療甲狀腺風暴（thyroid storm）藥物中，何者可抑制thyroid peroxidase 而抑制甲狀腺素生合成？
A. propranolol
B. propylthiouracil
C. iodides
D. glucocorticoids
參考解答
解析：甲狀腺風暴治療藥物中，propylthiouracil（PTU）屬 thioamide，可抑制 thyroid peroxidase（TPO），阻斷 iodine 有機化及耦聯，抑制甲狀腺素生合成；PTU 還可抑制周邊 T4 轉為 T3。propranolol 為 β 受體阻斷劑，緩解交感症狀；iodides 抑制激素釋放與有機化；glucocorticoids 抑制周邊 T4→T3 並抗炎。故抑制 TPO 而抑制生合成者為 B。
下列何者為口服降血糖藥物，可作用於sulfonylurea 受體，而增加insulin 釋放？
A. glyburide
B. metformin
C. liraglutide
D. rosiglitazone
參考解答
解析：作用於 sulfonylurea 受體（SUR1，位於胰島 β 細胞 KATP channel）而促進 insulin 釋放者為 sulfonylurea 類口服降血糖藥。glyburide（glibenclamide）即為 sulfonylurea 類，選 A。metformin 為 biguanide，抑制肝糖新生、增進周邊葡萄糖利用，不經 SUR；liraglutide 為 GLP-1 受體促效劑，需注射且非作用於 SUR；rosiglitazone 為 thiazolidinedione，活化 PPAR-γ 增進胰島素敏感性。
下列糖尿病的治療藥物中，何者為glucagon-like polypeptide-1 受體致效劑？
A. glipizide
B. dapagliflozin
C. semaglutide
D. miglitol
參考解答
解析：semaglutide 是 GLP-1（glucagon-like peptide-1）受體致效劑，能模擬腸泌素（incretin）作用，以葡萄糖依賴方式促進胰島素分泌、抑制升糖素、延緩胃排空並增加飽足感，常用於第二型糖尿病，也可用於減重。A 的 glipizide 屬 sulfonylurea，藉關閉胰島 β 細胞 ATP 敏感鉀通道而促胰島素分泌；B 的 dapagliflozin 為 SGLT2 抑制劑，抑制腎近曲小管葡萄糖再吸收；D 的 miglitol 為 α-glucosidase 抑制劑，延緩腸道碳水化合物分解。三者皆非 GLP-1 受體致效劑。
下列bisphosphonates 類藥物中，何者只需要每年靜脈注射5 mg 一次，即可有效治療骨質疏鬆症？
A. alendronate
B. risedronate
C. zoledronate
D. ibandronate
參考解答
解析：zoledronate（zoledronic acid）為含氮 bisphosphonate，抑制 farnesyl pyrophosphate synthase，用於骨質疏鬆時採每年靜脈輸注 5 mg 一次，順從性佳且胃腸副作用少。A 的 alendronate 為口服，常見 70 mg 每週一次或 10 mg 每日；B 的 risedronate 口服 5 mg 每日或 35 mg 每週；D 的 ibandronate 可口服 150 mg 每月，或靜脈 3 mg 每三個月一次。只有 zoledronate 符合「每年靜脈 5 mg 一次」的給藥方式。
抗心律不整藥物中，鈉離子通道阻斷劑可抑制心肌動作電位零期去極化速度，其抑制程度由大到小排序，何者正確？
A. flecainide＞quinidine＞lidocaine
B. lidocaine＞propafenone＞quinidine
C. quinidine＞mexiletine＞propafenone
D. mexiletine＞quinidine＞flecainide
參考解答
- 答案：A. flecainide＞quinidine＞lidocaine
解析：鈉通道阻斷劑依與通道解離速度分三類，抑制零期去極化（Vmax）程度為 IC＞IA＞IB。flecainide 屬 IC，解離最慢、具明顯 use-dependence，抑制作用最強；quinidine 屬 IA，中等；lidocaine 屬 IB，解離最快、作用最弱，且對缺血心肌較有效。故排序為 flecainide＞quinidine＞lidocaine。B、C、D 皆把 lidocaine 或 mexiletine 等 IB 藥物排在前段，與藥理強弱順序不符。
下列抗心律不整藥物中，可能導致心電圖QT interval 延長，引起心律不整副作用之機制為何？
A. propafenone，抑制鈉離子通道，但會導致INa slow inactivation，產生delayed afterdepolarizations
B. sotalol，拮抗β-adrenergic receptor，產生delayed afterdepolarizations
C. amiodarone，抑制鉀離子通道，尤其是IKr，產生early afterdepolarizations
D. adenosine，拮抗A1 receptor，抑制鉀離子通道，產生early afterdepolarizations
參考解答
- 答案：C. amiodarone，抑制鉀離子通道，尤其是IKr，產生early afterdepolarizations
解析：amiodarone 屬第三類抗心律不整藥，主要阻斷鉀通道（尤其 IKr，亦影響 IKs、Ito），延長動作電位期間與 QT 間距；QT 過度延長時，鈣離子經 L-type 通道在平台期再度內流，產生 early afterdepolarization（EAD），可誘發 torsades de pointes。B 的 sotalol 雖同樣阻斷 IKr 而延長 QT，但其機轉不是 β 拮抗造成 DAD，敘述錯誤；A 的 propafenone 為鈉通道阻斷，D 的 adenosine 是 A1 受體致效劑（非拮抗）且活化鉀電流、縮短動作電位，不會延長 QT。
預防治療不穩定型心絞痛（unstable angina）血栓發生之藥物及作用機制，下列何者正確？
A. 抗血小板藥dipyridamole—抑制phosphodiesterase
B. 抗血小板藥abciximab—抑制glycoprotein IIb/IIIa
C. 非口服抗凝劑dabigatran—抑制thrombin 及Xa 因子
D. 非口服抗凝劑rivaroxaban—抑制Xa 因子
參考解答
- 答案：B. 抗血小板藥abciximab—抑制glycoprotein IIb/IIIa
解析：abciximab 為靜脈注射的 glycoprotein IIb/IIIa 受體拮抗劑，阻斷纖維蛋白原與血小板 GP IIb/IIIa 結合，是最終共同路徑的血小板凝集抑制劑，用於不穩定型心絞痛及 PCI 周邊。A 的 dipyridamole 雖抑制 phosphodiesterase，但主要用於缺血性腦中風次級預防，並非不穩定型心絞痛的首選抗血栓藥；C 的 dabigatran 為口服直接凝血酶（thrombin）抑制劑，不抑制 Xa，且非非口服；D 的 rivaroxaban 確實抑制 Xa，但為口服製劑，題幹稱非口服有誤。
下列利尿劑中，何者最不易引發低血鉀副作用？
A. chlorothiazide
B. furosemide
C. acetazolamide
D. eplerenone
參考解答
解析：eplerenone 為 aldosterone 受體拮抗劑（保鉀型利尿劑），作用於集尿管，減少鈉再吸收並減少鉀排出，因此不易造成低血鉀，反而需注意高血鉀，尤其在腎功能不全或併用 ACEI、ARB 時。A 的 chlorothiazide 與 B 的 furosemide 分別作用於遠曲小管與亨利氏環上升支，增加遠端鈉量與鉀交換，易致低血鉀；C 的 acetazolamide 抑制碳酸酐酶，增加遠端鈉與碳酸氫鹽運送，同樣造成鉀流失。故 eplerenone 最不易引發低血鉀。
關於acetazolamide 之藥理作用及副作用敘述，何者正確？
A. 抑制proximal convoluted tubule 之carbonic anhydrase
B. 抑制distal convoluted tubule 之HCO3- reabsorption
C. 長期治療需補充HCO3-，但易於腎臟形成calcium chloride crystal
D. 能平衡呼吸性酸中毒，可用於預防高山症
參考解答
- 答案：A. 抑制proximal convoluted tubule 之carbonic anhydrase
解析：acetazolamide 抑制腎臟近曲小管（proximal convoluted tubule）刷狀緣與細胞內的 carbonic anhydrase，減少 HCO3- 再吸收與 H+ 分泌，產生鹼性尿、代謝性酸中毒與利尿。B 錯在部位應為近曲小管而非遠曲小管；C 鹼性尿會促使 calcium phosphate 等結石形成，且長期使用造成酸中毒需補充碳酸氫鹽而非僅補 HCO3- 即可，敘述有誤；D 它造成代謝性酸中毒以刺激呼吸中樞，可用於高山症預防，但不能「平衡」呼吸性酸中毒。故選 A。
Angiotensin converting enzyme 抑制劑禁用於妊娠第二期及第三期之高血壓病人，下列何者並非其主要原因？
A. fetal hypotension
B. hypokalemia
C. renal failure
D. fetal malformations
參考解答
解析：ACE 抑制劑用於妊娠第二、三期的主要顧慮，在於胎兒腎血流與腎絲球過濾受抑制，造成胎兒低血壓（A）、腎衰竭與寡尿（C），進而使羊水過少，並可能出現顱骨發育不全等胎兒畸形（D），故這三項都是停用或禁用的重要理由。ACE 抑制劑會減少醛固酮分泌，使血鉀上升，因此它較可能造成高血鉀，而不是低血鉀；低血鉀反而不是其致畸或胎兒毒性的機制，故選 B。
下列何者是α2 adrenergic agonist，主要用途作為中樞性肌肉鬆弛劑（centrally acting musclerelaxant）？
A. tizanidine
B. formoterol
C. phenylephrine
D. prazosin
參考解答
解析：Tizanidine 為中樞作用的 α2 腎上腺素受體致效劑，作用於脊髓與腦幹的 α2 受體，抑制興奮性神經傳遞，達到肌肉鬆弛效果，臨床上用於痙攣、肌肉緊繃，屬 centrally acting muscle relaxant。Formoterol 是長效 β2 致效劑，用於氣喘與 COPD；phenylephrine 為 α1 致效劑，用作鼻塞解除與升壓；prazosin 為 α1 拮抗劑，用於高血壓與攝護腺肥大。四者中只有 tizanidine 兼具 α2 致效與中樞肌肉鬆弛的定位，故選 A。
下列何者是間接作用型擬交感神經作用劑（indirect-acting sympathomimetics）modafinil 之臨床用途？
A. 氣喘（asthma）
B. 猝睡症（narcolepsy）
C. 休克（shock）
D. 偏頭痛（migraine）
參考解答
解析：Modafinil 屬覺醒促進劑，被歸類為間接作用型擬交感神經藥，機制與抑制多巴胺再回收、增進中樞覺醒有關。其最具代表性的臨床適應症為猝睡症（narcolepsy）病人的日間過度嗜睡，也可用於阻塞性睡眠呼吸中止或輪班工作睡眠障礙相關的嗜睡。氣喘以吸入型 β2 致效劑與抗發炎藥物為主；休克需升壓藥或強心劑；偏頭痛急性期用 NSAIDs、triptan 等。Modafinil 不具支氣管擴張或升壓的主要用途，故選 B。
下列何者為β1 adrenergic agonist，具有強心作用，可用於治療心因性休克（cardiogenic shock）病人？
A. dobutamine
B. isoproterenol
C. metaproterenol
D. metoprolol
參考解答
解析：Dobutamine 為相對選擇性 β1 致效劑，可增強心肌收縮力與心輸出量，且對心率與血管阻力影響較小，是心因性休克、急性心衰竭低心輸出量時常用的強心劑。Isoproterenol 同時作用 β1 與 β2，會明顯加快心跳並擴張血管，易致反射性心搏過速與血壓下降；metaproterenol 以 β2 支氣管擴張為主，用於氣喘；metoprolol 是 β1 拮抗劑，會抑制心收縮力，與強心需求相反。故選 A。
下列藥物中，何者屬於選擇性β1 adrenergic receptor blocker，且不具局部麻醉作用？
A. nebivolol
B. nadolol
C. propranolol
D. sotalol
參考解答
解析：Nebivolol 為高選擇性 β1 受體拮抗劑，且不具膜穩定作用（即無局部麻醉作用），另外還可促進血管內皮釋放一氧化氮而產生血管擴張。Nadolol 為非選擇性 β 拮抗劑；propranolol 也是非選擇性，且具有明顯膜穩定／局部麻醉作用；sotalol 為非選擇性 β 拮抗劑，並具第三類抗心律不整的鉀通道阻斷作用。題目同時要求「選擇性 β1」與「不具局部麻醉作用」，只有 nebivolol 符合，故選 A。
下列何者屬於乙醯膽鹼釋放調控劑（acetylcholine release modulator），可用於治療藍伯－伊頓肌無力症候群（Lambert-Eaton myasthenic syndrome）？
A. amifampridine
B. atropine
C. echothiophate
D. bethanechol
參考解答
解析：Amifampridine（3,4-diaminopyridine）可阻斷神經末梢的鉀通道，延長動作電位，促使鈣進入神經末梢並增加乙醯膽鹼釋放，因此屬於 acetylcholine release modulator，是 Lambert-Eaton 肌無力症候群（一種自體免疫性突觸前乙醯膽鹼釋放不足）的首選症狀治療藥物。Atropine 為毒蕈鹼拮抗劑；echothiophate 為長效乙醯膽鹼酯酶抑制劑，用於青光眼；bethanechol 為直接作用的毒蕈鹼致效劑，用於尿滯留。三者皆非促進 ACh 釋放的調控劑，故選 A。
下列氣喘用藥中，何者雖沒有直接支氣管擴張作用，但有穩定肥大細胞（mast cell stabilizer）之作用？
A. ipratropium
B. albuterol
C. zileuton
D. nedocromil
參考解答
解析：Nedocromil 與 cromolyn 同屬肥大細胞穩定劑（mast cell stabilizer），可抑制肥大細胞脫顆粒與釋放組織胺、白三烯等介質，主要用於預防性控制氣喘，本身沒有直接鬆弛支氣管平滑肌的作用。Ipratropium 為吸入型抗膽鹼藥，會直接造成支氣管擴張；albuterol 為 β2 致效劑，直接擴張支氣管；zileuton 抑制 5-lipoxygenase，減少白三烯生成，屬抗發炎路徑而非穩定肥大細胞。故選 D。
下列何者不是metoclopramide 可能引起的不良反應？
A. 便秘
B. 乳漏、男性女乳症和勃起功能障礙
C. 錐體外症候群（extrapyramidal adverse reactions）
D. 困倦和焦慮
參考解答
解析：Metoclopramide 為多巴胺 D2 拮抗劑，並具 5-HT4 促動與 5-HT3 拮抗作用，會加速胃排空與腸道蠕動，因此常見不良反應是腹瀉或腹部絞痛，而不是便秘，故 A 為本題答案。因阻斷中樞多巴胺受體，可出現錐體外症候群（C），如急性肌張力不全、靜坐不能、遲發性運動障礙。它也會使泌乳素上升，導致乳漏、男性女乳症與勃起功能障礙（B）。此外可能出現困倦、焦慮、頭暈等中樞神經反應（D）。故選 A。
下列5-HT 受體中，何者不是G 蛋白偶聯受體（G protein-coupled receptor）？
A. 5-HT1 受體
B. 5-HT2 受體
C. 5-HT3 受體
D. 5-HT4 受體
參考解答
解析：5-HT 受體家族中，5-HT1、5-HT2、5-HT4、5-HT5、5-HT6、5-HT7 皆屬 G 蛋白偶聯受體（GPCR），分別經由 Gs、Gi 或 Gq 傳遞訊息；唯獨 5-HT3 受體是配體開啟型離子通道（ligand-gated ion channel），屬於 Cys-loop 家族，與菸鹼性乙醯膽鹼受體同源，活化後開啟陽離子通道，使細胞快速去極化。因此不是 GPCR 者為 5-HT3；臨床上 ondansetron 等 5-HT3 拮抗劑用於化療與術後止吐。
下列關於acetaminophen 毒性之敘述，何者錯誤？
A. 單次口服15 克以上可能致命
B. 藥物中毒時的解毒劑為維生素C
C. 可能引起肝毒性
D. 可能加重NSAID 藥物對胃腸道的毒性
參考解答
解析：Acetaminophen 過量時，葡萄糖醛酸與硫酸結合途徑飽和，藥物改由 CYP2E1 代謝，產生具親電性的 NAPQI；耗盡肝臟 glutathione 後，便造成肝細胞壞死，故解毒劑為 N-acetylcysteine（NAC），它可補充 cysteine 以重整 glutathione，而非維生素 C。單次攝入約 10～15 克以上，即可能造成嚴重肝毒性甚至死亡，故 A、C 的敘述方向正確；本題錯誤者為 B。
Dantrolene 是臨床常用之骨骼肌鬆弛劑，下列有關該藥的敘述何者錯誤？
A. 口服無法吸收，只能靜脈注射給藥
B. 其作用機制為干擾肌漿網內鈣離子的釋放
C. 可治療麻醉劑引起的惡性高熱（malignant hyperthermia）
D. 可能會引起肝炎（hepatitis）等副作用
參考解答
解析：Dantrolene 口服可吸收，口服劑型用於治療中風、脊髓損傷後的痙攣性肌肉僵硬（spasticity），靜脈劑型則用於惡性高熱，故「口服無法吸收、只能靜脈注射」的敘述錯誤。其作用機轉是作用於骨骼肌肌漿網上的 ryanodine 受體（RyR1），抑制鈣離子釋放而使肌肉鬆弛；惡性高熱發作時，以靜脈 dantrolene 為首選解毒劑。長期使用可能造成肝毒性甚至肝炎，需監測肝功能。故選 A。
下列抗憂鬱藥物（antidepressants）中，何者屬於選擇性血清素回收抑制劑（selective serotoninreuptake inhibitor）？
A. mirtazapine
B. fluoxetine
C. trazodone
D. duloxetine
參考解答
解析：Fluoxetine 為選擇性血清素回收抑制劑（SSRI），選擇性阻斷突觸前血清素轉運體（SERT），提高突觸間隙血清素濃度，是常用的第一線抗憂鬱藥。Mirtazapine 屬 NaSSA，主要拮抗 α2 腎上腺素受體並阻斷 5-HT2、5-HT3；trazodone 主要拮抗 5-HT2 受體（SARI）；duloxetine 同時抑制血清素與正腎上腺素回收，屬 SNRI。故選 B。
下列藥物中，何者作用於中樞神經菸鹼性受體，可透過阻斷尼古丁（nicotine）所引起的多巴胺釋放而作為戒菸用藥？
A. bupropion
B. rimonabant
C. varenicline
D. nortriptyline
參考解答
解析：Varenicline 為中樞 α4β2 菸鹼性乙醯膽鹼受體的部分致效劑，與受體結合後僅產生較弱的活化，同時佔據受體、阻斷尼古丁所引起的多巴胺大量釋放，可減輕戒斷症狀與吸菸的愉悅感，是專為戒菸設計的藥物。Bupropion 主要抑制多巴胺與正腎上腺素回收；rimonabant 為 CB1 受體拮抗劑，已因精神方面副作用而下市；nortriptyline 屬三環抗憂鬱藥。故選 C。
關於鎮靜安眠藥zolpidem 的特性，下列何者正確？
A. 藥理作用標的是GABAA 受體
B. 解毒劑為flurazepam
C. 會被氧化成具有活性代謝產物
D. 其代謝酵素是aldehyde dehydrogenase
參考解答
解析：Zolpidem 屬非苯二氮平類的 Z-drug，作用標的為 GABA-A 受體上的 benzodiazepine 結合位（偏好含 α1 次單元的 ω1 位），增強 GABA 的抑制性作用而助眠，故 A 正確。其中毒解毒劑為 flumazenil，而非 flurazepam（後者本身是長效安眠藥）。zolpidem 主要經 CYP3A4 氧化代謝，代謝物不具活性，故「活性代謝物」與「aldehyde dehydrogenase」兩種說法皆錯誤。
下列那一種抗癲癇藥物，其化學結構與GABA 類似，對於局部性癲癇（focal seizures）的治療，具有不錯的效果？
A. topiramate
B. gabapentin
C. felbamate
D. tiagabine
參考解答
解析：Gabapentin 的設計，就是以環己烷環取代 GABA 結構的類似物（GABA analog）；口服後經 L-amino acid transporter 運送。它雖不直接作用於 GABA 受體，而是結合鈣離子通道 α2δ 次單元，減少興奮性神經傳導物質釋放，對局部性癲癇（focal seizures）具輔助療效。Topiramate 為多重機轉的單醣衍生物；felbamate 結構不同；tiagabine 為 nipecotic acid 衍生物，機轉是抑制 GAT-1 以減少 GABA 回收。故選 B。
下列那一種藥物不適於治療躁鬱症（bipolar affective disorder）？
A. lithium carbonate
B. valproic acid
C. phenytoin
D. carbamazepine
參考解答
解析：躁鬱症（雙相情感疾病）的第一線情緒穩定劑包括 lithium carbonate（A）、valproic acid（B）與 carbamazepine（D）。Phenytoin（C）為抗癲癇藥，作用機制為阻斷電壓門控鈉通道，僅適應症為癲癇發作控制，無情緒穩定效果，且未被指標用於躁鬱症治療，故為不適合之選項。
一位50 歲的男性躁鬱症患者，同時具有腎絲球腎炎（glomerulonephritis）的病史。因其躁鬱症非常嚴重需要接受藥物的治療，下列那一種藥物最適合其使用？
A. imipramine
B. carbamazepine
C. lithium carbonate
D. buspirone
參考解答
解析：腎絲球腎炎患者腎功能不全，lithium carbonate（C）經腎臟排泄，窄治療指數且易累積中毒，絕對禁忌。Imipramine（A）為三環類抗憂鬱藥，抗膽鹼與心臟副作用明顯，躁鬱症首選非此類。Buspirone（D）為抗焦慮藥，無抗躁鬱效果。Carbamazepine（B）肝代謝、不經腎排泄，為腎功能不全躁鬱症患者的最佳替代情緒穩定劑。
下列那一種抗癲癇藥物不適用於失神性小發作（absence seizures）？
A. ethosuximide
B. phenytoin
C. lamotrigine
D. valproic acid
參考解答
解析：失神性小發作（absence seizures）首選 ethosuximide（A）、valproic acid（D）與 lamotrigine（C），三者皆可抑制丘腦皮質迴路的 T-type 鈣通道或擴散抑制。Phenytoin（B）屬鈉通道阻斷劑，僅對局灶性發作與強直-陣攣發作有效，不但無法控制失神發作，甚至可能誘發或惡化失神狀態，故為不適用之藥物。
下列何種天然物或中草藥成分可藉由抑制serotonin reuptake，有助於憂鬱症患者的病情改善？
A. St. John's wort
B. yohimbe bark
C. taxol
D. resveratrol
參考解答
解析：St. John's wort（貫葉連翹，A）含 hypericin 與 hyperforin，機制類似 SSRI，抑制 serotonin、noradrenaline 與 dopamine 再回收，臨床研究證實對輕中度憂鬱症有效。Yohimbe bark（B）為 α2 阻斷劑，用於勃起功能障礙；Taxol（C）為微管穩定劑，屬抗癌藥；Resveratrol（D）為抗氧化多酚，無顯著抗憂鬱機制。
許多中草藥都具有抗血小板（anti-platelet）的藥理活性，但不包括下列何者？
A. ginseng
B. milk thistle
C. garlic
D. ginkgo
參考解答
解析：Ginseng（A）、garlic（C）、ginkgo（D）均有文獻支持抗血小板聚集活性（抑制 TXA2、增強 cAMP 或阻斷 PAF 受體），併用抗凝血藥易增加出血風險。Milk thistle（水飛薊，B）主要成分 silymarin 為肝保護劑，機制為抗氧化、促進肝細胞再生，臨床無明顯抗血小板效應，故為不包含者。
下列有關liposome-DNA 載體系統做基因轉殖（gene transfer）之敘述，何者錯誤？
A. 不容易生產（difficult production）
B. 低轉殖效率（low efficiency）
C. 短時間表達（transient expression）
D. 較不易產生免疫反應（low immune reaction）
參考解答
- 答案：A. 不容易生產（difficult production）
解析：Liposome-DNA 複合體（lipoplex）為非病毒載體，優點為生產相對容易、可大量製備、免疫原性低（D）、可載大片段 DNA；缺點為轉染效率低於病毒載體（B）、表現多為暫時性（C）。「不容易生產」（A）與實際相反，故為錯誤敘述。
下列抗體偶聯藥物（ADC）的連接子（linker），何者為glutathione-sensitive？
A.
B.
C.
D.
參考解答
化療藥物irinotecan（結構如下圖）屬前驅藥（prodrug），體內代謝的活性成分為SN-38，其被設計成前驅藥的主要目的為何？
A. 增加水溶性
B. 增加脂溶性
C. 增加選擇性，降低副作用
D. 增加細胞毒殺作用
參考解答
依據疫苗的種類區分，市售13 價肺炎鏈球菌疫苗屬於下列那一類？
A. 活疫苗（live vaccine）
B. 次單元疫苗（subunit vaccine）
C. mRNA 疫苗
D. 結合型疫苗（conjugate vaccine）
參考解答
- 答案：D. 結合型疫苗（conjugate vaccine）
解析：13價肺炎鏈球菌疫苗（PCV13）將 13 種肺炎鏈球菌莢膜多醣分別與載體蛋白（如 CRM197）共价結合，屬「結合型疫苗」（conjugate vaccine，D）。此設計可誘導 T 細胞依賴性免疫反應，產生記憶 B 細胞與高親和力 IgG，使嬰幼兒亦能產生保護性抗體。非活疫苗（A）、非單純次單元（B）、亦非 mRNA（C）。
Nusinersen 結構中，含有下列何種已修飾的鹼基（modified base）？
A.
B.
C.
D.
參考解答
下列有機酸，何者pKa 值介於4～5？
A. phenol
B. sulfonic acid
C. sulfonimide
D. arylcarboxylic acid
參考解答
- 答案：D. arylcarboxylic acid
解析：有機酸的酸性取決於解離後共軛鹼的安定性。芳香族羧酸（arylcarboxylic acid，如苯甲酸）解離生成的羧酸根可與芳香環共軛而安定，pKa 約 4.2，正好落在 4～5 之間，故選 D。酚（phenol）的羥基解離後，負電荷只能離域到苯環，pKa 約 10，酸性太弱，不符合。磺酸（sulfonic acid）屬強酸，pKa 通常小於 1，也遠低於此範圍。磺醯亞胺（sulfonimide）因兩個強拉電子磺醯基夾持氮上的氫，酸性同樣偏強，不在 4～5。綜合以芳香族羧酸最符合。
人體若缺乏下列何種代謝能力，則在使用irinotecan 後，易造成嚴重嗜中性白血球缺乏症？
A. glucuronidation
B. sulfate conjugation
C. acetylation
D. hydrolysis
參考解答
解析：Irinotecan 是前驅藥，經 carboxylesterase 水解後轉為活性代謝物 SN-38；SN-38 再經 UGT1A1 催化的葡萄糖醛酸結合反應（glucuronidation）變成不活性的 SN-38 glucuronide 而排出。若病人 UGT1A1 活性不足（例如 *28 基因型），SN-38 無法充分代謝而蓄積，其抑制 topoisomerase I 的作用過強，骨髓抑制明顯，容易出現嚴重嗜中性白血球缺乏症。硫酸結合、乙醯化與水解都不是 SN-38 的主要去活化途徑，故選 A。
Cocaine 經水解後，不會產生下列何種產物？
A. tropine
B. benzoic acid
C. ecgonine
D. methanol
參考解答
解析：Cocaine 屬 tropane 類生物鹼，分子中同時具有 benzoate ester 與 methyl ester 兩個酯鍵。水解時，benzoate ester 先斷裂生成 benzoic acid 與 ecgonine methyl ester；後者再水解即得 ecgonine 與 methanol。因此 benzoic acid、ecgonine、methanol 都是水解產物。Tropine（tropan-3-ol）是 atropine 水解時與 tropic acid 一同生成的產物，cocaine 水解不會產生 tropine，故選 A。
為防止造成致命，下列何種交感神經藥物，不建議用於急性嚴重氣喘？
A. epinephrine
B. formoterol
C. metaproterenol
D. salmeterol
參考解答
解析：急性嚴重氣喘需要起效迅速的支氣管擴張劑。Salmeterol 為長效 β2 致效劑，脂溶性高、在肺組織滞留久，但起效緩慢（數十分鐘），不能當作急性緩解藥；而且長效 β2 致效劑單獨使用時，曾有增加氣喘相關死亡的风险（如 SMART 研究），所以不建議用於急性嚴重發作。Epinephrine 皮下注射為重症救援用藥；metaproterenol 屬短效 β2 致效劑，可用於急性發作；formoterol 雖同為長效，但起效快。故選 D。
下列利尿劑含有之雜環結構，何者錯誤？
A. furosemide：furan
B. methyclothiazide：benzothiadiazine-1,1-dioxide
C. metolazone：quinolin-4-one
D. acetazolamide：thiadiazole
參考解答
- 答案：C. metolazone：quinolin-4-one
解析：Metolazone 的骨架是 quinazolin-4-one（喹唑啉酮），而非 quinolin-4-one（喹啉酮），兩者雜環不同，所以 C 的配對錯誤。其餘皆正確：furosemide 含 furan（呋喃）環；methyclothiazide 屬 benzothiadiazine-1,1-dioxide 系統；acetazolamide 含 1,3,4-thiadiazole 環，並帶有 sulfonamide。解題時可從各利尿劑的化學分類著手：furosemide 為 anthranilic acid 衍生物帶呋喃甲基；thiazide 類共用 benzothiadiazine dioxide；acetazolamide 為碳酸酐酶抑制劑的 thiadiazole 衍生物。
下列有關alfentanil 之敘述，何者正確？
A. 具有tetrazolinone 環，脂溶性較sufentanil 高
B. alfentanil 與μ受體之親力較morphine 強25 倍
C. 比sufentanil 更快速穿過BBB
D. 為選擇性κ受體致效劑
參考解答
- 答案：C. 比sufentanil 更快速穿過BBB
解析：Alfentanil 的 pKa 約為 6.5，在生理 pH（7.4）環境下有高達約 89% 呈非解離型（中性未解離態），因此能極為迅速地穿透血腦屏障（BBB），起效時間（onset）比 sufentanil 更快。A 選項錯誤，alfentanil 雖具 tetrazolinone 環，但極性較大，其脂溶性遠低於含 thiophene 環的 sufentanil；B 選項錯誤，alfentanil 對 μ 受體的結合親和力與效價皆顯著高於 morphine；D 選項錯誤，alfentanil 為高選擇性 μ 受體致效劑，而非 κ 受體致效劑。故選 C。
下列有關morphine 之敘述，何者錯誤？
A. morphine 較morphine-6-glucuronide 具有對opioid receptor 更高親和力
B. heroin 為morphine 之前驅藥（prodrug）
C. codeine 可經CYP3A4 催化代謝成norcodeine
D. normorphine 為morphine 進行N-demethylation 之產物
參考解答
- 答案：A. morphine 較morphine-6-glucuronide 具有對opioid receptor 更高親和力
解析：Morphine-6-glucuronide（M6G）是 morphine 的主要活性代謝物，對 μ 受體的親和力與止痛效力反而比 morphine 更強，因此 A 說「morphine 親和力較高」是錯誤敘述。B 正確：heroin（diacetylmorphine）在體內迅速去乙醯化為 6-MAM，再轉成 morphine，屬前驅藥。C 正確：codeine 可經 CYP3A4 進行 N-demethylation 生成 norcodeine，另經 CYP2D6 進行 O-demethylation 生成 morphine。D 正確：normorphine 即 morphine N-去甲基化的產物。故選 A。
下列何者最不可能為naloxone 的代謝物？
A.
B.
C.
D.
參考解答
Oxcarbazepine 經下列何種代謝反應可得licarbazepine？
A. 還原
B. 醯化
C. 水解
D. 氧化
參考解答
解析：Oxcarbazepine 是 carbamazepine 的 10-keto 類似物，其 10-酮基在體內經細胞質還原酶（芳香酮還原酶）還原成羥基，生成 licarbazepine（即 10-hydroxycarbamazepine），此代謝物仍具抗癲癇活性，也是 eslicarbazepine 的活性成分。因此，oxcarbazepine 的活性代謝物來自還原反應，不是氧化、水解或醯化。相對地，carbamazepine 主要經 CYP3A4 氧化成 carbamazepine-10,11-epoxide，這才是氧化代謝。故選 A。
下列何者為ethosuximide 之主要代謝物？
A.
B.
C.
D.
參考解答
Lacosamide（結構如下圖）屬抗癲癇藥物，其藥物設計理念是基於發現何種具有抗癲癇活性之胺基酸衍生物？
A. alanine
B. cysteine
C. serine
D. threonine
參考解答
將melatonin 結構式中的indole 環，經下列何種結構取代可得agomelatine？
A. quinoline
B. benzofuran
C. benzothiazole
D. naphthalene
參考解答
解析：Melatonin 的骨架為 indole 環（5-methoxyindole），側鏈為 ethylacetamide。Agomelatine 的設計是把 indole 環換成 naphthalene（萘）環，得到 2-(7-methoxy-1-naphthyl)ethyl acetamide；它保留 methoxy 與 ethylacetamide 側鏈，因此是 melatonin 的 naphthalene 生物等排體。Agomelatine 兼具 MT1/MT2 致效與 5-HT2C 拮抗作用。Quinoline、benzofuran、benzothiazole 均非其骨架，故選 D。
下列dopamine 受體致效劑中，何者通常不用於restless leg syndrome 的治療？
A. rotigotine
B. ropinirole
C. pramipexole
D. cabergoline
參考解答
解析：Restless leg syndrome 的第一線用藥為非麥角類 dopamine 致效劑，包括 pramipexole、ropinirole（口服）與 rotigotine（貼片），三者皆對 D3 受體具較高親和力。Cabergoline 雖為 D2 致效劑，但半衰期長、屬麥角類，主要用於高泌乳素血症與帕金森病，且長期使用有瓣膜纖維化風險，通常不列為 RLS 的治療選項。故選 D。
下列何者在體內生成抗原性蛋白（antigenic protein）的比例最低，因此肝毒性最小？
A. halothane
B. enflurane
C. isoflurane
D. sevoflurane
參考解答
解析：吸入性麻醉劑的肝毒性與其被 CYP 氧化代謝、產生 trifluoroacetylated（TFA）修飾蛋白（即抗原性蛋白）的比例有關。Halothane 代謝率最高（約 20%），最易引發免疫性肝炎；enflurane、isoflurane 代謝率較低；sevoflurane 幾乎不經 CYP2E1 氧化，主要經 ether cleavage 生成 hexafluoroisopropanol，不產生 TFA 抗原，故生成抗原性蛋白比例最低、肝毒性最小。故選 D。
利尿劑chlorthalidone 具有下列何種結構？
A. spirolactone ring
B. 1-oxo-indoline
C. phthalimidine
D. benzothiadiazine
參考解答
解析：Chlorthalidone 屬 thiazide-like 利尿劑，其結構為 benzene 環併合 phthalimidine（isoindolin-1-one）環，即 2-chloro-5-(1-hydroxy-3-oxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-1-yl)benzenesulfonamide，故答案為 phthalimidine。Benzothiadiazine 是 hydrochlorothiazide 等 thiazide 類的骨架；spirolactone ring 則為 spironolactone 的特徵結構。Chlorthalidone 並非上述兩者，故選 C。
鈣離子是與prothrombin 何種結構結合後，而活化其凝血作用？
A. γ–carboxyglutamate
B. succinic acid
C. lysine
D. arginine
參考解答
解析：Prothrombin（凝血因子 II）在肝臟合成時，需 vitamin K-dependent γ-glutamyl carboxylase 將特定的 glutamate 殘基羧化為 γ-carboxyglutamate（Gla）。Gla 殘基上的兩個羧基可螯合 Ca2+，使凝血因子透過鈣橋結合到血小板膜上帶負電的 phosphatidylserine，才能被活化並進行凝血。Lysine、arginine 為鹼性胺基酸，succinic acid 亦非其結合位點，故選 A。
下列何種藥物，可治療集尿管上皮的鈉離子通道過度活化造成之Liddle syndrome？
A. canrenone
B. furosemide
C. amiloride
D. dorzolamide
參考解答
解析：Liddle syndrome 是集尿管上皮鈉通道（ENaC）功能增強性突變所致，表現為高血壓、低血鉀、代謝性鹼中毒及低腎素、低醛固酮。Amiloride 可直接阻斷集尿管管腔側的 ENaC，減少鈉再吸收與鉀流失，為首選用藥。Canrenone 為 aldosterone 受體拮抗劑，對非醛固酮依賴的 Liddle 症候群效果不佳；furosemide 作用於髓袢 Na-K-2Cl 共同轉運器；dorzolamide 為碳酸酐酶抑制劑。故選 C。
下列有關利尿劑eplerenone 的敘述，何者錯誤？
A. 具9α,11α-epoxy 基
B. 具spirolactone 環
C. 對mineralocorticoid 受體之親和力比spironolactone 強
D. 主要經CYP3A4 代謝
參考解答
- 答案：C. 對mineralocorticoid 受體之親和力比spironolactone 強
解析：Eplerenone 為選擇性礦物皮質酮受體（MR/mineralocorticoid receptor）拮抗劑，結構源自 spironolactone，保留 9α,11α-epoxy 橋與 17-spirolactone 環（A、B 正確）。關鍵差異在受體親和力：spironolactone 對 MR 的結合親和力實際高於 eplerenone，eplerenone 的優勢在於「選擇性」較高（對雄激素、黃體素受體結合明顯低於 spironolactone），而非親和力更強。故 C 選項「對 MR 親和力比 spironolactone 強」錯誤。代謝上 eplerenone 主要經 CYP3A4 代謝且為 P-gp 受質，與強效 CYP3A4 抑制劑併用須調劑量（D 正確）。
下列有關thiazide 利尿劑SAR 的敘述，何者錯誤？
A. N-2 位導入alkyl 基，有利增長藥效時間
B. C-3 與N-4 之間若為單鍵，其利尿效果減弱
C. C-6 位通常導入拉電子基團
D. C-7 位通常具sulfonamide 基團
參考解答
- 答案：B. C-3 與N-4 之間若為單鍵，其利尿效果減弱
解析：Thiazide 利尿劑母核為 3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide。其 SAR 要點：C-3 與 N-4 之間以單鍵（即 3,4-dihydro）存在時，正是臨床常用藥如 hydrochlorothiazide 的活性形式，且 HCTZ 的利尿效力實際強於原型 chlorothiazide；因此「若為單鍵則利尿效果減弱」說法不正確，B 為錯誤選項。其餘：N-2 位引入 alkyl 基可增加脂溶性與作用時間（A 正確）；C-6 位引入氯或 CF3 等拉電子基團可提升效力（C 正確）；C-7 位帶 sulfonamide 基團為必要結構（D 正確）。
下列HMG-CoA 還原酶抑制劑中，何者脂溶性最低？
A. lovastatin
B. simvastatin
C. fluvastatin
D. rosuvastatin
參考解答
解析：rosuvastatin 是 HMG-CoA 還原酶抑制劑中脂溶性最低（水溶性最高）者。statins 依脂溶性分：lovastatin、simvastatin 為內酯型前藥，高脂溶性，易穿細胞膜與 BBB；fluvastatin 為首個全合成 statin，脂溶性中等。rosuvastatin 結構帶有極性 methanesulfonamide 基團與親水側鏈，呈兩性離子特性，水溶性最高、脂溶性最低，血中半衰期較長、主要經腎排除，中樞與肌肉分布少。題目問脂溶性最低者，故選 D（rosuvastatin）。
下列有關tamoxifen 之敘述，何者錯誤？
A. 為前驅藥（prodrug）
B. 主要靠CYP3A4 活化
C. 4-hydroxy N-desmethyl tamoxifen 為其活性代謝物
D. 4-hydroxytamoxifen 為其活性代謝物
參考解答
解析：Tamoxifen 為選擇性雌激素受體調節劑（SERM）的前驅藥（prodrug），本身活性低須代謝活化（A 正確）。其活化主要依賴 CYP2D6，轉化為 4-hydroxytamoxifen 及進一步 N-去甲基形成的 endoxifen（4-hydroxy-N-desmethyl tamoxifen），兩者均為高度抗雌激素活性代謝物（C、D 正確）。CYP3A4 雖亦參與代謝（主要生成 N-desmethyl tamoxifen），但「主要靠 CYP3A4 活化」敘述錯誤，關鍵活化酵素為 CYP2D6。故 B 為錯誤選項，且 CYP2D6 基因多態性會顯著影響療效。
甲狀腺素（結構通式如下圖），其中O-linkage 在生合成的過程中是由下列何種酵素建構而成？
A. tyrosine hydroxylase
B. thyroperoxidase
C. cyclooxygenase
D. lipoxygenase
參考解答
Glucagon 是由蘭氏小島的何種細胞分泌？
A. α
B. β
C. γ
D. δ
參考解答
解析：Glucagon（升糖素）由胰臟蘭氏小島（islets of Langerhans）中的 α 細胞（alpha cells）分泌，作用於肝臟促進肝醣分解與糖質新生使血糖上升。β 細胞（B 選項）分泌 insulin；δ 細胞（D 選項）分泌 somatostatin，可抑制其他島細胞分泌；γ（或稱 PP/F 細胞，C 選項）分泌 pancreatic polypeptide。題目問分泌 glucagon 的細胞，故選 A（α 細胞）。
Norethindrone（結構如下圖）有關其黃體素（progestin）活性之敘述，下列何者錯誤？
A. Δ4 雙鍵改成Δ5(10)雙鍵，會失去活性
B. C-10 若導入CH3，會具有雄性素的活性
C. C-18 之CH3 改成C2H5，會提高活性
D. C-21 若導入Cl，會提高活性
參考解答
- 答案：A. Δ4 雙鍵改成Δ5(10)雙鍵，會失去活性
下列有關etodolac 之敘述，何者錯誤？
A. 選擇性抑制COX-2 高於COX-1，因此相對一般NSAID 的腸胃副作用較低
B. 主要的活性來自於其S-(+)異構物
C. 結構具有furanocarboxylic acid
D. 其抗炎活性比indomethacin 低
參考解答
- 答案：C. 結構具有furanocarboxylic acid
解析：Etodolac 在化學結構分類上屬於 pyranocarboxylic acid（吡喃羧酸類）NSAID，其含氧稠合雜環為六員吡喃環（pyran），而非五員呋喃環（furan），故 C 敘述錯誤。A 選項正確，etodolac 對 COX-2 具較高選擇性，因而腸胃道副作用較傳統 NSAID 低；B 選項正確，其主要消炎鎮痛活性源於 S-(+) 對映異構物；D 選項正確，其抗發炎活性確實弱於 indomethacin，但腸胃耐受性較佳。故選 C。
下列有關cetirizine 及desloratadine 之敘述，何者正確？
A. 皆為兩性離子（zwitterionic）分子，不易進入CNS
B. loratadine 的抗組織胺活性大於desloratadine
C. 皆以藥物原型排除為主
D. levocetirizine 是cetirizine 的R-enantiomer
參考解答
- 答案：D. levocetirizine 是cetirizine 的R-enantiomer
解析：D 選項正確：cetirizine 為外消旋混合物，其具藥理活性（eutomer）的立體異構物為 R-enantiomer，即 levocetirizine（左西替利嗪），臨床以單一異構物製劑使用。A 錯誤：cetirizine 為兩性離子、不易入 CNS 屬實，但 desloratadine 為 loratadine 活性代謝物，屬鹼性胺類、非兩性離子。B 錯誤：desloratadine 抗組織胺活性優於母藥 loratadine，非較小。C 錯誤：cetirizine 多原型經腎排除，但 desloratadine 主要經肝 CYP3A4 代謝為 3-hydroxy desloratadine，非以原型排除為主。
下列何者為抗氣喘藥zileuton 作用標的？
A. 5-lipoxygenase
B. 12-lipoxygenase
C. cyclooxygenase 1
D. cyclooxygenase 2
參考解答
解析：Zileuton 為 5-lipoxygenase（5-脂氧合酶，5-LO）抑制劑，用於預防氣喘發作。氣喘病人的發炎細胞會將 arachidonic acid 經 5-LO 路徑代謝生成 cysteinyl leukotrienes（LTC4、LTD4、LTE4），引發支氣管收縮、黏膜水腫與嗜酸性球浸潤；zileuton 抑制 5-LO，阻斷白三烯素生成，發揮抗氣喘作用。選項 B 的 12-LO 主要生成 12-HETE，參與血小板與皮膚發炎，非本藥標的；C、D 的 COX-1 與 COX-2 為 aspirin、NSAIDs 及 COX-2 抑制劑的作用酵素，生成 prostaglandins 與 thromboxane，與 zileuton 無關。故正確答案為 A。
下列cephalosporins 的前驅藥型式，何者最不易在體內活化？
A.
B.
C.
D.
參考解答
下列有關echinocandin 類抗真菌藥之敘述，何者錯誤？
A. 結構具脂肽（lipopeptides）
B. 抑制β-1,3-glucan synthase
C. 阻止真菌細胞壁合成
D. micafungin 較安定，不易被酵素代謝
參考解答
- 答案：D. micafungin 較安定，不易被酵素代謝
解析：Echinocandins（caspofungin、micafungin、anidulafungin）為半合成 cyclic lipopeptides（脂肽），作用於真菌細胞壁，非競爭性抑制 β-1,3-glucan synthase，阻斷 β-1,3-glucan 之合成，使細胞壁缺損而具殺真菌活性，故 A、B、C 皆正確。關於 D：micafungin 實際上會被酵素代謝，主要經肝臟 arylsulfatase 與 catechol-O-methyltransferase（COMT）代謝，並非「不易被酵素代謝」；在 echinocandins 中，anidulafungin 才幾乎不經酵素代謝（主要為化學性水解降解）。因此 D 之敘述錯誤，為本題答案。
下列何者對T315I mutant 的Bcr-Abl kinase 具有抑制作用？
A. dasatinib
B. nilotinib
C. ponatinib
D. imatinib
參考解答
解析：Bcr-Abl 融合酪胺酸激酶見於慢性骨髓性白血病（CML）。T315I 為著名的「守門者突變」（gatekeeper mutation），其位於 ATP 結合袋的 threonine 被 isoleucine 取代，造成立體障礙與疏水交互作用改變，使第一、二代 TKI 如 imatinib、nilotinib、dasatinib 均失效。Ponatinib 為第三代 TKI，其結構中的 imidazo[1,2-b]pyridazine 核心能穿過 T315I 突變造成的空間障礙，對野生型與 T315I mutant Bcr-Abl 皆有抑制活性，是目前少數可克服此突變的藥物。故 dasatinib、nilotinib、imatinib 對 T315I 無效，唯有 ponatinib 具抑制作用，答案為 C。
在tyrosine kinase inhibitors 結構中，某些基團常用來增加水溶解度，下列何者錯誤？
A. piperazine ring of imatinib
B. piperidine ring of ponatinib
C. imidazole ring of nilotinib
D. methylsulfone of lapatinib
參考解答
- 答案：B. piperidine ring of ponatinib
解析：在 tyrosine kinase inhibitors（TKI）結構設計中，常以可質子化的含氮鹼性基團或極性基團提升水溶性。imatinib 的 piperazine（哌嗪）含三級胺，可質子化而增加溶解度；nilotinib 含 imidazole（咪唑）環，其弱鹼性氮亦可質子化助溶；lapatinib 的 methylsulfone（甲基磺醯基）為極性基團，同樣有助溶解，故 A、C、D 皆為正確之增溶基團。至於 ponatinib，其結構雖含 piperidine（哌啶），但提升水溶性的主要設計是 4-methylpiperazine 部分；將增溶效果歸因於 piperidine ring 之敘述並不正確。因此本題答案為 B。
下列何種藥物可與aromatase inhibitor 併用，用在治療HER2-轉移性乳癌（HER2- MBC）？
A. neratinib
B. trastuzumab
C. pertuzumab
D. palbociclib
參考解答
解析：本題關鍵在 HER2- 轉移性乳癌（HER2- MBC）且可併用 aromatase inhibitor（芳香酶抑制劑）。HR 陽性、HER2 陰性轉移性乳癌的標準治療，是將 CDK4/6 抑制劑 palbociclib 與 aromatase inhibitor（如 letrozole、anastrozole）併用，藉由阻斷細胞週期 G1→S 期進展而增效。相對地，neratinib、trastuzumab、pertuzumab 皆為 HER2 標靶藥物，用於 HER2 陽性疾病，不適用於 HER2- 之病人，亦非與 aromatase inhibitor 併用之組合。故本題正確答案為 D（palbociclib）。
Finasteride 之主要作用方式為何？
A. androgen antagonism
B. α1-antagonism
C. mitochondrial 11β-hydroxylase inhibition
D. 5α-reductase inhibition
參考解答
- 答案：D. 5α-reductase inhibition
解析：Finasteride 為 5α-reductase（5α-還原酶）抑制劑，可抑制 testosterone 轉化為活性更強的 dihydrotestosterone（DHT）。攝護腺肥大（BPH）與雄性禿的發生與 DHT 過量有關，finasteride 透過降低 DHT 濃度來縮小攝護腺、改善排尿症狀並促進毛髮生長。選項 A 的 androgen antagonism 是 flutamide、bicalutamide 等抗雄激素藥之機轉；B 的 α1-antagonism 是 tamsulosin、doxazosin 等用於 BPH 的機轉；C 的 11β-hydroxylase inhibition 見於某些皮質類固醇合成抑制劑。故 finasteride 主要作用為 5α-reductase inhibition，答案 D。
下列何種VEGFR 抑制劑，會導致病患皮膚與體液變黃？
A.
B.
C.
D.
參考解答
逆轉錄酶抑制劑emtricitabine 之結構（如下圖），R 為下列何種取代基？
A. CH3
B. C2H5
C. F
D. Cl
參考解答
下列何種抗真菌藥結構中帶有硼原子，且具有良好的灰指甲治療效果？
A. butenafine
B. butoconazole
C. amorolfine
D. tavaborole
參考解答
解析：Tavaborole（商品名 Kerydin）屬 oxaborole（氧硼唑）類新型抗真菌藥，其分子結構中含硼（boron）原子，可抑制真菌的 leucyl-tRNA synthetase，阻斷蛋白質合成而發揮抗菌作用。它以外用溶液型式治療 onychomycosis（灰指甲／甲癬），具有良好的指甲穿透性與療效。其餘選項：butenafine 為 allylamine 類；butoconazole 為 imidazole 類；amorolfine 為 morpholine 類抗真菌藥，三者結構均不含硼原子。故本題含硼且用於灰指甲治療者為 tavaborole，答案 D。