下列有關tamoxifen 之敘述，何者錯誤？

題目

下列有關tamoxifen 之敘述，何者錯誤？ A. 為前驅藥（prodrug） B. 主要靠CYP3A4 活化 C. 4-hydroxy N-desmethyl tamoxifen 為其活性代謝物 D. 4-hydroxytamoxifen 為其活性代謝物

官方答案

• 答案：B. 主要靠CYP3A4 活化

解析

Tamoxifen 為選擇性雌激素受體調節劑（SERM）的前驅藥（prodrug），本身活性低須代謝活化（A 正確）。其活化主要依賴 CYP2D6，轉化為 4-hydroxytamoxifen 及進一步 N-去甲基形成的 endoxifen（4-hydroxy-N-desmethyl tamoxifen），兩者均為高度抗雌激素活性代謝物（C、D 正確）。CYP3A4 雖亦參與代謝（主要生成 N-desmethyl tamoxifen），但「主要靠 CYP3A4 活化」敘述錯誤，關鍵活化酵素為 CYP2D6。故 B 為錯誤選項，且 CYP2D6 基因多態性會顯著影響療效。

AI 參考解析（推得答案已與官方答案比對一致），非官方公告內容，僅供備考參考。

官方資料

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