下列有關cetirizine 及desloratadine 之敘述，何者正確？

題目

下列有關cetirizine 及desloratadine 之敘述，何者正確？ A. 皆為兩性離子（zwitterionic）分子，不易進入CNS B. loratadine 的抗組織胺活性大於desloratadine C. 皆以藥物原型排除為主 D. levocetirizine 是cetirizine 的R-enantiomer

官方答案

• 答案：D. levocetirizine 是cetirizine 的R-enantiomer

解析

D 選項正確：cetirizine 為外消旋混合物，其具藥理活性（eutomer）的立體異構物為 R-enantiomer，即 levocetirizine（左西替利嗪），臨床以單一異構物製劑使用。A 錯誤：cetirizine 為兩性離子、不易入 CNS 屬實，但 desloratadine 為 loratadine 活性代謝物，屬鹼性胺類、非兩性離子。B 錯誤：desloratadine 抗組織胺活性優於母藥 loratadine，非較小。C 錯誤：cetirizine 多原型經腎排除，但 desloratadine 主要經肝 CYP3A4 代謝為 3-hydroxy desloratadine，非以原型排除為主。

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官方資料

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