下列何者對T315I mutant 的Bcr-Abl kinase 具有抑制作用？

題目

下列何者對T315I mutant 的Bcr-Abl kinase 具有抑制作用？ A. dasatinib B. nilotinib C. ponatinib D. imatinib

官方答案

• 答案：C. ponatinib

解析

Bcr-Abl 融合酪胺酸激酶見於慢性骨髓性白血病（CML）。T315I 為著名的「守門者突變」（gatekeeper mutation），其位於 ATP 結合袋的 threonine 被 isoleucine 取代，造成立體障礙與疏水交互作用改變，使第一、二代 TKI 如 imatinib、nilotinib、dasatinib 均失效。Ponatinib 為第三代 TKI，其結構中的 imidazo[1,2-b]pyridazine 核心能穿過 T315I 突變造成的空間障礙，對野生型與 T315I mutant Bcr-Abl 皆有抑制活性，是目前少數可克服此突變的藥物。故 dasatinib、nilotinib、imatinib 對 T315I 無效，唯有 ponatinib 具抑制作用，答案為 C。

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官方資料

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