下列有關ACE 抑制劑的結構與活性描述，何者錯誤？

題目

下列有關ACE 抑制劑的結構與活性描述，何者錯誤？ A. captopril 利用sulfhydryl 基與鋅離子作用 B. enalapril 為短效抑制劑 C. fosinoprilat 利用phosphinic acid 基團與鋅離子作用 D. enalaprilat 不可口服

官方答案

• 答案：B. enalapril 為短效抑制劑

解析

enalapril 為前驅藥，口服後經肝臟酯酶水解為活性代謝物 enalaprilat，其半衰期約 11 小時，屬長效 ACE 抑制劑（一日一次給藥），故「短效抑制劑」敘述錯誤。選項 A captopril 含巰基直接螯合活性中心鋅離子；選項 C fosinoprilat 含 phosphinic acid 基團螯合鋅離子；選項 D enalaprilat 為雙羧酸極性極強，口服吸收極差（生體可用率 <5%），臨床僅能靜脈注射。

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官方資料

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