民國115年 專技高考 藥師(一) 藥學(一)(包括藥理學與藥物化學)收錄考選部官方試題與測驗式試題標準答案，共 80 題可線上瀏覽。
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下列何種受體（receptor）的直接訊息傳遞路徑不需要透過酵素的參與，即可引發其受體所在細胞的功能改變？ A. 胰島素（insulin）受體－骨骼肌細胞攝取葡萄糖 B. alpha1交感性（alpha1 adrenergic）受體－動脈平滑肌細胞收縮 C. 菸鹼性乙醯膽鹼（nicotinic acetylcholine）受體－骨骼肌細胞收縮 D. beta1交感性（beta1 adrenergic）受體－心肌細胞收縮
解析：菸鹼性乙醯膽鹼受體屬配體門控離子通道（ionotropic receptor），乙醯膽鹼結合直接開啟Na+/K+通道，去極化引發骨骼肌收縮，無需第二訊息傳遞系統或酵素參與。A：胰島素受體為受體酪氨酸激酶，需自磷酸化啟動下游激酶級聯。B：α1受體屬Gq蛋白偶聯受體，需經PLC→IP3/DAG→Ca2+釋放。D：β1受體屬Gs蛋白偶聯受體，需經AC→cAMP→PKA磷酸化。
當使用肝素（heparin）過量時，可能引發患者發生出血情形，此時可考慮給予protamine，藉以拮抗肝素的作用，此種拮抗作用屬於下列何者？ A. 藥理性拮抗（pharmacologic antagonism） B. 生理性拮抗（physiologic antagonism） C. 化學性拮抗（chemical antagonism） D. 功能性拮抗（functional antagonism）
解析：protamine 富含 arginine、帶強正電，會與帶負電的 heparin 直接結合，形成無抗凝血活性的複合物，使 heparin 失效，這種「兩藥在血中直接化學結合」即化學性拮抗（chemical antagonism），故選 C。藥理性拮抗指兩藥作用於同一受體（競爭性或非競爭性）；生理性拮抗是作用於不同受體而產生相反生理效應（如 epinephrine 對抗 histamine 的血管擴張）；功能性拮抗則是不同機轉但方向相反的效應。protamine 並非作用於受體，故 A、B、D 皆不合。
醫院常見之軟膏製劑中，下列何者也可靜脈給藥以治療感染性疾病？ A. bacitracin B. neomycin C. nystatin D. acyclovir
解析：acyclovir（D）為抗疱疹病毒藥物，醫院常見其軟膏（治單純疱疹、水痘帶狀疱疹），嚴重感染時亦可靜脈注射給藥。bacitracin（A）、neomycin（B）多僅外用，全身性使用具腎毒性風險，極少靜脈給藥；nystatin（C）為抗黴菌劑，因全身吸收差且具毒性，僅局部或口服腸道去黴菌，不作靜脈注射。故可同時軟膏與靜脈給藥治療感染者為acyclovir，答案D。
孕婦不宜使用下列抗生素的原因，何者正確？ A. levofloxacin 可能導致glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency 之新生兒溶血 B. gentamicin 可能導致嬰兒軟骨受損 C. chloramphenicol 可能導致灰嬰症候群 D. erythromycin estolate 可能導致牙齒染色、肢端發育異常
解析：chloramphenicol 可穿越胎盤，新生兒肝臟 UDP-glucuronyl transferase 未成熟，無法有效代謝葡萄糖醛酸結合，導致藥物堆積引發「灰嬰症候群」（腹脹、發紺、體溫低、循環衰竭）。選項 A 錯誤，levofloxacin 屬氟喹諾酮類，禁忌在於幼年動物軟骨損傷，非 G6PD 缺乏溶血；選項 B 錯誤，gentamicin 主要毒性為耳毒性與腎毒性，軟骨損傷為喹諾酮類特有；選項 D 錯誤，牙齒染色與骨骼發育異常為 tetracycline 類副作用，erythromycin estolate 主要風險為膽汁淤積性肝炎。
下列何者為growth hormone 受體拮抗劑，用於肢端肥大症（acromegaly）的治療？ A. levothyroxine B. somatropin C. octreotide D. pegvisomant
解析：Pegvisomant 為生長激素受體拮抗劑，係將人類生長激素經基因重組修飾並接上 PEG 鏈而成，可競爭性阻斷 GH 受體二聚化，抑制 IGF-1 生成，為肢端肥大症治療選項之一。選項 A levothyroxine 為甲狀腺激素補充劑；B somatropin 為重組生長激素本身，屬激動劑；C octreotide 為生長激素釋放抑制激素類似物，屬間接抑制 GH 分泌。
下列藥物何者為oxytocin 受體拮抗劑，具有抑制子宮收縮之作用？ A. tolvaptan B. bromocriptine C. atosiban D. abarelix
解析：Atosiban 為 oxytocin 受體拮抗劑，兼具 vasopressin V1a 受體拮抗作用，臨床用於安胎、抑制子宮收縮。Tolvaptan 為 vasopressin V2 受體拮抗劑，用於低血鈉與利尿；bromocriptine 為 dopamine D2 受體致效劑；abarelix 為 GnRH 受體拮抗劑，用於前列腺癌。故選 C。
下列何者不是類固醇類藥物引起的常見副作用？ A. 增加感染風險 B. 肌肉病變 C. 低血壓 D. 骨質疏鬆
解析：類固醇（醣皮質素）常見副作用包括免疫抑制而增加感染風險、蛋白質分解代謝造成類固醇肌病變、抑制成骨細胞並促進骨吸收導致骨質疏鬆，故 A、B、D 皆為常見不良反應。醣皮質素具鹽皮質素作用，會造成水鈉滯留、血壓上升，因此高血壓較常見，而非低血壓，故 C 不是類固醇引起的常見副作用，為本題答案。
下列何者為17α-hydroxylase 抑制劑，可抑制雄性素生合成，而用於治療轉移性前列腺癌（metastaticprostate cancer）？ A. desogestrel B. mestranol C. abiraterone D. mifepristone
解析：Abiraterone 為 CYP17A1（17α-hydroxylase/C17,20-lyase）抑制劑，阻斷腎上腺及腫瘤內雄性素生合成，用於轉移性去勢抗性前列腺癌，常併用 prednisone 以抑制礦皮質素過多。Desogestrel 為 progestin；mestranol 為 estrogen（ethinylestradiol 之前驅物）；mifepristone 為 progesterone receptor 拮抗劑，三者皆非 CYP17 抑制劑，也不以抑制雄性素生合成治療前列腺癌，故選 C。
下列那些心衰竭治療劑主要直接增加心臟收縮力？①milrinone ②digitalis ③levosimendan ④dobutamine ⑤sacubitril ⑥empagliflozin A. ①②③④ B. ③④⑤⑥ C. ①②⑤⑥ D. ②③④⑥
解析：直接增加心臟收縮力即正性肌力作用（positive inotropy）。①milrinone為PDE-3抑制劑，提升cAMP使鈣內流增加收縮；②digitalis（毛地黃）抑制Na+/K+-ATPase，間接增加細胞內鈣；③levosimendan為鈣增敏劑，與肌鈣蛋白C結合提升收縮；④dobutamine為β1致動劑，增加cAMP與鈣。四者均直接增強收縮力。⑤sacubitril為neutral endopeptidase抑制劑，作用於利鈉肽系統，無直接正性肌力；⑥empagliflozin為SGLT2抑制劑，經代謝與血流效益改善預後，亦非直接增強收縮。故正確為①②③④，選A。
下列藥物中，何者為GABAB受體致效劑，可口服作為肌肉鬆弛劑？ A. diazepam B. baclofen C. tizanidine D. dantrolene
解析：Baclofen為GABAB受體致效劑，作用於脊髓突觸前終末抑制興奮性神經遞質釋放，及突觸後膜產生超極化，達到中樞性肌肉鬆弛，口服吸收良好。A：Diazepam為GABAA受體正向調節劑（苯二氮平類）。C：Tizanidine為α2腎上腺素受體致效劑。D：Dantrolene直接作用於骨骼肌肌漿網抑制鈣離子釋放，屬周邊型肌肉鬆弛劑。
下列擬交感神經作用藥物（sympathomimetics）中，何者常用於治療急性支氣管收縮？ A. dobutamine B. mirabegron C. tizanidine D. albuterol
解析：albuterol（salbutamol）為短效、選擇性 β2 腎上腺素受體致效劑，吸入後可鬆弛支氣管平滑肌、迅速緩解急性支氣管收縮，是氣喘急性發作的救援藥物。dobutamine 主要作用於心臟 β1 受體，用於心衰竭；mirabegron 為 β3 致效劑，用於膀胱過動症；tizanidine 為中樞性 α2 致效劑，屬肌肉鬆弛劑。三者均非支氣管擴張劑。
關於K 他命（ketamine）藥理性質的敘述，下列何者錯誤？ A. 是一種靜脈注射且具止痛作用的全身性麻醉劑 B. 能產生解離性麻醉作用（dissociative anesthesia） C. 可用於治療急性憂鬱症（acute depression） D. 會引起大腦血管收縮而降低大腦血流
解析：ketamine 為 NMDA 受體拮抗劑，靜脈給藥可產生解離性麻醉（dissociative anesthesia），並具良好止痛效果，臨床也用於難治型憂鬱症的快速抗鬱治療。它會使腦血管擴張、增加腦血流與顱內壓，因此顱內壓升高者須小心；所以「引起大腦血管收縮而降低大腦血流」的敘述與藥理作用相反，為錯誤者。
下列天然物或中草藥與其使用於緩解特定疾病之配對，何者有誤？ A. gingo biloba：改善記憶力 B. ginseng：治療第二型糖尿病 C. green tea：改善粥狀動脈硬化 D. cranberry：緩解上呼吸道感染
解析：cranberry（蔓越莓）的實證用途是預防泌尿道感染，其成分可抑制細菌附著於泌尿道上皮，與上呼吸道感染無關。銀杏（ginkgo biloba）常被用於改善記憶與認知；人參（ginseng）在部分研究中被用於血糖調控與第二型糖尿病輔助；綠茶（green tea）的兒茶素被認為有助改善動脈硬化與血脂，故 D 的配對有誤。
關於quinolones 抗生素之敘述，下列何者正確？ A. 為chlorinated analogs of nalidixic acid，可以治療全身性細菌性感染 B. 抑制細菌DNA-directed RNA polymerase 來達到抗菌效果 C. moxifloxacin 可用於肝功能不良之病患，不必做劑量調整 D. ciprofloxacin 可用於細菌性腸胃炎引起腹瀉之治療
解析：ciprofloxacin 對腸道致病菌如大腸桿菌、志賀氏菌、彎曲桿菌等有效，可用於細菌性腸胃炎腹瀉。A 錯在 fluoroquinolones 是 nalidixic acid 的「氟化」類似物（fluorinated），而非氯化；B 錯在其抑制 DNA gyrase（topoisomerase II）與 topoisomerase IV，不是 RNA polymerase；C 錯在 moxifloxacin 主要經肝代謝，嚴重肝功能不良者不宜使用，需調整或避免。
下列抗微生物製劑中，何者不需經過細菌或病毒的代謝，藥物本身就可和標的物結合而產生藥效？ A. isoniazid B. pyrazinamide C. acyclovir D. rifampin
解析：rifampin 本身即可直接與細菌 DNA-dependent RNA polymerase 的 β 次單元結合，抑制轉錄，不需經細菌代謝活化。isoniazid 屬前驅藥，須由結核菌 catalase-peroxidase（KatG）活化；pyrazinamide 須經 pyrazinamidase 轉為 pyrazinoic acid 才具活性；acyclovir 須由病毒 thymidine kinase 磷酸化為活性三磷酸型，故三者皆需代謝。
下列抗微生物製劑中，何者最主要的抗菌機制不是作用在細胞膜上？ A. pyzarinamide B. amphotericin C. daptomycin D. cycloserine
解析：cycloserine 的主要抗菌機制是抑制細胞壁合成，作用於 alanine racemase 與 D-Ala-D-Ala ligase，使 peptidoglycan 無法交聯，並非作用於細胞膜。amphotericin B 結合真菌細胞膜的 ergosterol 形成孔洞；daptomycin 插入革蘭氏陽性菌細胞膜造成去極化；pyrazinamide 的活性代謝物 pyrazinoic acid 會干擾膜電位與膜運輸，故選 D。
下列藥物中，何者最主要是經由抑制腫瘤細胞內proteosome 而達到其抗癌作用？ A. bortezomib B. erlotinib C. dasatinib D. cetuximab
解析：bortezomib 為第一個臨床使用的 proteasome 抑制劑，主要抑制 26S proteasome 的 chymotrypsin-like 活性，使癌細胞內 IκB 無法降解、NF-κB 訊息受抑制，並造成錯誤蛋白堆積而誘發凋亡，用於多發性骨髓瘤。erlotinib 抑制 EGFR 酪胺酸激酶；dasatinib 抑制 Bcr-Abl 與 Src；cetuximab 為抗 EGFR 單株抗體，機轉皆非 proteasome。
關於抗凝血藥物warfarin 之作用機制與應用，下列敘述何者正確？ A. warfarin 的抗凝血機制為活化antithrombin B. third-generation cephalosporins 會增加warfarin 的作用 C. warfarin 適合給懷孕婦女使用 D. protamine 能有效控制warfarin 所造成的出血
解析：部分第三代 cephalosporins（如具 NMTT 側鏈的 cefoperazone、cefotetan）會抑制 vitamin K epoxide reductase、減少腸道維生素 K 合成，而增強 warfarin 的抗凝血作用、使 INR 上升。A 錯在 warfarin 是抑制 vitamin K epoxide reductase，並非活化 antithrombin（那是 heparin）；C 錯在 warfarin 具致畸性，孕婦禁用；D 錯在 protamine 僅能中和 heparin，對 warfarin 出血無效，應以 vitamin K1 反轉。
關於HMG-CoA reductase inhibitors 的敘述，下列何者錯誤？ A. pravastatin 主要是透過CYP3A4 代謝 B. atorvastatin 會增加LDL receptor 的表現 C. simvastatin 屬於prodrug D. lovastatin 可能會引起肝毒性
解析：pravastatin 屬親水性 statin，主要不以 CYP3A4 代謝，大部分以原型排出（僅少量經 sulfation），因此與 CYP3A4 抑制劑或受質的交互作用最少，A 敘述錯誤。atorvastatin 抑制 HMG-CoA reductase 後，會上調肝細胞表面的 LDL receptor，加速血中 LDL 清除，B 正確。simvastatin、lovastatin 為 lactone 型前驅藥（prodrug），須水解成活性羥基酸才有作用，C 正確。lovastatin 與其他 statin 一樣可能使轉胺酶上升、造成肝毒性，D 正確。
關於降血脂藥物fibrates 之作用機制與副作用，下列敘述何者錯誤？ A. 能增加lipoprotein lipase 的表現 B. 能活化peroxisome proliferator-activated receptor-α（PPAR-α） C. 食物可能會降低口服吸收效果 D. 可能會造成膽結石
解析：fibrates 為 PPAR-α 促效劑，活化後增加 lipoprotein lipase 表現、促進 TG 水解並提升 HDL，A、B 正確。其副作用包括膽汁中膽固醇增加而誘發膽結石，以及與 statin 併用時的肌肉病變、肝功能上升，D 正確。口服吸收方面，多數 fibrate（尤其 fenofibrate 這類脂溶性製劑）隨餐、特別是含脂飲食會「增加」吸收，而非降低，故 C 敘述錯誤。
下列何種組合最不適宜用於治療具慢性心衰竭之高血壓病人？ A. hydralazine 及isosorbide dinitrate B. carvedilol 及losartan C. aliskiren 及captopril D. sacubitril 及valsartan
解析：aliskiren 為直接腎素抑制劑，與 ACE inhibitor（captopril）併用等於雙重阻斷 RAAS，會明顯增加高血鉀、低血壓與腎功能惡化風險，且對慢性心衰竭病人並無額外好處，最不適宜，故選 C。hydralazine 加 isosorbide dinitrate 是心衰竭常用的血管擴張組合；carvedilol 加 losartan 為 β-blocker 併 ARB，屬 HFrEF 標準治療；sacubitril 加 valsartan（ARNI）更是 HFrEF 的首選用藥。
下列何者為短效型β blocker，可用於手術期間或術後靜脈輸注，以降血壓或抑制心律不整？ A. esmolol B. acebutolol C. atenolol D. nebivolol
解析：esmolol 為心臟選擇性（β1）阻斷劑，血中半衰期極短（約 9 分鐘），只能以靜脈輸注給藥，停藥後作用迅速消退，適合手術期間或術後短暫控制血壓與心室率，故選 A。acebutolol 具內在交感刺激活性（ISA），一般為口服；atenolol 雖可靜脈給藥，但作用時間長，屬長效型；nebivolol 為具 NO 釋放作用的 β1 選擇性阻斷劑，亦為口服長效製劑。
下列β-blockers 中，何者之作用特性會刺激心臟加重心絞痛、心律不整或缺血性心臟病的病況？ A. 有intrinsic vagalytic activity 之β-blockers B. 有intrinsic sympatholytic activity 之β-blockers C. 有intrinsic vagal activity 之β-blockers D. 有intrinsic sympathomimetic activity 之β-blockers
解析：具內在交感刺激活性（intrinsic sympathomimetic activity, ISA）的 β-blocker，如 pindolol、acebutolol，會對 β 受體產生部分致效作用，使心跳加快、心肌耗氧量上升，可能加重心絞痛、誘發心律不整或惡化缺血性心臟病，故選 D。這類藥物在心絞痛、心肌梗塞後及心衰竭病人通常避免使用。A、B、C 所稱 intrinsic vagalytic、sympatholytic、vagal activity 皆非 β-blocker 的標準分類用語。
合併使用nitrates、β-blockers 或鈣離子管道阻斷劑於心絞痛之治療作用，下列何者正確？ A. 合併使用nitrates 和鈣離子管道阻斷劑對vasospastic angina 之症狀緩解效用遠優於單獨使用β-blockers B. 合併使用nitrates 和β-blockers 治療慢性穩定型（chronic stable angina）無法預防反射性心搏過速 C. 不穩定型心絞痛（unstable angina）之治療可以合併使用dipyridamole 和nitrates 或鈣離子管道阻斷劑來緩解及預防心絞痛發生 D. 任兩種藥物合併使用，都沒有比單獨使用long acting nitrates 或long acting 鈣離子管道阻斷劑之緩解及預防心絞痛效果好
解析：血管痙攣性（vasospastic、Prinzmetal）心絞痛的第一線用藥為鈣離子通道阻斷劑與 nitrate；β-blocker 因阻斷 β2 血管擴張作用，使 α 收縮作用相對優勢，可能加重冠脈痙攣，因此 nitrate 併鈣離子阻斷劑的緩解效果明顯優於單用 β-blocker，A 正確。B 錯誤：nitrate 引起的反射性心搏過速正是靠 β-blocker 來抑制。C 錯誤：dipyridamole 可能造成 coronary steal，不建議用於不穩定型心絞痛。D 錯誤：併用不同機轉藥物通常優於單一長效製劑。
保鉀型利尿劑主要作用於腎臟中那一區？ A. proximal convoluted tubule B. thin descending limb of Henle's loop C. distal convoluted tubule D. cortical collecting tubule
解析：保鉀型利尿劑作用於集尿管的皮質部（cortical collecting tubule，即 late distal tubule 至 collecting duct）：spironolactone、eplerenone 拮抗 aldosterone 受體，amiloride、triamterene 則直接阻斷管腔側的鈉通道（ENaC），皆減少 Na+ 再吸收與 K+ 分泌，因此留鉀。故選 D。A 近曲小管是 carbonic anhydrase 抑制劑（acetazolamide）的作用位置；B 亨利氏環下行支無利尿劑作用標的；C 遠曲小管則是 thiazide 類的作用位置。
心衰竭治療藥物LCZ696 （valsartan / sacubitril）之藥理作用機制為何？ A. valsartan 抑制angiotensin II 產生，sacubitril 抑制neprilysin 活性 B. valsartan 拮抗angiotensin II receptor，sacubitril 抑制neprilysin 生成 C. valsartan 抑制angiotensin converting enzyme，sacubitril 抑制neprilysin 分解 D. valsartan 拮抗angiotensin II receptor，sacubitril 抑制neprilysin 活性
解析：LCZ696（商品名Entresto）為valsartan與sacubitril的複方。valsartan屬血管張力素II受體阻斷劑（ARB），作用為拮抗（antagonize）angiotensin II receptor，而非抑制ACE或減少angiotensin II生成（後兩者為ACE抑制劑機轉）。sacubitril為neprilysin（中性內肽酶）抑制劑，可抑制neprilysin活性，減少分解腦钠肽（BNP）等利钠肽，發揮排钠、舒張血管作用。故D正確：valsartan拮抗angiotensin II receptor，sacubitril抑制neprilysin活性。A、B、C對valsartan或sacubitril之描述均有誤。
下列交感神經藥物中，何者最不適合用於治療隅角開放性青光眼（open-angle glaucoma）？ A. albuterol B. apraclonidine C. betaxolol D. timolol
解析：開放性青光眼治療旨在降低眼房水生成，常用β阻斷劑（timolol、betaxolol）及α2致效劑（apraclonidine）點眼。albuterol（A）為選擇性β2致效劑，主要用於氣喘支氣管擴張，非青光眼用藥，且β2作用無降眼壓效果，故最不適合。betaxolol（C）與timolol（D）為β阻斷劑，可降低眼房水生成；apraclonidine（B）為α2致效劑，亦降低眼房水生成並增加排出，三者皆臨床可用。因此最不適用者為A。
下列何者屬於毒蕈鹼受體致效劑（muscarinic agonist），可用於治療修格蘭氏症候群（Sjögrensyndrome）病人之口乾症？ A. pyridostigmine B. pilocarpine C. lobeline D. atropine
解析：修格蘭氏症候群病人因自體免疫破壞唾液腺，導致口乾（xerostomia）。pilocarpine（B）為直接作用型毒蕈鹼受體致效劑（muscarinic agonist），可刺激唾液腺與淚腺分泌，是FDA核准用於治療該症口乾與眼乾的藥物。atropine（D）為毒蕈鹼阻斷劑，會加重口乾；pyridostigmine（A）為乙醯膽鹼酯酶抑制劑，非直接致效劑，不以此適應症使用；lobeline（C）主要作用於菸鹼受體。故答案為B。
下列藥物中，何者主要抑制支氣管平滑肌的phosphodiesterase 4，而改善呼吸道症狀？ A. roflumilast B. salmeterol C. flunisolide D. zafirlukast
解析：roflumilast（A）為選擇性phosphodiesterase 4（PDE4）抑制劑，可減少cAMP分解、提升cAMP濃度，發揮抗發炎與鬆弛支氣管平滑肌作用，用於慢性阻塞肺病（COPD）。salmeterol（B）為長效β2致效劑；flunisolide（C）為吸入型類固醇；zafirlukast（D）為白三烯受體拮抗劑。四者中僅roflumilast以抑制PDE4為主要機轉，故答案為A。
下列何者對血小板凝集的作用最強？ A. 前列腺素D2（PGD2） B. 白三烯素B4（LTB4） C. 血管收縮素II（ANG II） D. 血清素（5-HT）
解析：血清素（5-HT，serotonin）可與血小板上5-HT2A受體結合，引起血小板形態改變並促進凝集，是題列選項中對血小板凝集作用最強者。PGD2（A）反而抑制血小板凝集；LTB4（B）主要為嗜中性白血球趨化因子，對血小板作用弱；血管收縮素II（C）重在血管收縮，非主要促血小板凝集物質。因此相對而言，5-HT對血小板凝集的作用最強，答案為D。
下列何者為不可逆環氧酶（cyclooxygenase）抑制劑？ A. aspirin B. diclofenac C. ibuprofen D. naproxen
解析：aspirin（A）將乙醯基共價鍵結至cyclooxygenase（COX-1/COX-2）活性位之絲胺酸殘基，造成不可逆（irreversible）抑制，血小板終其生命週期（約7–10天）無法再生COX，故抗血小板效果持久。diclofenac（B）、ibuprofen（C）、naproxen（D）均為可逆性COX抑制劑，藥物代謝後酵素功能恢復。故唯一不可逆抑制劑為aspirin，答案A。
有關治療帕金森氏症（Parkinson disease）藥物entacapone 之敘述，下列何者最適當？ A. 兼具周邊及中樞catechol-O-methyltransferase （COMT）抑制作用 B. 不會引起姿勢性低血壓（orthostatic hypotension） C. 具有明顯的肝毒性 D. 會造成尿液變橘色
解析：entacapone為選擇性周邊catechol-O-methyltransferase（COMT）抑制劑，主要延長levodopa血中濃度，用於帕金森氏症。其已知良性副作用為使尿液、汗液或糞便呈橘色（orange discoloration），故D正確。A錯誤：entacapone不具中樞COMT抑制（tolcapone才兼具中樞作用）。C錯誤：明顯肝毒性見於tolcapone，entacapone肝毒性低。B所述姿勢性低血壓非其典型特徵，且非最適當敘述。因此答案為D。
超短效麻醉劑thiopental 常用於麻醉之誘導，下列何者是造成thiopental 麻醉效果如此短暫的最主要原因？ A. GABA 受體去敏感化（GABA receptor desensitization） B. 超快速代謝作用（ultra-rapid metabolism） C. 組織重分布作用（tissue redistribution） D. 膠細胞回收作用（glial cell uptake）
解析：thiopental 屬超短效巴比妥類麻醉劑，主要藉由高脂溶性快速進入大腦產生麻醉誘導效果，但由於藥物迅速從高灌流的大腦重分布至肌肉、脂肪等低灌流組織，導致血漿與腦部濃度驟降，進而使麻醉效果極短暫。此為「組織重分布」機制，而非代謝消除。選項 A 的受體去敏感化非主要原因；選項 B 的超快速代謝不符，thiopental 主要經肝臟代謝，半衰期較長；選項 D 膠細胞回收非其消失機制。
下列藥物之作用機制，何者和GABA 之神經傳遞較無關連？ A. chlordiazepoxide B. buspirone C. phenobarbital D. topiramate
解析：buspirone 屬 5-HT1A 受體部分激動劑，其抗焦慮機制主要透過調節 serotonin 神經傳遞，與 GABA 能系統無直接關聯。選項 A chlordiazepoxide 為苯二氮平類，作用於 GABAA 受體增強 GABA 效果；選項 C phenobarbital 為巴比妥類，同樣作用於 GABAA 受體延長氯離子通道開放時間；選項 D topiramate 具有增強 GABA 能傳遞（作用於 GABAA 受體）之作用。
下列何者是zolpidem 的藥理作用機制？ A. 作用於benzodiazepine 結合位置 B. 抑制GABAA-氯離子通道 C. 活化melatonin 受體 D. 抑制serotonin 受體
解析：zolpidem 為非苯二氮平類催眠劑，選擇性作用於 GABAA 受體之 benzodiazepine 結合位置（BZ1/ω1 亞型），增強 GABA 能抑制性傳遞。選項 B 錯誤，其為增強而非抑制氯離子通道；選項 C 為 ramelteon 等褪黑素受體激動劑機制；選項 D 非其主要機制。
下列那一種鴉片類藥物所產生的藥理作用，最不容易產生耐受性（tolerance）？ A. 瞳孔縮小作用（miosis） B. 鎮靜作用（sedation） C. 止痛作用（analgesia） D. 呼吸抑制作用（respiratory depression）
解析：鴉片類藥物長期使用易產生耐受性，但瞳孔縮小作用較不易產生耐受性，臨床上常作為鴉片中毒診斷指標。相反地，鎮靜、止痛、呼吸抑制等作用均明顯易產生耐受性，故選項 B、C、D 均不符合題意。
下列有關抗癲癇藥物的敘述，何者正確？ A. felbamate 具有阻斷GABAA型受體之功能 B. oxcarbazepine 的體內半衰期較carbamazepine 長 C. 孕婦服用phenytoin，其胎兒常有vitamin K-dependent 凝血因子減少的現象 D. tiagabine 具有促進神經元或神經膠細胞GABA 再回收的作用
解析：phenytoin 為肝臟微粒體酵素誘導劑，會加速 vitamin K 代謝，導致孕婦服用時胎兒 vitamin K 依賴性凝血因子（II、VII、IX、X）合成減少，產生出血傾向，臨床建議孕晚期補充 vitamin K。選項 A 錯誤，felbamate 主要阻斷 NMDA 受體並增強 GABA 功能；選項 B 錯誤，oxcarbazepine 主要活性代謝物 MHD 半衰期約 8-10 小時，較 carbamazepine（半衰期 12-17 小時）短；選項 D 錯誤，tiagabine 為 GABA 再回收抑制劑，非促進再回收。
鉛（lead）中毒時，下列何者無法作為解毒劑？ A. dimercaprol B. succimer C. edetate calcium disodium D. Prussian blue
解析：鉛中毒解毒劑為螯合劑，包括 dimercaprol（BAL）、succimer（DMSA）、edetate calcium disodium（CaNa2EDTA）。Prussian blue（普魯士藍）為鉈、銫中毒之特效解毒劑，透過腸肝循環交換離子排泄鉈/銫，並非鉛中毒解毒劑。
關於砷的敘述，下列何者錯誤？ A. 有機砷化合物可用作化學武器 B. arsenic trioxide 可用於急性前骨髓細胞白血病（acute promyelocytic leukemia）治療 C. 砷中毒可用unithiol 及dimercaprol 治療 D. 高血壓是無機砷中毒的症狀之一
解析：有機砷化合物如路易氏劑（Lewisite）確可作為化學戰劑；三氧化二砷（arsenic trioxide）可治療急性前骨髓細胞白血病（APL）；砷中毒可使用 dimercaprol（BAL）及 unithiol（DMPS）等含硫螯合劑治療，A、B、C 皆正確。無機砷急性中毒的循環表現以脫水、低血壓甚至休克為主，並非高血壓，故 D 的敘述錯誤。
下列何者為acetaminophen 之解毒劑？ A. N-acetylcysteine B. atropine C. flumazenil D. hydroxocobalamin
解析：N-acetylcysteine（NAC）是乙醯胺酚中毒的標準解毒劑，其機制為補充肝臟 glutathion（GSH）儲備，促進毒性代謝物 NAPQI 的解毒結合與排泄，並具有抗氧化與減少肝壞死的作用。臨床上分為口服與靜脈注射兩種給藥方案。選項 B atropine 為蕈毒鹼型乙醯膽鹼受體拮抗劑，用於有機磷中毒或心動過緩；選項 C flumazenil 為 benzodiazepine 受體拮抗劑，用於 benzodiazepine 類藥物過量；選項 D hydroxocobalamin 為氰化物中毒解毒劑，與氰離子結合生成無毒的 cyanocobalamin。
下列何種型式的methyl prednisolone 可以IV 給藥？ A. methyl prednisolone B. methyl prednisolone caproate C. methyl prednisolone acetate D. methyl prednisolone sodium succinate
解析：methyl prednisolone sodium succinate 為水溶性酯類前驅藥，溶於水後迅速水解釋放游離 methyl prednisolone，適合靜脈注射（IV）給藥，常用於急性重症發作（如氣喘、過敏性休克、脊髓損傷）需快速達到高血藥濃度時。選項 A 為游離型類固醇不溶於水，無法直接 IV；選項 B caproate 酯與選項 C acetate 酯皆為長效油溶性懸劑，僅適合肌肉注射（IM）或關節腔注射，不可 IV 給藥。
Eteplirsen 屬antisense oligonucleotide 類藥物，其結構骨架（backbone）為： A. B. C. D.
CYP 酵素與下列何種氣體形成的複合物，於波長450 nm 處有極大吸收？ A. N2 B. O2 C. CO2 D. CO
解析：細胞色素 P450（CYP）酵素含血紅素鐵，其還原態鐵與一氧化碳（CO）結合形成的複合物，在 450 nm 波長處有特徵性的極大吸收峰（Soret band），這是 CYP 酵素定量與鑑定的經典光譜特徵。選項 A N2 為惰性氣體不與血紅素鐵結合；選項 B O2 與鐵結合形成氧合複合物，吸收峰不在 450 nm；選項 C CO2 也不會產生此特徵吸收。
下列何者最不可能是前驅藥的設計目的？ A. 提高水溶性 B. 降低水溶性 C. 提高生體可用率 D. 降低生產成本
解析：前驅藥設計的主要目的皆為改善藥物的藥物動力學或藥效學特性，例如：提高水溶性（A）以利注射劑製備、降低水溶性（B）以增強腸道吸收或腦部滲透、提高生體可用率（C）減少首過效應或化學不穩定。降低生產成本（D）屬於製程經濟考量，非前驅藥分子設計的藥理學目的。
下列有關ACE 抑制劑的結構與活性描述，何者錯誤？ A. captopril 利用sulfhydryl 基與鋅離子作用 B. enalapril 為短效抑制劑 C. fosinoprilat 利用phosphinic acid 基團與鋅離子作用 D. enalaprilat 不可口服
解析：enalapril 為前驅藥，口服後經肝臟酯酶水解為活性代謝物 enalaprilat，其半衰期約 11 小時，屬長效 ACE 抑制劑（一日一次給藥），故「短效抑制劑」敘述錯誤。選項 A captopril 含巰基直接螯合活性中心鋅離子；選項 C fosinoprilat 含 phosphinic acid 基團螯合鋅離子；選項 D enalaprilat 為雙羧酸極性極強，口服吸收極差（生體可用率 <5%），臨床僅能靜脈注射。
下列有關tolcapone 之敘述，何者錯誤？ A. 其catechol 結構可與COMT 之Mg+2產生交互作用 B. 肝功能不良患者忌用 C. 可產生glucuronide 代謝物 D. 不可逆抑制COMT
解析：tolcapone 屬可逆性、競爭性 COMT 抑制劑，其 catechol 結構模擬底物與活性中心 Mg²⁺ 交互作用（A 正確）；主要經葡萄糖醛酸結合代謝生成 glucuronide 代謝物（C 正確）；有嚴重肝毒性風險，肝功能不全者禁用（B 正確）。選項 D「不可逆抑制 COMT」錯誤，不可逆抑制劑如 entacapone 才屬此類。
下列藥物何者含pyrrole 環？ A. atorvastatin B. pravastatin C. rosuvastatin D. simvastatin
解析：本題考查HMG-CoA reductase inhibitor的化學母核結構。Atorvastatin結構核心為五元含氮芳香環pyrrole（吡咯環），周圍接有苯基、異丙基、苯甲醯胺基等基團；Rosuvastatin含有pyrimidine（嘧啶環）；Pravastatin與simvastatin則屬於天然發酵衍生物，母核為hexahydro-naphthalene（十氫萘/雙環），不具pyrrole環。故A正確。
Phlorizin 之降血糖作用易被何種酵素水解而失效？ A. α-glucosidase B. β-glucosidase C. α-amylase D. esterase
解析：Phlorizin 為天然雙葡萄糖苷（β-D-glucoside），其降血糖機制為抑制腎臟 SGLT2 與腸道 SGLT1。腸道刷狀緣富含 β-glucosidase（乳糖酶），可水解 β-葡萄糖苷鍵釋放 phloretin 使活性喪失。α-glucosidase 水解 α-葡萄糖苷鍵（如澱粉酶產物），α-amylase 水解 α-1,4-葡萄糖苷鍵，esterase 水解酯鍵，均不作用於 phlorizin 的 β-葡萄糖苷鍵。
下列何種抗組織胺藥，主要以藥物的原型排除？ A. fexofenadine B. ketotifen C. loratadine D. terfenadine
解析：Fexofenadine 為第二代抗組織胺藥，係 terfenadine 之主要活性代謝物（羧酸衍生物），本身不經肝臟 CYP3A4 代謝，主要以原型經膽汁與糞便排泄（約 80%），腎臟排泄約 11%，故為原型排泄為主。選項 B ketotifen、C loratadine、D terfenadine 均須經肝臟代謝產生活性代謝物才發揮主要藥效。
下列有關ifosfamide 的敘述，何者錯誤？ A. 與cyclophosphamide 相比，需使用較大劑量才可達到相同療效 B. 主要藉由CYP3A4 進行最初的代謝步驟 C. 活性代謝物具aziridine 結構，可烷化DNA D. 代謝物chloroacetaldehyde 具腎毒性，可用mesna 解毒
解析：Ifosfamide為烷化劑前驅藥，其代謝物acrolein（丙烯醛）具膀胱毒性（引發出血性膀胱炎），臨床上使用mesna以硫醇基與acrolein進行Michael加成反應達到解毒保護作用；而代謝物chloroacetaldehyde（氯乙醛）則具腎毒性與神經毒性，mesna無法有效預防或解毒chloroacetaldehyde引起的腎毒性，故D錯誤。Ifosfamide活化主要由CYP3A4催化（cyclophosphamide主要由CYP2B6催化），活性代謝物形成aziridinium離子進行烷化，且因ifosfamide代謝轉化為活化態比例較低，需使用較大劑量。
在鹼性條件下，蛋白藥物結構中之何種胺基酸殘基較不易進行β-elimination？ A. L-phenylalanine B. L-leucine C. L-serine D. L-lysine
解析：鹼性條件下 β-elimination 發生於具 β-氫之胺基酸側鏈（如 serine、threonine、cysteine、lysine、phenylalanine 之 β-碳皆有氫）。Leucine 側鏈為 -CH2-CH(CH3)2，其 β-碳為第三級碳（連接三個碳基團），無 β-氫可供消除，故最不易發生 β-elimination。
下列藥品在胃中，何者的離子態比例最高？ A. phenobarbital B. phenytoin C. morphine D. aspirin
解析：胃液 pH 約 1.5-3.5。Morphine 為鹼性藥物（胺基 pKa 約 8.0-9.5），在胃酸環境中幾乎完全質子化成帶正電離子態，離子態比例極高（>99%）。Phenobarbital（pKa 7.2）、phenytoin（pKa 8.3）為酸性藥物，在胃中以非離子態為主；Aspirin（pKa 3.5）為弱酸，胃中約 50% 為非離子態。
下列quinazoline 類α1-adrenergic antagonists，何者之親脂性最高、與蛋白質結合率最高，且half-life最長？ A. alfuzosin B. doxazosin C. prazosin D. terazosin
解析：本題考查quinazoline類α1受體阻斷劑之理化性質與藥動學。Doxazosin結構中帶有較大的benzodioxan環，分子量大且親脂性（logP）最高，其血漿蛋白結合率達98%以上，半衰期約為20小時左右（prazosin約2~3小時、terazosin約12小時），是此類藥物中親脂性最高、結合率最高且半衰期最長者，每日僅需口服一次。故選B。
下列何者屬非選擇性β受體抑制劑，且可用於降血壓？ A. B. C. D.
在體內，下列何種μ受體之胺基酸殘基最有可能與oxymorphone 帶正電荷之胺基產生離子鍵？ A. Asp147 B. Trp293 C. Asn230 D. Leu224
解析：μ 阿片受體結合位點中，TM3 上之 Asp147（Ballesteros-Weinstein 編號 3.32）為保守性離子鍵鍵位，專門與配體帶正電之胺基（如 morphine、oxymorphone 的叔胺）形成鹽橋/離子鍵。Trp293 位於 TM6 涉及疏水/π-π 作用；Asn230 涉及氫鍵；Leu224 為疏水性殘基。
下列有關baclofen 之敘述，何者錯誤？ A. 具有與GABA 類似之結構 B. S-enantiomer 具有較高活性 C. 具肌肉鬆弛作用 D. 口服吸收快速
解析：Baclofen是GABAB受體促效劑，化學結構為4-amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid，乃GABA衍生物，具有親脂性4-氯苯基使其可穿透中樞神經系統發揮肌肉鬆弛作用，且口服吸收快速。Baclofen具有手性中心，其具生物活性（與GABAB結合力較高）的光學異構物為R-(-)-enantiomer，而非S-enantiomer（其活性比R型弱100倍以上），故B敘述錯誤。
下列有關dantrolene 敘述，何者正確？ A. 5-hydroxydantrolene 代謝物不具肌肉鬆弛活性 B. 代謝中間體可增加肝毒性風險 C. 具hydantoin 結構，所以具抗癲癇作用 D. 主要作用在GABA 受體
解析：Dantrolene 為 hydantoin 衍生物，作用於骨骼肌 ryanodine 受體（RyR1），抑制鈣離子由肌漿網釋放，用於惡性高熱與肌肉痙攣，並不作用於 GABA 受體，故 D 錯；雖具 hydantoin 環，卻無抗癲癇作用，C 亦錯。其代謝主要經硝基還原與氧化，5-hydroxydantrolene 仍保有肌肉鬆弛活性，A 錯。還原代謝所生之中間體具反應性，與肝毒性風險相關，故選 B。
下列有關fentanyl 特性之敘述，何者正確？ A. 為剛性結構 B. 緩慢穿越血腦屏障 C. 哌啶基團（piperidinyl）之構型屬椅式（chair form） D. N-芳香乙基基團會降低對μ受體的親和力
解析：Fentanyl 屬 4-anilidopiperidine 類，其 piperidine 環採椅式（chair）構型，N-phenethyl 位於赤道位，此構型有利於與 μ 受體結合，故 C 正確。此分子具高度柔性而非剛性結構（A 錯）；其脂溶性高、分子量與 pKa 適中，能快速穿越血腦屏障（B 錯）；N-芳香乙基（phenethyl）可增強與 μ 受體的親和力與效力，而非降低（D 錯）。
下列何種鎮痛藥不屬於五環μ致效劑？ A. morphine B. hydrocodone C. pentazocine D. oxymorphone
解析：五環 μ 致效劑指具 morphinan 骨架（A、B、C、D、E 五環）之嗎啡類藥物，morphine、hydrocodone、oxymorphone 皆屬此類。Pentazocine 為 benzomorphan 骨架，環數較少，屬混合型致效-拮抗劑（mixed agonist-antagonist），主要作用於 κ 受體，對 μ 受體則呈弱致效或拮抗，故不屬五環 μ 致效劑，答案為 C。
下列有關tetrabenazine 之敘述，何者錯誤？ A. 可治療亨丁頓舞蹈症（Huntington's disease）相關的chorea 疾症 B. 具兩個手性中心，臨床用藥為消旋體 C. 具ketone 官能基，可被代謝成不具活性之α- and β-dihydrotetrabenazine D. 肝損傷病人忌用
解析：Tetrabenazine 抑制 VMAT2、耗竭單胺，可治療 Huntington's disease 相關 chorea。其 ketone 經 carbonyl reductase 還原生成 α- 與 β-dihydrotetrabenazine（HTBZ），此二者才是主要活性代謝物，故 C 稱其「不具活性」有誤。該藥具兩個手性中心，臨床使用消旋體；嚴重肝功能不全者為禁忌。故錯誤者為 C。
下列鎮靜安眠藥，何者脂溶性最大？ A. flurazepam B. triazolam C. quazepam D. estazolam
解析：Quazepam 結構含 trifluoroethyl 與 thioether，脂溶性在四個選項中最高，分布體積大、半衰期長，屬長效 benzodiazepine。Flurazepam 雖亦為長效，但脂溶性較低；triazolam 雖脂溶性不低，但帶 triazole 環與 hydroxyl，親脂性不及 quazepam；estazolam 脂溶性屬中等。故選 C。
下列有關chlorpromazine 與dopamine 晶形構型疊合與活性關係的敘述，何者正確？ A. 其三環結構中，中間b 環能與dopamine 環狀結構重疊 B. 其活性構型支鏈上的氮原子，能與dopamine 上的氮原子重疊 C. 苯環上的氯取代基，可維持三環的對稱性 D. dopamine 環上對位-OH 基，可與chlorpromazine 環上硫原子重疊
解析：以構型疊合（conformational overlay）比較，chlorpromazine 側鏈末端之氮原子可與 dopamine 之胺基氮重疊，含氯之苯環則對應 dopamine 的 catechol 環，此即其與 D2 受體作用之活性構型，故 B 正確。中間之 thiazine 環（b 環）並不與 dopamine 環狀結構疊合，A 錯；氯取代基主要影響電子效應與親脂性，並非維持三環對稱性，C 錯；dopamine 對位 -OH 所對應者並非 chlorpromazine 環上的硫原子，D 錯。
下列何種HMG-CoA reductase 抑制劑同時具有吡咯（pyrrole）結構與酸基？ A. simvastatin B. pitavastatin C. atorvastatin D. rosuvastatin
解析：Atorvastatin 以 pyrrole 環為核心，帶 anilide、phenyl、isopropyl 等取代基，並具 3,5-dihydroxyheptanoic acid 側鏈（游離羧酸），故同時具 pyrrole 結構與酸基。Simvastatin 屬 hexahydronaphthalene 內酯類；pitavastatin 核心為 quinoline；rosuvastatin 核心為 pyrimidine。故選 C。
下列何種藥物屬Fc-peptide fusion protein 類似物，可治療血小板減少症？ A. eltrombopag B. tenecteplase C. defibrotide D. romiplostim
解析：Romiplostim 是重組血小板生成素（TPO）受體促效劑，結構上將一段可與 TPO 受體結合的肽段接上人類 IgG1 的 Fc 片段，形成「Fc-peptide fusion protein」（peptibody），可延長半衰期，臨床上用於治療免疫性血小板減少症及慢性 ITP。Eltrombopag 雖同樣是 TPO 受體促效劑，但屬於小分子非肽類口服製劑，不是融合蛋白；tenecteplase 是經基因工程修飾的 t-PA 血栓溶解劑；defibrotide 為多去氧核糖核苷酸混合物，用於肝靜脈阻塞症。故選 D。
下列官能基團中，何者屬於prazosin、terazosin 及doxazosin 共有的結構？ A. quinoline，piperidine B. quinazoline，piperidine C. quinoline，piperazine D. quinazoline，piperazine
解析：Prazosin、terazosin、doxazosin 同屬 α1 交感神經阻斷劑，共同骨架為 quinazoline（喹唑啉）環，並在環上接 piperazine（哌嗪）基團，差別只在 piperazine 上之取代基（如 furan、tetrahydrofuran 等），此結構決定其選擇性阻斷 α1 受體、降低周邊血管阻力。Quinoline 為喹啉，與 quinazoline 差一個氮原子位置，並非此類藥物骨架；選項中含 quinoline 或 piperidine 者皆不符。故正確組合為 quinazoline 加 piperazine，選 D。
Aliskiren 通常做成下列何種鹽類？ A. hemitartarate B. hemiphthalate C. hemifumarate D. hemisuccinate
解析：Aliskiren 為直接腎素抑制劑，分子中含鹼性胺基，製劑上以半富馬酸鹽（hemifumarate）形式存在，即 aliskiren hemifumarate，可改善成鹽穩定性與口服製劑性質。Hemitartarate、hemiphthalate、hemisuccinate 並非其藥用鹽型；此類「hemi-」表示一分子酸對應兩分子鹼的化學計量。臨床用於高血壓，但因口服生體可用率低且價格較高，通常保留於其他降壓藥控制不佳者。故選 C。
下列有關clonidine 的敘述，何者正確？ A. 屬imidazoline 衍生物 B. 最主要作用於興奮α1交感神經受體 C. 口服生體可用率低於50% D. 結構式中含有3 個氯原子
解析：Clonidine 結構上屬 imidazoline 衍生物（2-aryliminoimidazolidine），主要作用於中樞 α2 受體及 imidazoline I1 受體，降低交感神經張力而降血壓，故 A 正確。其並非以興奮 α1 受體為主，B 錯誤；口服生體可用率約 75～95%，並非低於 50%，C 錯誤；結構中為 2,6-二氯取代，只含 2 個氯原子而非 3 個，D 錯誤。故選 A。
下列何者會影響thyroxine（T4）結合球蛋白的能力，進而影響甲狀腺功能？ A. lithium salt B. thiocyanate C. amiodarone D. testosterone
解析：本題考查影響甲狀腺素結合球蛋白（TBG）之藥物。雄性激素（如testosterone）及同化類固醇會減少肝臟合成TBG，降低血中TBG濃度，進而影響總T4結合能力；雌激素（estrogen）則會增加TBG濃度。選項A（鋰鹽）是抑制甲狀腺素釋放與碘化；B（硫氰酸鹽）抑制碘離子捕捉；C（amiodarone）主要是抑制周邊5'-去碘酶並干擾甲狀腺素合成與轉化。故影響結合球蛋白能力者為D。
下列有關risedronate 之敘述，何者錯誤？ A. 結構中具有pyridine 雜環 B. 服用此藥物時須配服大量的水 C. 可用於治療骨質疏鬆症 D. 需與鈣補充劑同時服用增強吸收
解析：Risedronate 為含氮雙磷酸鹽，結構中具有 pyridine（吡啶）雜環，A 正確；口服吸收率極低且易受食物與金屬離子干擾，故須空腹配大量白開水服用並保持直立，B 正確；可抑制破骨細胞活性，用於骨質疏鬆症治療，C 正確。鈣補充劑、制酸劑、鐵劑等會與雙磷酸鹽螯合而大幅降低吸收，必須錯開服用時間，不可同時服用，故 D 敘述錯誤，為本題答案。
下列胰島素製劑中，作用時間最長者為： A. regular human insulin B. NPH insulin C. zinc insulin D. protamine zinc insulin
解析：胰島素製劑作用時間隨結晶與添加物而異：regular insulin 為短效；NPH insulin 因與 protamine 結合而呈中效；zinc insulin（結晶鋅胰島素）為長效但不如 protamine zinc insulin 持久。Protamine zinc insulin（PZI）同時加入 protamine 與鋅，形成溶解度極低的複合物，皮下吸收最慢，作用時間可達約 24～36 小時，為所列製劑中最長者。故選 D。
下列何種抗組織胺對CNS 的影響最小？ A. B. C. D.
下列有關第一代H1抗組織胺藥的SAR，何者最不適當？ A. Ar1或Ar2其中之一以2-pyridyl 取代phenyl group，可增加抗組織胺及抗膽鹼活性 B. X＝CHO，具抗組織胺活性及止吐作用 C. X＝CH，鎮靜作用小於X＝CHO 或N，為常使用的第一代抗組織胺藥 D. R1及R2以甲基取代，活性大於乙基，當氧化代謝成2 級或1 級胺時，抗組織胺活性會降低
解析：2-Pyridyl 取代 phenyl 可提高 H1 受體親和力（chlorpheniramine 系列即為代表），但 pyridine 環極性較大、脂溶性較低，中樞鎮靜與抗膽鹼作用通常反而減弱，因此 A 同時聲稱「增加抗膽鹼活性」最不適當。B：X＝O 者如 diphenhydramine，兼具抗組織胺與止吐（動暈症）作用。C：X＝CH 者如 chlorpheniramine，鎮靜作用較 X＝O 或 N 者輕，為常用第一代藥。D：氮上以二甲基取代活性優於乙基，經氧化代謝成二級、一級胺後活性下降，敘述正確。
抗癌藥nilotinib（結構如下圖），下列何種基團除了增加親水性，同時產生疏水相互作用（hydrophobicinteraction），而提高對酪胺酸激酶的親和力？ A. amide B. methylimidazole C. 2-aminopyrimidine D. pyridine
下列何種fluoroquinolone 抗生素，其結構C-7 具有未取代的piperazinyl 基，會與中樞GABA 受體結合產生中樞副作用？ A. besifloxacin B. ciprofloxacin C. levofloxacin D. moxifloxacin
解析：Fluoroquinolone 的 C-7 取代基同時影響抗菌譜與中樞不良反應。Ciprofloxacin 的 C-7 為未取代的 piperazine，其游離二級胺具鹼性，可與中樞 GABA-A 受體作用、抑制 GABA 結合，造成失眠、頭暈、抽搐等副作用，與 NSAIDs 併用時風險更高。Levofloxacin 的 C-7 為 N-methylpiperazine（已甲基化），moxifloxacin 為雙環胺（octahydropyrrolo[3,4-b]pyridine），besifloxacin 為 3-aminoazepane，皆非未取代 piperazine，故選 B。
HIV protease 抑制劑saquinavir（如下圖），結構中之transition-state mimic core 為： A. B. C. D.
Letrozole 以何種基團與heme moiety of aromatase 結合而抑制其活性？ A. 1,2,4-triazole B. benzonitrile C. propanenitrile D. cyclopentanone
解析：Letrozole 為非類固醇類 aromatase 抑制劑，結構中的 1,2,4-triazole 環以其氮原子與 aromatase（CYP19）heme 的鐵原子配位，形成競爭性抑制，阻斷 androstenedione、testosterone 轉化為 estrone、estradiol，降低周邊及腫瘤內雌激素。分子中的 4-cyanophenyl（benzonitrile）只是骨架的一部分，並非與 heme 結合的基團；propanenitrile、cyclopentanone 也不是 letrozole 的 heme 配位基，故選 A。
Methotrexate 會影響purine 的生合成，主要是抑制下列何種酵素？ A. dihydrofolate reductase B. dihydropteroate synthase C. ribonucleotide reductase D. thymidylate synthase
解析：Methotrexate 為 folic acid 類似物，對 dihydrofolate reductase（DHFR）具極高親和力，抑制 FH2 還原成 FH4，使細胞內 THF 耗竭。Purine de novo 生合成中，GAR transformylase 與 AICAR transformylase 兩步驟都需要 THF 提供 one-carbon，因此 DHFR 被抑制後 purine 合成受阻，這是 MTX 影響 purine 生合成的主要機制。Dihydropteroate synthase 是 sulfonamide 的標的；ribonucleotide reductase 是 hydroxyurea 的標的；thymidylate synthase 則關係 dTMP（pyrimidine）合成。
下列有關atovaquone 之敘述，何者錯誤？ A. 可治療弓形蟲病（toxoplasmosis） B. 與proguanil 併用治療瘧疾 C. 脂溶性高，腸胃道吸收好 D. 不易進入腦內
解析：Atovaquone 雖高度脂溶性，但水溶性極差，口服生體可用率僅約 23% 且個體差異大，必須與含脂食物併服才能增加吸收，因此 C「腸胃道吸收好」的敘述錯誤。臨床上用於輕至中度肺囊蟲肺炎、弓形蟲病（常併用 pyrimethamine 與 sulfadiazine），以及瘧疾（與 proguanil 組成 Malarone），故 A、B 正確。其血漿蛋白結合率高、脂溶性大且不易通過血腦障壁，腦內濃度低，D 亦正確。
mTOR 抑制劑temsirolimus 是下列何種抗生素之類似物？ A. amphotericin B B. bleomycin C. rapamycin D. vancomycin
解析：Temsirolimus 是 sirolimus（rapamycin）的 42-ester 衍生物，屬水溶性前驅藥，進入體內後水解為 rapamycin，再與 FKBP12 形成複合物而抑制 mTOR（主要為 mTORC1），用於晚期腎細胞癌。Rapamycin 由 Streptomyces hygroscopicus 產生，故 temsirolimus 為其類似物。Amphotericin B 為抗黴菌 polyene；bleomycin 為醣肽類抗癌抗生素；vancomycin 為 glycopeptide 抗菌藥，三者結構與作用機轉皆與 mTOR 無關。
下列何種抗癌藥具有DNA intercalation 之作用？ A. paclitaxel B. dacarbazine C. idarubicin D. methotrexate
解析：Idarubicin 屬 anthracycline 類（daunorubicin 的 4-demethoxy 衍生物），其平面四環結構可嵌入（intercalate）DNA 鹼基對之間，並抑制 topoisomerase II、產生自由基造成 DNA 斷裂，用於白血病。Paclitaxel 作用於 microtubule，促進微管聚合並穩定之；dacarbazine 為 alkylating agent，經代謝產生具烷化作用的活性中間體；methotrexate 為 DHFR 抑制劑之 antimetabolite，三者皆非以 DNA intercalation 為主要作用，故選 C。