下列有關baclofen 之敘述，何者錯誤？

題目

下列有關baclofen 之敘述，何者錯誤？ A. 具有與GABA 類似之結構 B. S-enantiomer 具有較高活性 C. 具肌肉鬆弛作用 D. 口服吸收快速

官方答案

• 答案：B. S-enantiomer 具有較高活性

解析

Baclofen是GABAB受體促效劑，化學結構為4-amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid，乃GABA衍生物，具有親脂性4-氯苯基使其可穿透中樞神經系統發揮肌肉鬆弛作用，且口服吸收快速。Baclofen具有手性中心，其具生物活性（與GABAB結合力較高）的光學異構物為R-(-)-enantiomer，而非S-enantiomer（其活性比R型弱100倍以上），故B敘述錯誤。

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官方資料

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