Aliskiren 通常做成下列何種鹽類？

題目

Aliskiren 通常做成下列何種鹽類？ A. hemitartarate B. hemiphthalate C. hemifumarate D. hemisuccinate

官方答案

• 答案：C. hemifumarate

解析

Aliskiren 為直接腎素抑制劑，分子中含鹼性胺基，製劑上以半富馬酸鹽（hemifumarate）形式存在，即 aliskiren hemifumarate，可改善成鹽穩定性與口服製劑性質。Hemitartarate、hemiphthalate、hemisuccinate 並非其藥用鹽型；此類「hemi-」表示一分子酸對應兩分子鹼的化學計量。臨床用於高血壓，但因口服生體可用率低且價格較高，通常保留於其他降壓藥控制不佳者。故選 C。

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官方資料

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