下列有關第一代H1抗組織胺藥的SAR，何者最不適當？

題目

下列有關第一代H1抗組織胺藥的SAR，何者最不適當？ A. Ar1或Ar2其中之一以2-pyridyl 取代phenyl group，可增加抗組織胺及抗膽鹼活性 B. X＝CHO，具抗組織胺活性及止吐作用 C. X＝CH，鎮靜作用小於X＝CHO 或N，為常使用的第一代抗組織胺藥 D. R1及R2以甲基取代，活性大於乙基，當氧化代謝成2 級或1 級胺時，抗組織胺活性會降低

官方答案

• 答案：A. Ar1或Ar2其中之一以2-pyridyl 取代phenyl group，可增加抗組織胺及抗膽鹼活性

解析

2-Pyridyl 取代 phenyl 可提高 H1 受體親和力（chlorpheniramine 系列即為代表），但 pyridine 環極性較大、脂溶性較低，中樞鎮靜與抗膽鹼作用通常反而減弱，因此 A 同時聲稱「增加抗膽鹼活性」最不適當。B：X＝O 者如 diphenhydramine，兼具抗組織胺與止吐（動暈症）作用。C：X＝CH 者如 chlorpheniramine，鎮靜作用較 X＝O 或 N 者輕，為常用第一代藥。D：氮上以二甲基取代活性優於乙基，經氧化代謝成二級、一級胺後活性下降，敘述正確。

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官方資料

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