有關amifostine（WR-2721），下列敘述何者正確？

題目

有關amifostine（WR-2721），下列敘述何者正確？ A. 為硫代磷酸酯（phosphorothioate），不具活性，無法迅速穿透細胞 B. 無副作用的人體使用劑量約為400 mg/kg C. 從小鼠實驗上得知，劑量降低因子（DRF）約為100 D. 每種癌症治療之前，必定施用amifostine

官方答案

• 答案：A. 為硫代磷酸酯（phosphorothioate），不具活性，無法迅速穿透細胞

解析

Amifostine（WR-2721）是一種硫代磷酸酯（phosphorothioate）前驅藥，本身不具抗氧化活性，帶電荷而難以迅速穿過細胞膜，須先由鹼性磷酸酶去磷酸化成活性代謝物 WR-1065，才能進入細胞清除自由基、發揮保護作用。臨床使用劑量約 200～340 mg/m²，並非 400 mg/kg；小鼠實驗所得的劑量降低因子（DRF）約 2～2.7，遠低於 100；且僅在特定適應症使用，並非每種癌症治療前都必須施用。

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官方資料

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