民國115年 高考三級 藥事 藥理學與藥物化學
第1題
請敘述下列藥物之臨床主要用途、作用機轉。（每小題5 分，共30 分） Baloxavir marboxil Cidofovir Trifluridine Rit…
題目
請敘述下列藥物之臨床主要用途、作用機轉。（每小題5 分，共30 分） Baloxavir marboxil Cidofovir Trifluridine Ritonavir Fostemsavir Oseltamivir
參考解答（AI 生成，非官方）
- 一、Baloxavir marboxil（巴洛沙韋酯）：口服前藥，水解為 baloxavir acid，抑制流感病毒聚合酶酸性蛋白（PA subunit）之帽依賴性內切酶（cap-dependent endonuclease），阻斷 cap-snatching（帽搶奪），使病毒 mRNA 轉錄無法啟動。對 A、B 型流感均有效，單次口服用於成人及兒童急性單純性流感，部分地區亦核准暴露後預防。常見不良反應為腹瀉、支氣管炎、頭痛。
- 二、Cidofovir（西多福韋）：無環核苷磷酸核苷酸（acyclic nucleoside phosphonate），因已帶磷酸基，不依賴病毒胸苷激酶即可被細胞激酶轉為二磷酸，競爭性抑制病毒 DNA 聚合酶（DNA polymerase）並嵌入病毒 DNA 造成鏈終止。靜脈給藥用於愛滋病患之巨細胞病毒視網膜炎（CMV retinitis），亦常離標使用於 acyclovir 抗藥性 HSV、HPV、BK 病毒與腺病毒感染。限制為劑量相關腎毒性，須併用 probenecid 並充分輸液。
- 三、Trifluridine（三氟胸苷）：氟化胸苷類似物，經細胞磷酸化為三磷酸後嵌入 DNA，使 DNA 合成受阻、鏈斷裂，並抑制胸苷酸合成酶（thymidylate synthase）。1% 眼藥水用於 HSV 單純疱疹性角膜炎與結膜炎；口服複方 trifluridine/tipiracil（TAS-102）用於轉移性大腸直腸癌及胃癌之後線治療。局部可有刺激感、點狀角膜炎；全身用藥以骨髓抑制、噁心、疲倦為主。
- 四、Ritonavir（利托那韋）：HIV-1 蛋白酶抑制劑（protease inhibitor），結合蛋白酶活性位點，使 gag-pol 前驅蛋白無法切割，產生不成熟、無感染力的病毒顆粒。現今少單獨抗病毒，主要作為藥動增強劑（pharmacokinetic booster），強效抑制 CYP3A4 與 P-glycoprotein，提高 lopinavir、darunavir 等濃度並減少給藥次數。不良反應包括噁心、腹瀉、高血脂、肝毒性及大量藥物交互作用。
- 五、Fostemsavir（福斯特沙韋）：口服前藥，轉為 temsavir，屬 HIV-1 附著抑制劑（attachment inhibitor），專一結合外套膜醣蛋白 gp120，鎖住 CD4 結合位，阻止病毒附著至宿主 CD4 細胞。用於高度治療經驗、多重抗藥性 HIV-1 成人之合併療法。不良反應有噁心、頭痛、腹痛，須留意免疫重建症候群，且為 CYP3A4 受質，與誘導劑併用會失效。
- 六、Oseltamivir（奧司他韋）：口服前藥，經肝酯酶水解為 oseltamivir carboxylate，抑制流感病毒神經胺酸酶（neuraminidase），阻止新生病毒顆粒自感染細胞表面釋放與擴散。用於 A、B 型流感治療（症狀發作 48 小時內）與預防。常見噁心、嘔吐、頭痛；腎功能不全需調整劑量，少數報告神經精神事件，仍為新型流感重要儲備藥。
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