民國115年 高考三級 藥事 藥理學與藥物化學
第2題
請解釋下列各名詞之定義及其在藥物作用的藥理學意義,並各舉一例子 說明:(每小題5 分,共10 分) P-glycoprotein Enzyme inductio…
題目
請解釋下列各名詞之定義及其在藥物作用的藥理學意義,並各舉一例子 說明:(每小題5 分,共10 分) P-glycoprotein Enzyme induction
參考解答(AI 生成,非官方)
- 一、P-glycoprotein(P-醣蛋白,P-gp,基因 ABCB1/MDR1)屬 ATP-binding cassette(ABC)轉運蛋白家族,為能量依賴性外排幫浦,利用 ATP 水解將脂溶性受質自細胞內打回細胞外。生理分布於小腸上皮刷狀緣、膽管、腎近曲小管、胎盤與腦微血管內皮,具屏障與排泄功能。
- 二、藥理意義:P-gp 是吸收、分布、代謝、排泄(ADME)的關鍵決定因子,可降低口服生體可用率、限制藥物進入中樞神經、促進膽汁與尿液排除;亦為腫瘤多重抗藥性(multidrug resistance)的重要機轉,並造成藥物交互作用。例:digoxin 為受質,併用 verapamil 或 amiodarone 會抑制 P-gp,使 digoxin 血中濃度上升、增加中毒風險。
- 三、酵素誘導(enzyme induction)指反覆暴露於外來物後,經由 aryl hydrocarbon receptor(AhR)、constitutive androstane receptor(CAR)或 pregnane X receptor(PXR)等核受體活化基因轉錄,使 CYP450 或第二相酵素蛋白質量增加。特徵為需時數日至數週才達最大,停藥後亦需數日至數週回復,屬可逆性適應。
- 四、藥理意義在於受質藥物代謝加速、血中濃度下降、療效喪失,甚至因毒性代謝物增加而受害。例:rifampin 強力誘導 CYP3A4,使口服避孕藥、cyclosporine、warfarin 療效降低;carbamazepine、phenytoin 與聖約翰草亦為經典誘導劑,臨床須監測濃度並調整劑量。
AI 依官方試題文字產生的參考解答,非考選部公告答案,內容僅供備考參考。