有關抗代謝（antimetabolites）抗癌藥物之敘述，下列何者錯誤？

題目

有關抗代謝（antimetabolites）抗癌藥物之敘述，下列何者錯誤？ A. methotrexate應避免與非類固醇消炎藥物合用，以免影響methotrexate的吸收 B. pemetrexed主要作用是抑制胸苷酸合成酶（thymidylate synthase），並可使用vitamin B12以減輕毒性 C. cytarabine（ara-C）主要作用是抑制DNA聚合酶α（DNA polymerase-α）與DNA聚合酶β（DNA polymerase-β），不適用於治療實質固態瘤（solid tumor） D. allopurinol會經由抑制黃嘌呤氧化酶（xanthine oxidase）而導致6-mercaptopurine過多毒性（excessivetoxicity）產生，因此選用6-thioguanine可避免上述問題

官方答案

• 答案：A. methotrexate應避免與非類固醇消炎藥物合用，以免影響methotrexate的吸收

解析

methotrexate 主要由腎臟排除，NSAID（及 salicylate）會抑制腎臟前列腺素、降低腎血流與腎小管分泌，使 methotrexate 清除率下降、血中濃度上升，增加骨髓抑制與肝腎毒性；所以避免併用的理由是影響「排除」而非「吸收」，A 的因果敘述錯誤。B：pemetrexed 抑制 thymidylate synthase（亦抑制 DHFR、GARFT），補充 vitamin B12 與 folate 可減輕毒性。C：ara-C 需磷酸化為 ara-CTP 才抑制 DNA polymerase α/β，屬 S 期特異性藥物，對實質固態瘤療效差。D：6-mercaptopurine 由 xanthine oxidase 代謝，allopurinol 會使其蓄積；6-thioguanine 不經此酶代謝，故可避開。

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官方資料

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