下列何者在固定濃度下，無法被持續增高濃度的致效劑（agonist）逆轉其效能（efficacy）？

題目

下列何者在固定濃度下，無法被持續增高濃度的致效劑（agonist）逆轉其效能（efficacy）？ A. 競爭性拮抗劑（competitive antagonist） B. 非競爭性拮抗劑（noncompetitive antagonist） C. 反促效劑（inverse agonist） D. 部分促效劑（partial agonist）

官方答案

• 答案：B. 非競爭性拮抗劑（noncompetitive antagonist）

解析

非競爭性拮抗劑與受體結合後不易被排除，或作用於受體以外的位點，使致效劑的最大效能（Emax）下降；此時即使持續提高致效劑濃度，也無法把效能拉回原本水準，故效能無法被逆轉。競爭性拮抗劑只是使效價右移，提高致效劑濃度即可克服，Emax 不變；部分促效劑效能較低，但可被完全促效劑超越；反促效劑降低受體基礎活性，並非本題所述「固定濃度下無法逆轉效能」的情形。

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官方資料

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