在hydrocortisone結構中，那個位置導入氟原子，可增加其抗炎與鈉滯留活性？

題目

在hydrocortisone結構中，那個位置導入氟原子，可增加其抗炎與鈉滯留活性？ A. 2 B. 9 C. 11 D. 21

官方答案

• 答案：B. 9

解析

Hydrocortisone（cortisol）在 C9 位置導入氟原子，可得 9α-fluorohydrocortisone（fludrocortisone），氟的強電負性與 C-F 鍵的穩定性會增強其與礦物皮質素受體的結合，使抗炎活性與鈉滯留（鹽皮質素）活性同時顯著上升，故臨床上 fludrocortisone 主要用作鹽皮質素替代治療。C2、C11、C21 的修飾各有不同效果：C11 之羥基為抗炎活性所必需，C21 酯化主要影響水溶性與給藥途徑，皆非導入氟以提升抗炎與鈉滯留活性的位置。故選 B。

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官方資料

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