下列有關性功能障礙用藥sildenafil與vardenafil之比較，何者錯誤？

題目

下列有關性功能障礙用藥sildenafil與vardenafil之比較，何者錯誤？ A. 結構均具piperazine環 B. vardenafil對PDE5的抑制活性較強 C. 主要代謝酵素均為CYP3A4 D. sildenafil之N-demethyl代謝物不具活性

官方答案

• 答案：D. sildenafil之N-demethyl代謝物不具活性

解析

Sildenafil 經 CYP3A4 代謝後產生的 N-demethyl 代謝物（UK-103,320）仍保有對 PDE5 的抑制活性，其效價約為原藥的一半，血中濃度可達原藥的四成左右，因此對臨床療效有實質貢獻，故 D 的敘述錯誤。A 正確：sildenafil 與 vardenafil 結構中均含 piperazine 環（分別為 4-methyl 與 4-ethyl piperazine）。B 正確：vardenafil 對 PDE5 的 IC50 明顯低於 sildenafil，抑制活性較強。C 正確：兩者主要皆由 CYP3A4 代謝，併用 CYP3A4 抑制劑時需減量。

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官方資料

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