民國113年 專技高考 藥師(一) 藥理學與藥物化學
第49題
下列有關morphine的敘述,何者錯誤?
題目
下列有關morphine的敘述,何者錯誤? A. N-methyl以N-phenethyl取代,會增加鎮痛活性 B. 14β導入OH基後,極性增加而不易穿過BBB,導致鎮痛活性降低 C. 成癮性(addiction)與其在mu受體的作用相關 D. 便秘的副作用不產生耐受性,長期使用需特別注意
官方答案
- 答案:B. 14β導入OH基後,極性增加而不易穿過BBB,導致鎮痛活性降低
解析
嗎啡的結構與活性關係(SAR)中,14β 位導入 OH 基(如 oxymorphone)雖然使極性略增,但因能與 μ 受體形成更佳結合,鎮痛效力反而明顯增強(約為 morphine 的數倍至十倍),並非降低,故 B 的敘述錯誤。A:N-methyl 被 N-phenethyl 等較大親脂基團取代,可提高親脂性與 μ 受體親和力,鎮痛活性增加。C:morphine 的成癮、欣快感、呼吸抑制主要經 μ 受體媒介。D:便秘因腸道 μ 受體作用使蠕動下降,此副作用耐受性發展極少,長期使用須以緩瀉劑預防。本題問錯誤者,答案為 B。
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官方資料
答案以考選部公告之測驗式試題標準答案 PDF 為準。