下列何者結構類似GABA，選擇性作用在GABAB受體，而產生抗痙（antispastic）活性？

題目

下列何者結構類似GABA，選擇性作用在GABAB受體，而產生抗痙（antispastic）活性？ A. baclofen B. dantrolene C. carisoprodol D. diazepam

官方答案

• 答案：A. baclofen

解析

Baclofen 是 GABA 的衍生物（p-chlorophenyl-GABA），結構類似 GABA，選擇性作用於 GABA_B 受體，抑制脊髓單突觸與多突觸反射，用於治療脊髓損傷、多發性硬化症造成的痙攣，故選 A。B：dantrolene 作用於骨骼肌的 ryanodine 受體，抑制肌漿網釋放鈣，屬直接作用型肌肉鬆弛劑，並非作用於 GABA_B。C：carisoprodol 屬中樞性肌肉鬆弛劑，其活性主要來自代謝物 meprobamate，與 GABA_B 無選擇性關係。D：diazepam 為苯二氮平類，作用於 GABA_A 受體上的 BZD 結合位，增強氯離子通道開啟。

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官方資料

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