下表為某藥以不同劑型或給藥途徑在體內所獲得之血中濃度曲線下面積（AUC），依此推測影響該藥口服生體可用率的最主要因素為何？劑型給藥途徑劑量（mg）AUC（μg·…

題目

下表為某藥以不同劑型或給藥途徑在體內所獲得之血中濃度曲線下面積（AUC），依此推測影響該藥口服生體可用率的最主要因素為何？劑型給藥途徑劑量（mg）AUC（μg·h/mL）錠劑口服10039.8溶液劑口服10041.2溶液劑靜脈注射5051.7溶液劑腹腔注射5024.6 A. 藥品的崩散及溶離 B. 腸道吸收過程的代謝 C. 肝臟首渡代謝 D. 總體清除率的改變

官方答案

• 答案：C. 肝臟首渡代謝

解析

先以靜注溶液劑（50 mg, AUC 51.7）為絕對生體可用率基準。口服溶液劑 100 mg 之 AUC 41.2，劑量折半（50 mg 對應 20.6）後 F≈20.6/51.7≈0.40；口服錠劑 100 mg 之 AUC 39.8（50 mg 對應 19.9）F≈0.39，與口服溶液劑幾乎相同，表示「崩散及溶離」差異非主因（排除 A）。腹腔注射 50 mg 之 AUC 24.6，F≈24.6/51.7≈0.48，亦明顯低於靜注；IP 繞過胃腸道吸收卻仍有類似口服的損失，顯示問題不在腸道吸收或腸壁代謝（排除 B），而在進入體循環前經肝門脈之「肝臟首渡代謝」（C）。清除率為藥物固有性質，不因途徑改變（排除 D）。故選 C。

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官方資料

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