下列有關thiazide 利尿劑SAR 的敘述，何者錯誤？

題目

下列有關thiazide 利尿劑SAR 的敘述，何者錯誤？ A. N-2 位導入alkyl 基，有利增長藥效時間 B. C-3 與N-4 之間若為單鍵，其利尿效果減弱 C. C-6 位通常導入拉電子基團 D. C-7 位通常具sulfonamide 基團

官方答案

• 答案：B. C-3 與N-4 之間若為單鍵，其利尿效果減弱

解析

Thiazide 利尿劑母核為 3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide。其 SAR 要點：C-3 與 N-4 之間以單鍵（即 3,4-dihydro）存在時，正是臨床常用藥如 hydrochlorothiazide 的活性形式，且 HCTZ 的利尿效力實際強於原型 chlorothiazide；因此「若為單鍵則利尿效果減弱」說法不正確，B 為錯誤選項。其餘：N-2 位引入 alkyl 基可增加脂溶性與作用時間（A 正確）；C-6 位引入氯或 CF3 等拉電子基團可提升效力（C 正確）；C-7 位帶 sulfonamide 基團為必要結構（D 正確）。

AI 參考解析（推得答案已與官方答案比對一致），非官方公告內容，僅供備考參考。

官方資料

• 官方試題 PDF
• 官方答案 PDF

答案以考選部公告之測驗式試題標準答案 PDF 為準。