依據CDK4/6 inhibitors 的SAR，下列何種基團可與hinge region adenine site 結合？

題目

依據CDK4/6 inhibitors 的SAR，下列何種基團可與hinge region adenine site 結合？ A. 2-aminopyrimidine B. 2-hydroxyacetic acid C. piperazine D. stilbene

官方答案

• 答案：A. 2-aminopyrimidine

解析

CDK4/6 抑制劑如 palbociclib、ribociclib、abemaciclib 的結構中，2-aminopyrimidine 基團可進入 ATP 結合位，其氨基與 pyrimidine 氮能和 hinge region 的 adenine site 形成氫鍵，因而競爭性抑制 CDK4/6。2-hydroxyacetic acid、piperazine、stilbene 並非負責此關鍵結合的基團。故選 A。

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官方資料

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