一藥物的分布體積（volume of distribution）可以反映該藥物與人體組織或血漿蛋白結合的情形，有關藥物分布體積的敘述，下列何者正確？
A. 與血漿蛋白結合比例越高者，其分布體積越大
B. digoxin 在骨骼肌肌肉量少的老年人有較大的分布體積
C. theophylline 在同體重的肥胖者或非肥胖者之分布體積大致相等
D. gentamicin 在肋膜積水（pleural effusion）病人的分布體積會變小
參考解答
- 答案：C. theophylline 在同體重的肥胖者或非肥胖者之分布體積大致相等
解析：分布體積（Vd）受組織結合與血漿蛋白結合雙向影響：高組織結合使 Vd 增大，高血漿蛋白結合使 Vd 減小。選項 C：theophylline 屬低蛋白結合、親水性藥物，主要分布於總體水，肥胖者脂肪組織血流較少且 theophylline 不易進入脂肪，故同體重下肥胖與非肥胖者 Vd 大致相等。選項 A 錯誤，血漿蛋白結合越高越限制於血管內，Vd 越小。選項 B 錯誤，digoxin 大量分布於骨骼肌，老年人肌肉量少會導致 Vd 減小而非增大。選項 D 錯誤，gentamicin 為親水性抗生素，胸腔積水屬第三間隙會增加其見分布空間，Vd 會變大而非變小。
有關治療指數（therapeutic index）的敘述，下列何者正確？
A. therapeutic index = median effective dose/median lethal dose
B. therapeutic index = median effective dose/daily dose
C. therapeutic index = median lethal dose/median effective dose
D. therapeutic index = daily dose/median effective dose
參考解答
- 答案：C. therapeutic index = median lethal dose/median effective dose
解析：治療指數（therapeutic index, TI）定義為 median lethal dose（LD50）除以 median effective dose（ED50），即 TI = LD50/ED50。此比值越大，代表產生療效的劑量與致死劑量相距越遠，藥物安全性越高；比值接近 1 者（如 digoxin、warfarin、lithium）治療窗窄，需監測血中濃度。選項 A 把分子與分母顛倒，會使越安全的藥數值越小，與定義不符；B、D 以每日劑量為分子或分母，並非治療指數的定義。
下列治療肺結核藥物第一線用藥之敘述，何者正確？
A. isoniazid 主要由肝臟之N-acetyltransferase 代謝
B. rifampin 抑制肝臟cytochrome P450 酵素，使其他藥物之藥效增加
C. ethambutol 抑制結核分枝桿菌細胞膜生合成
D. pyrazinamide 在鹼性環境下藥效較強
參考解答
- 答案：A. isoniazid 主要由肝臟之N-acetyltransferase 代謝
解析：Isoniazid 主要經肝臟 N-acetyltransferase 2 (NAT2) 乙醯化代謝，代謝速率具遺傳多型性（快/慢乙醯化者）。選項 B 錯誤：Rifampin 為強效 CYP450 誘導劑（特別是 CYP3A4），會加速其他藥物代謝而降低藥效。選項 C 錯誤：Ethambutol 抑制阿拉伯半乳糖基轉移酶，干擾結核分枝桿菌細胞壁阿拉伯半乳聚糖合成，非細胞膜。選項 D 錯誤：Pyrazinamide 在酸性環境（巨噬細胞溶酶體 pH 5.5）下活性最強，鹼性環境效果差。
下列抗癌藥物與其藥理作用標的之配對，何者錯誤？
A. methotrexate：dihydrofolate reductase
B. irinotecan：topoisomerase II
C. sorafenib：receptor tyrosine kinases
D. 5-fluorouracil：thymidylate synthase
參考解答
- 答案：B. irinotecan：topoisomerase II
解析：抗癌藥的作用標的：methotrexate 抑制 dihydrofolate reductase（DHFR）；5-fluorouracil 經代謝後抑制 thymidylate synthase；sorafenib 抑制多種 receptor tyrosine kinases。irinotecan 的活性代謝物 SN-38 抑制的是 topoisomerase I，而非 topoisomerase II，故 B 的配對錯誤。
針對罹患estrogen receptor（ER）-positive, human epidermal growth factor receptor 2（HER2）-negative 乳癌的停經後婦女，可使用賀爾蒙相關藥物進行治療，但不包括下列何者？
A. tamoxifen
B. fulvestrant
C. anastrozole
D. pertuzumab
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解析：停經後 ER 陽性、HER2 陰性乳癌的荷爾蒙治療主軸包括：選擇性雌激素受體調節劑 tamoxifen、芳香環酶抑制劑 anastrozole（同類另有 letrozole、exemestane），以及雌激素受體下調劑 fulvestrant；三者都作用在雌激素訊息路徑上。pertuzumab 是抗 HER2 的單株抗體，須與 trastuzumab 合併用於 HER2 陽性病人，機轉不屬於荷爾蒙治療，且本例族群為 HER2 陰性，本來就不是它的適應症，故選 D。
下列抗病毒藥物中，何者的臨床用途僅限於治療A 型流感病毒之感染？
A. peramivir
B. amantadine
C. oseltamivir
D. zanamivir
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解析：amantadine 作用於 A 型流感病毒的 M2 離子通道，阻斷病毒脫殼過程，因此僅對 A 型流感有效，對 B 型流感沒有活性；目前也因廣泛抗藥性而使用受限。peramivir、oseltamivir、zanamivir 皆為 neuraminidase 抑制劑，可抑制病毒釋放，對 A 型與 B 型流感均有療效，故「僅限 A 型」者為 amantadine。
下列抗黴菌藥物中，何者可干擾麥角固醇（ergosterol）生成，並使黴菌細胞內鯊烯（squalene）堆積而產生毒性？
A. flucytosine
B. nystatin
C. posaconazole
D. terbinafine
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解析：Terbinafine 抑制真菌的 squalene epoxidase，使 squalene 無法環化生成 lanosterol，造成細胞內 squalene 堆積並對黴菌產生毒性。Flucytosine 是抗代謝物，抑制核酸合成；nystatin 直接與 ergosterol 結合而破壞細胞膜；posaconazole 抑制 lanosterol 14α-demethylase（CYP51），不造成 squalene 堆積。故選 D。
下列何者常用於治療吸蟲（trematodes）感染，為治療血吸蟲病（schistosomiasis）之首選藥物？
A. albendazole
B. metronidazole
C. ivermectin
D. praziquantel
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解析：Praziquantel 為治療吸蟲門（trematodes）感染（血吸蟲、肺吸蟲、肝吸蟲）及絛蟲感染的首選藥，機制為增加蟲體膜對Ca²⁺ 滲透性導致癱瘓。Albendazole 主攻腸道線蟲與絛蟲幼蟲；metronidazole 專治厭氧菌與原蟲；ivermectin 主治線蟲與體外寄生蟲。
關於凝血酶抑制劑（thrombin inhibitor）之敘述，下列何者錯誤？
A. dabigatran 半衰期長（約12-17 小時），能口服使用
B. fondaparinux 半衰期長（約15 小時），不易有thrombocytopenia 副作用
C. 腎功能有問題的病人需要調整lepirudin 的劑量
D. tinzaparin 能抑制vitamin K epoxide reductase
參考解答
- 答案：D. tinzaparin 能抑制vitamin K epoxide reductase
解析：Tinzaparin 為低分子肝素，機制為增強antithrombin III 活性抑制Xa 與IIa，非抑制vitamin K epoxide reductase（後者為warfarin 機制）。A、B、C 均正確：dabigatran 口服直接 thrombin 抑制劑半衰期12-17h；fondaparinux 間接Xa 抑制劑半衰期17-21h且無HIT 風險；lepirudin 為重組hirudin，腎排泄需調整劑量。
下列何者藥物能最有效控制apixaban 所造成的嚴重出血？
A. andexanet alfa
B. protamine
C. vitamin K1
D. idarucizumab
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解析：Apixaban 為因子 Xa 抑制劑，其專一性解毒劑為 andexanet alfa，屬重組改良人因子 Xa 偽受體，能專一結合並中和 apixaban、rivaroxaban 等直接因子 Xa 抑制劑，逆轉抗凝作用。選項 B protamine 專用於肝素解毒。選項 C vitamin K1 用於華法林過量。選項 D idarucizumab 專用於 dabigatran（直接凝血酶抑制劑）解毒。
有關免疫抑制劑與其藥理機轉的組合，下列何者錯誤？
A. tacrolimus—抑制calcineurin
B. sirolimus—抑制molecular target of rapamycin（mTOR）
C. mycophenolate mofetil—抑制pyrimidine synthesis
D. tofacitinib—抑制JAK enzymes
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- 答案：C. mycophenolate mofetil—抑制pyrimidine synthesis
解析：Mycophenolate mofetil（MMF）在體內水解為 mycophenolic acid，選擇性抑制肌醇單磷酸脫氫酶，阻斷鳥苷酸合成，屬抑制 purine synthesis（嘌呤合成），而非 pyrimidine synthesis（嘧啶合成）。選項 A tacrolimus 與 FKBP-12 複合後抑制 calcineurin 正確。選項 B sirolimus 與 FKBP-12 複合抑制 mTOR 正確。選項 D tofacitinib 為 JAK 抑制劑正確。
下列類固醇藥物中，何者屬於長效型（long-acting glucocorticoids）製劑？
A. cortisone
B. triamcinolone
C. prednisone
D. dexamethasone
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解析：糖皮質激素依作用時間分類：短效（cortisone、hydrocortisone）、中效（prednisone、prednisolone、methylprednisolone、triamcinolone）、長效（dexamethasone、betamethasone）。選項 D dexamethasone 為長效型，生物半衰期 36–54 小時。選項 A cortisone 為短效型。選項 B triamcinolone 屬中效型。選項 C prednisone 亦屬中效型。
下列何者能拮抗progesterone receptor，可作為懷孕初期的墮胎藥？
A. mifepristone
B. cyproterone
C. bicalutamide
D. desmopressin
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解析：Mifepristone 為競爭性 progesterone receptor 拮抗劑，亦具抗糖皮質激素活性，臨床用於妊娠早期（≤49 天）配合 misoprostol 進行藥物流產。選項 B cyproterone 為抗雄激素藥。選項 C bicalutamide 為非類固醇抗雄激素藥。選項 D desmopressin 為抗利尿激素類似物，用於中樞性尿崩症或血友病 A。
下列藥物中，何者屬於selective estrogen receptor modulators，可抑制骨吸收，且比較不具有乳腺或子宮內膜增生之副作用？
A. ibandronate
B. raloxifene
C. denosumab
D. calcitonin
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解析：Raloxifene 為選擇性雌激素受體調節劑（SERM），在骨骼呈雌激素激動作用抑制骨吸收，在乳腺與子宮內膜呈拮抗作用，降低乳癌與子宮內膜增生風險。選項 A ibandronate 為雙膦酸鹽類，屬破骨細胞抑制劑。選項 C denosumab 為抗 RANKL 單株抗體。選項 D calcitonin 為甲狀腺副濾泡細胞分泌激素，直接抑制破骨細胞。三者均非 SERM。
長期使用propranolol 或高劑量clonidine 治療高血壓，若驟然停藥，前者可能造成心絞痛或惡化心臟病，後者會引發高血壓危象（hypertensive crisis），其可能機制為何？
A. 長期使用propranolol 會誘導心臟血管β2 receptor 表現增加，驟然停藥，會導致低血壓、惡化心臟病
B. 長期使用高劑量clonidine 會誘導突觸後神經元α1 receptor 表現增加，增加交感神經興奮引發高血壓危象
C. 長期使用propranolol 會誘導心臟心肌β1 receptor 表現減少，驟然停藥，造成心絞痛、惡化心臟病
D. 長期使用高劑量clonidine 會誘導突觸前神經元α2 receptor 表達減少，減少負回饋抑制，引發高血壓危象
參考解答
- 答案：D. 長期使用高劑量clonidine 會誘導突觸前神經元α2 receptor 表達減少，減少負回饋抑制，引發高血壓危象
解析：Clonidine 為中樞性 α2 agonist，長期高劑量使用導致突觸前 α2 receptor 下調（表達減少），負回饋抑制減弱，驟停藥時去甲腎上腺素大量釋放，引發反跳性高血壓危象。選項 A 錯誤：propranolol 停藥反跳係因長期 β-blockade 導致 β1 receptor 上調（而非 β2），驟停使兒茶酚胺過度刺激。選項 B 錯誤：clonidine 作用於 α2 而非 α1 receptor。選項 C 錯誤：長期 propranolol 導致 β1 receptor 上調增加，非減少。
下列何者為血管選擇性高、短效型鈣離子管道阻斷劑，禁止使用在急性冠心症？
A. nifedipine
B. amlodipine
C. verapamil
D. diltiazem
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解析：Nifedipine 為雙氫吡啶類，血管選擇性高、短效型（速釋劑型），強烈擴張外周血管易致反射性心動過速與交感神經興奮，增加心肌耗氧，故禁用於急性冠心症。選項 B amlodipine 為長效型，起效緩和，不禁用。選項 C verapamil、選項 D diltiazem 屬非雙氫吡啶類，對心臟傳導節律影響大，非血管選擇性高，亦非短效型首選禁忌藥物。
下列何者不是loop diuretics 之臨床適應症？
A. hypokalemia
B. acute renal failure
C. acute pulmonary edema
D. hypertension
參考解答
解析：環利尿劑（loop diuretics）作用於亨利氏環粗上升支的 Na-K-2Cl 共同轉運蛋白，抑制鈉與水再吸收。臨床適應症包括急性肺水腫、心臟衰竭或肝硬化引起的水腫、急性腎衰竭（可把寡尿轉為非寡尿），以及併有腎功能不全的高血壓。低血鉀反而是其常見不良反應，因到達遠端的鈉量增加，促使鉀排出，因此 hypokalemia 不是適應症，而是用藥後須監測的電解質異常，必要時補充鉀或併用保鉀利尿劑。
使用下列何者利尿劑治療高血壓時，可能會引起高血糖、LDL 增加或高尿酸血症，應小心使用於糖尿病、高血脂或痛風之患者？
A. furosemide
B. metolazone
C. spironolactone
D. amiloride
參考解答
解析：metolazone 屬 thiazide 類（thiazide-like）利尿劑，可用於高血壓，尤其會與環利尿劑併用以治療頑固性水腫。thiazide 類在高劑量時會抑制胰島素分泌、增加三酸甘油酯與 LDL，並與尿酸競爭排泄，造成高血糖、高血脂與高尿酸血症，因此糖尿病、高血脂、痛風患者應小心監測。furosemide 為環利尿劑，並非高血壓的常規首選；spironolactone 與 amiloride 為保鉀利尿劑，主要風險是高血鉀，不具上述代謝副作用。
腎臟中vasopressin receptors 能調控aquaporin water channel，下列何者利尿劑能選擇性抑制腎臟中vasopressin V2 receptor，達到利尿作用？
A. desmopressin
B. conivaptan
C. tolvaptan
D. metolazone
參考解答
解析：tolvaptan 是選擇性 vasopressin V2 受體拮抗劑，作用於集尿管主細胞；阻斷 V2 受體後，aquaporin-2 無法插入細胞膜，水的再吸收減少，因而排出大量稀釋尿（aquaresis），可用於治療高容積或等容積性低血鈉（如 SIADH），也用於自體顯性多囊腎。conivaptan 雖同樣拮抗 V2，但對 V1a 亦具親和力，屬非選擇性；desmopressin 是 V2 促效劑；metolazone 為 thiazide 類利尿劑。
Flumazenil 對GABAA受體的苯二氮平（benzodiazepine）結合位具有高親和力，其臨床用途為何？
A. 可做為長效型抗焦慮藥
B. 可做為促進全身麻醉之麻醉誘導劑
C. 可做為苯二氮平過量中毒之解毒劑
D. 可治療苯二氮平生理依賴之戒斷症狀
參考解答
解析：flumazenil 是 benzodiazepine 結合位上的競爭性拮抗劑，對 GABAA 受體之 BZD site 具高親和力但無內在活性，能迅速逆轉 BZD 造成的中樞抑制，臨床用作苯二氮平類過量中毒之解毒劑，也用於麻醉後的甦醒。它不具抗焦慮或麻醉誘導作用；用於長期 BZD 依賴者反而可能誘發戒斷與癲癇，故不可用以治療戒斷症狀；混合性中毒（如併用 TCA）時亦須謹慎。
下列中草藥中，何者最不會與抗高血壓藥物產生交互作用，而影響血壓？
A. Asian ginseng
B. St. John's wort
C. garlic
D. milk thistle
參考解答
解析：milk thistle（水飛薊，silymarin）主要用於保肝，臨床研究未顯示會明顯改變血壓，或與降壓藥產生具臨床意義的交互作用，故最不會影響血壓。Asian ginseng 可能興奮中樞與交感神經而使血壓上升；St. John's wort 為 CYP3A4 誘導劑，會降低鈣離子阻斷劑等降壓藥濃度，導致血壓失控；garlic 具血管舒張與輕度降壓作用，與降壓藥併用可能加成低血壓，也可能影響抗凝血。
男孩被診斷為無機鉛中毒（inorganic lead poisoning），血鉛濃度為75μg/dL。下列那一種螯合劑不適合用於治療？
A. edetate calcium disodium
B. deferoxamine
C. dimercaprol
D. succimer
參考解答
解析：deferoxamine 是鐵螯合劑，用於急性鐵中毒與地中海貧血的鐵沉積，對鉛不具選擇性螯合效果，因此不適合。無機鉛中毒的螯合治療包括 edetate calcium disodium（CaNa2EDTA，靜脈給藥）、dimercaprol（BAL，重症或鉛性腦病變時與 EDTA 併用），以及口服 succimer（DMSA，兒童首選）。血鉛 75 μg/dL 已屬需治療的濃度，若出現症狀更應立即螯合；選錯螯合劑不僅無效，還可能加重腎毒性。
下列治療糖尿病的藥物中，何者的主要作用機轉為阻斷胰臟β細胞的ATP-sensitive K+ channel？
A. voglibose
B. vildagliptin
C. pramlintide
D. nateglinide
參考解答
解析：nateglinide 屬 meglitinide 類（glinide），作用於胰臟 β 細胞膜上 ATP-sensitive K+ channel 的 SUR1 次單元並將其關閉，使鉀外流減少、細胞膜去極化，鈣離子經 L-type channel 內流，促使胰島素快速釋放，故須餐前服用以控制餐後血糖。voglibose 抑制 α-glucosidase；vildagliptin 抑制 DPP-4、增加 incretin 作用；pramlintide 為 amylin 類似物，會延緩胃排空並抑制升糖素。
強心劑可能誘發心律不整的作用機制，下列何者錯誤？
A. milrinone 抑制phosphodiesterase 3，過度增加心肌細胞內cGMP 濃度導致誘發心律不整
B. digoxin 抑制Na+/K+-ATPase，細胞內鈣離子過度負荷會誘發心律不整
C. dobutamine 過度刺激β1 receptor 會誘發心律不整
D. digoxin 與spironolactone 併用時，spironolactone 會抑制digoxin 代謝，誘發心律不整
參考解答
- 答案：A. milrinone 抑制phosphodiesterase 3，過度增加心肌細胞內cGMP 濃度導致誘發心律不整
解析：Milrinone 為 phosphodiesterase-3 (PDE3) 抑制劑，阻斷 cAMP 分解而增加心肌細胞內 cAMP 濃度，而非 cGMP；cGMP 主要由 PDE5 調控。選項 B 正確：Digoxin 抑制 Na+/K+-ATPase，導致細胞內鈉升高，經 Na+/Ca2+ 交換器使鈣離子過度負荷，誘發延遲去極化與心律不整。選項 C 正確：Dobutamine 為 β1 受體激動劑，過度刺激增加 cAMP、強化鈣離子內流，易誘發心律不整。選項 D 正確：Spironolactone 可減少 digoxin 腎臟清除率並抑制其代謝，使血中濃度升高而增加毒性風險。
治療acute coronary syndrome 及unstable angina 的抗血小板藥物及其機制之配對，下列何者正確？
A. aspirin，可逆抑制cyclooxygenase-2
B. clopidogrel，不可逆抑制P2Y12 ADP receptor
C. abciximab，不可逆抑制glycoprotein IIb/IIIa
D. prasugrel，可逆抑制P2Y12 ADP receptor
參考解答
- 答案：B. clopidogrel，不可逆抑制P2Y12 ADP receptor
解析：抗血小板藥物的作用機轉中，clopidogrel與prasugrel皆為thienopyridine類前驅藥，經代謝活化後以共價鍵不可逆抑制血小板表面的P2Y12 ADP受體，抑制ADP引起的血小板活化與聚集，故B正確、D錯誤（prasugrel亦為不可逆抑制）。A選項：aspirin經由不可逆的乙醯化作用抑制cyclooxygenase-1（COX-1），減少TXA2生合成。C選項：abciximab為對抗醣蛋白IIb/IIIa受體的單株抗體片段嵌合體，與受體結合為可逆性競爭抑制，而非不可逆。
下列交感神經藥物中，何者臨床上可用於治療膀胱過動症（overactive bladder）？
A. mirabegron
B. clonidine
C. midodrine
D. phenylephrine
參考解答
解析：Mirabegron 為選擇性 β3 腎上腺素受體激動劑，鬆弛膀胱平滑肌、增加膀胱容量，為過動性膀胱一線用藥。選項 B Clonidine 為 α2 激動劑，主要用於高血壓；選項 C Midodrine 為 α1 激動劑，用於體位性低血壓；選項 D Phenylephrine 為純 α1 激動劑，用於血管收縮、鼻塞，均不適用於膀胱過動症。
下列毒蕈鹼受體拮抗劑（muscarinic antagonists）中，何者最不適合用於治療尿失禁（urinaryincontinence）或膀胱過動症（overactive bladder）？
A. homatropine
B. darifenacin
C. oxybutynin
D. tolterodine
參考解答
解析：Homatropine 為短效毒蕈鹼拮抗劑，主要用於眼科散瞳、睫狀肌麻痺，全身性抗蕈鹼副作用明顯，不適合長期治療尿失禁或膀胱過動症。選項 B Darifenacin 為 M3 選擇性拮抗劑；選項 C Oxybutynin 為非選擇性拮抗劑兼具直接平滑肌鬆弛作用；選項 D Tolterodine 為膀胱選擇性拮抗劑，三者皆為泌尿科常用藥物。
下列藥物中，何者最適合用於治療肌萎縮性脊髓側索硬化症（amyotrophic lateral sclerosis）病人？
A. riluzole
B. baclofen
C. cyclobenzaprine
D. dantrolene
參考解答
解析：Riluzole 為唯一獲 FDA 核准延緩 ALS 病程之藥物，機制為抑制谷氨酸釋放、阻斷電壓門控鈉通道，降低興奮性毒性。選項 B Baclofen 為 GABA-B 激動劑，用於脊髓損傷或多發性硬化症之痙攣；選項 C Cyclobenzaprine 為中樞型肌肉鬆弛劑，用於急性肌骨骼痙攣；選項 D Dantrolene 直接作用於骨骼肌鈣釋放通道，用於惡性高熱或痙攣，均非 ALS 病程修飾藥。
下列氣喘治療藥物中，何者屬於anti-IgE 單株抗體，也可用於治療慢性蕁麻疹？
A. mepolizumab
B. omalizumab
C. reslizumab
D. dupilumab
參考解答
解析：Omalizumab 為抗 IgE 單株抗體，結合游離 IgE 防止其與肥大細胞/嗜鹼性球表面 FcεRI 結合，適用於嚴重過敏性氣喘與慢性自發性蕁麻疹。選項 A Mepolizumab 與 C Reslizumab 為抗 IL-5 抗體，針對嗜酸性球氣喘；選項 D Dupilumab 為抗 IL-4Rα 抗體，阻斷 IL-4/IL-13 訊號，用於特應性皮膚炎、氣喘等。
Ondansetron 預防或治療下列原因引起的嘔吐，何者效果最差？
A. 放射治療所引起的嘔吐
B. 化療藥物引起的嘔吐
C. 暈車引起的嘔吐
D. 手術引起的嘔吐
參考解答
解析：Ondansetron 為 5-HT3 受體拮抗劑，對化療、放療、術後嘔吐（高度 5-HT3 介導）效果極佳。暈車嘔吐主要經前庭系統→組織胺 H1 與毒蕈鹼 M1 受體路徑介導，5-HT3 參與度低，故 ondansetron 效果最差；暈車首選抗組織胺藥（如 dimenhydrinate）或東莨菪鹼貼片。
關於非類固醇抗發炎藥（NSAIDs）nabumetone 的敘述，下列何者錯誤？
A. 半衰期短，需一日服用三次
B. 為非選擇性cyclooxygenase 抑制劑
C. 引起的腸胃道副作用比許多其他NSAIDs 温和
D. 其活性代謝物為naphthylacetic acid
參考解答
解析：Nabumetone 是前驅藥，口服後在肝臟代謝成活性代謝物 6-methoxy-2-naphthylacetic acid（6-MNA）；此代謝物半衰期約 24 小時，因此通常每日給藥一次即可，A 敘述錯誤。它對 COX-1 與 COX-2 皆有抑制作用，屬非選擇性 NSAID；因本身為非酸性前驅藥，對胃黏膜的直接刺激較小，胃腸道副作用通常比傳統 NSAIDs 溫和。活性代謝物即 naphthylacetic acid 衍生物，故 B、C、D 正確。
關於選擇性COX-2 抑制劑之敘述，下列何者錯誤？
A. 不易產生腸胃道之副作用
B. 不易產生腎毒性
C. 不易抑制血小板凝集
D. 不具有心臟血管保護作用
參考解答
解析：選擇性 COX-2 抑制劑（如 celecoxib）因避開 COX-1，較不易造成胃潰瘍與胃腸出血，也不影響血小板 thromboxane A2 生成，故不抑制血小板凝集；但它們沒有心血管保護作用，部分藥品甚至可能增加心血管血栓風險。COX-2 在腎臟仍有生理表現，負責調節腎血流與鈉水平衡，因此腎毒性、水腫、高血壓仍可能發生，尤其在脫水或腎功能不全者。B 稱不易產生腎毒性是錯誤的。
有關brivaracetam 藥理性質的敘述，下列何者正確？
A. 與carbamazepine 併用時，會抑制carbamazepine 的代謝
B. 與phenytoin 併用時，會使phenytoin 的血中濃度降低
C. 對神經細胞囊泡（vesicle）蛋白SV2A 具有高親和力
D. 口服可迅速完全吸收，且高於90%與血漿蛋白結合
參考解答
- 答案：C. 對神經細胞囊泡（vesicle）蛋白SV2A 具有高親和力
解析：Brivaracetam 是 levetiracetam 的衍生物，主要作用於突觸囊泡蛋白 SV2A，且對 SV2A 的親和力明顯高於 levetiracetam，藉由調節囊泡釋放而產生抗癲癇作用，C 正確。其口服生體可用率接近 100%，但血漿蛋白結合率低（約 16%），並非高於 90%，故 D 錯誤。它通常不是主要 CYP 抑制劑或誘導劑，A、B 所述與 carbamazepine、phenytoin 的交互作用方向並非其典型藥理特徵。
下列何者是戒除類嗎啡成癮的治療藥物？
A. alcohol
B. methadone
C. marijuana
D. nicotine
參考解答
解析：Methadone 是長效 μ 鴉片受體致效劑，可用於鴉片類成癮的替代療法（維持治療或戒斷），能穩定血中濃度、減少戒斷症狀與渴求，並降低非法使用。Alcohol、marijuana、nicotine 分別是中樞抑制劑、大麻素與菸鹼，並非戒除類嗎啡成癮的標準藥物。故選 B。
關於ramelteon 之敘述，下列何者正確？
A. 是serotonin 受體致效劑
B. 可能增加泌乳素的分泌
C. 具成癮性，會產生明顯的戒斷症狀
D. fluvoxamine 會增加其由肝臟代謝
參考解答
解析：Ramelteon 是褪黑激素受體 MT1/MT2 致效劑，不是 serotonin 受體致效劑，A 錯誤。它不具明顯成癮性，停藥後通常不會產生典型戒斷症狀，C 錯誤。Fluvoxamine 是強效 CYP1A2 抑制劑，會抑制 ramelteon 的代謝、提高其血中濃度，而非增加代謝，D 錯誤。Ramelteon 可能使泌乳素上升，B 為正確敘述。
下列何者不是carbamazepine 的適應症？
A. 癲癇
B. 三叉神經痛
C. 躁鬱症
D. 帕金森氏症
參考解答
解析：Carbamazepine 主要阻斷電位依賴型鈉通道，臨床適應症包括癲癇（部分性與全身強直陣攣發作）、三叉神經痛，以及躁鬱症的急性躁期與維持治療。帕金森氏症是因黑質多巴胺神經元退化，治療以 levodopa、多巴胺受體致效劑等為主，carbamazepine 並非其適應症，故選 D。
使用多巴胺受體作用劑來治療帕金森氏症時，下列何者不是常見的副作用？
A. 厭食現象（anorexia）
B. 直立性低血壓（orthostatic hypotension）
C. 腹瀉（diarrhea）
D. 遲發性運動困難（tardive dyskinesia）
參考解答
解析：多巴胺受體作用劑（如bromocriptine、pramipexole、ropinirole）用於巴金森氏症治療時，會活化延腦催吐化學感受區（CTZ）而引起噁心、嘔吐、厭食（A為常見副作用）；刺激周邊多巴胺受體與中樞血管運動中心，常導致姿勢性／直立性低血壓（B為常見副作用）；長期使用可能引發類似左多巴的不自主運動或異動症（dyskinesia），臨床上抗精神病藥阻斷多巴胺受體才會產生遲發性運動困難（tardive dyskinesia，D非其典型副作用）。然而腸胃道方面，活化多巴胺受體會抑制腸道蠕動，引起的是噁心、便秘（constipation）而非腹瀉，故腹瀉不是常見副作用，選C。
關於tetrahydrocannabinol（THC）的敘述，下列何者正確？
A. 會升高眼內壓
B. 會產生噁心嘔吐
C. 會降低食慾
D. 會造成視覺失真
參考解答
解析：Tetrahydrocannabinol（THC）為大麻素 CB1/CB2 受體致效劑，具精神活性。其藥理作用包括降低眼內壓（可用於青光眼的研究）、止吐、增加食慾，以及產生欣快感、知覺與視覺失真、心跳加快、口乾等。因此 A「升高眼內壓」、B「產生噁心嘔吐」、C「降低食慾」皆與其作用相反；D 的視覺失真是 THC 常見的中樞神經作用，故選 D。
天然物或是中草藥可能經由影響中樞神經系統而對於緩解特定疾病有幫助，下列何者最不會影響中樞神經系統？
A. St. John's wort
B. melatonin
C. ginkgo biloba
D. astragalus root
參考解答
解析：St. John's wort（貫葉連翹）具抗憂鬱相關作用，會影響血清素等中樞神經傳遞；melatonin 是褪黑激素，作用於中樞的褪黑激素受體；ginkgo biloba（銀杏）常用於改善記憶與腦部循環，也具有中樞相關活性。astragalus root（黃耆）以免疫調節與補氣用途為主，對中樞神經系統的直接藥理作用相對最少，因此選 D。
Ginkgo 具有多種藥理活性，但不包括下列何者？
A. 抗凝血作用
B. 增強記憶力
C. 止瀉作用
D. 抗氧化及清除自由基作用
參考解答
解析：Ginkgo（銀杏）的藥理活性包括抗血小板／抗凝血、改善認知與記憶，以及抗氧化和清除自由基。其常見不良反應反而以腸胃不適、頭痛或出血傾向為主，並不具有止瀉作用，因此 C 不在其藥理活性之列。
有關抗體偶聯藥物（ADC）常採用的連接子（linker），下列何者屬於非可裂解（noncleavable）？
A.
B.
C.
D.
參考解答
下列藥物中，何者最不易在胃中被吸收？
A.
B.
C.
D.
參考解答
有關抗癌藥trastuzumab，其結構組成為何？
A. human constant region＋murine variable region
B. human Fc region＋murine Fab region
C. murine complementarity-determining regions（CDRs），抗體其餘部分則源自human
D. murine Fc region＋human Fab region
參考解答
- 答案：C. murine complementarity-determining regions（CDRs），抗體其餘部分則源自human
解析：Trastuzumab 為 humanized 單株抗體：將小鼠來源的 complementarity-determining regions（CDRs）移植到人類抗體骨架，其餘框架與恒定區大多源自 human。選項 C 正確描述此結構；A、B 較接近 chimeric 抗體的概念。
下列何種官能基在生理環境下，主要呈鹼性狀態？
A. diarylamine
B. amidine
C. amide
D. nitrile
參考解答
解析：生理 pH 約 7.4 時，amidine（脒基）的 pKa 較高，容易接受質子形成帶正電的共軛酸，故主要呈鹼性（質子化）狀態。amide 與 nitrile 不具明顯鹼性；diarylamine 的氮 lone pair 受兩個芳香環共軛影響，鹼性很弱。因此選 B。
藥物分子與受體結合時，下列何者的鍵能最高？
A. 氫鍵
B. 共價鍵
C. 離子鍵
D. 凡得瓦爾力
參考解答
解析：藥物與受體結合的作用力中，共價鍵的鍵能最大，通常遠高於離子鍵、氫鍵與凡得瓦爾力；共價結合也常造成不可逆或長時間的藥理作用。離子鍵與氫鍵屬較弱的可逆性作用，凡得瓦爾力最弱，故選 B。
根據結構活性關係（SAR），下列藥物結構何者為cholinergic agonist？
A.
B.
C.
D.
參考解答
下列何者為cabergoline 之主要代謝反應？
A. 水解
B. 氧化
C. 還原
D. 乙醯化
參考解答
解析：Cabergoline 為 ergot 類多巴胺促效劑，口服後在肝臟進行廣泛代謝，主要經水解（hydrolysis）反應生成不具活性的代謝物，僅少部分以原型排出。其代謝不以氧化、還原或乙醯化為主要途徑；水解也有助於形成較極性、易排出的產物，因此選 A。
體內何種酵素過度活化，可導致codeine 具呼吸抑制之風險？
A. CYP2C
B. CYP3A4
C. CYP2D6
D. UGT2B7
參考解答
解析：Codeine 為前驅藥，主要經 CYP2D6 去甲基化代謝為 morphine；CYP2D6 過度活化或 ultrarapid metabolizer 會使 morphine 血中濃度升高，增加呼吸抑制風險。CYP3A4 主要生成 norcodeine，UGT2B7 則進行葡萄糖醛酸結合，並非造成此風險的主要活化途徑，故選 C。
下列何者抗巴金森氏症作用最強？
A.
B.
C.
D.
參考解答
下列降血糖藥，何者為α-glucosidase 抑制劑？
A. metformin
B. acarbose
C. sitagliptin
D. pioglitazone
參考解答
解析：acarbose 屬於 α-glucosidase 抑制劑，在小腸刷狀緣競爭性抑制雙醣水解酶，使澱粉、蔗糖分解成葡萄糖的速度變慢，延緩吸收並降低餐後血糖，常見副作用為脹氣、腹瀉。其餘三項機轉不同：metformin 為 biguanide，主要抑制肝臟糖質新生；sitagliptin 為 DPP-4 抑制劑，可延長 incretin 作用；pioglitazone 為 thiazolidinedione，是 PPARγ 致效劑，可增加胰島素敏感性。
下列何種藥物作用在H+/K+-ATPase 而抑制胃酸分泌？
A.
B.
C.
D.
參考解答
下列何者為治療痛風的藥物？
A.
B.
C.
D.
參考解答
下圖結構中R1與R2為何種取代基時，則為pyrimethamine？
A. R1＝H，R2＝CH3
B. R1＝F，R2＝C2H5
C. R1＝Cl，R2＝C2H5
D. R1＝CH3，R2＝F
參考解答
Anastrozole 結構中，何種基團可與aromatase 的heme 結合，而抑制其氧化反應？
A. morpholine
B. oxirane
C. quinazoline
D. triazole
參考解答
解析：anastrozole 屬於非類固醇類 triazole 型芳香環酶抑制劑。其結構中的三唑環（triazole）帶有孤對電子的氮原子，可與 aromatase 活性位血基質（heme）的鐵原子配位結合，佔據鐵的氧氣結合位置，阻斷雄烯二酮與睪固酮的芳香化反應，抑制雌激素生成。morpholine、oxirane、quinazoline 都不是 anastrozole 的關鍵結構，也不負責與 heme 鐵配位，故選 D。
下列頭孢菌素中，何者可口服且結構具vinyl 基團？
A. cefotaxime
B. ceftizoxime
C. ceftibuten
D. cefixime
參考解答
解析：第三代頭孢菌素中，cefixime與ceftibuten皆可口服。cefixime（昔扶滋）的化學結構特點為C-7側鏈具有(Z)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-(carboxymethoxyimino)acetamido基團，且C-3位置接有乙烯基（vinyl group, -CH=CH2），可促進口服吸收並維持廣效抗菌活性，故選D。A選項cefotaxime為注射劑型；B選項ceftizoxime為注射劑型且C-3為氫原子（-H）；C選項ceftibuten雖可口服，但其C-3側鏈為氫原子（-H）或羧乙烯衍生結構，並非C-3 vinyl基團。
抗病毒藥valacyclovir 相對於acyclovir，最主要優點為何？
A. 降低抗藥性
B. 降低毒性
C. 提高口服生體可用率
D. 提高安定性
參考解答
解析：valacyclovir 是 acyclovir 接上 L-valyl 酯基所得的前驅藥，可經腸道與肝臟的 esterase／水解酶轉換回 acyclovir。此酯化修飾讓它可利用胜肽轉運體吸收，口服生體可用率由 acyclovir 的約 15～20% 提升至約 54%，因此可減少給藥次數並達到較穩定的血中濃度。其抗藥性、毒性與安定性並未因此明顯改善，故最主要優點為提高口服生體可用率。
Atenolol、esmolol、propranolol 均屬β-adrenergic blockers，下列敘述何者錯誤？
A. atenolol 是β1-selective blocker
B. propranolol 為non-selective blocker
C. esmolol 是前驅藥（prodrug），需經esterase 水解才有活性
D. 三者中以propranolol 親脂性最高，最易進入CNS
參考解答
- 答案：C. esmolol 是前驅藥（prodrug），需經esterase 水解才有活性
解析：esmolol 本身即具 β1 選擇性阻斷活性，並非前驅藥；它含酯基，進入血液後迅速被紅血球胞質酯酶水解成幾乎無活性的酸性代謝物，半衰期僅約 9 分鐘，故以靜脈輸注用於急性情境。atenolol 為 β1 選擇性阻斷劑、propranolol 為非選擇性阻斷劑，且 propranolol 脂溶性最高、最易穿透血腦障壁產生中樞作用，皆正確。因此錯誤敘述為 C。
下列何種局部麻醉藥因pH 值問題，不建議使用注射劑型？
A. procaine
B. articaine
C. ropivacaine
D. benzocaine
參考解答
解析：benzocaine 為酯類局部麻醉藥，pKa 約 3.5，水溶性極低，在生理 pH 下幾乎不帶電、難以配製成穩定的水溶液注射劑，臨床上多以軟膏、噴劑、含錠等外用或黏膜製劑給藥；大量吸收時還有引發變性血紅素血症（methemoglobinemia）的風險。procaine、articaine、ropivacaine 均有注射劑型，可用於浸潤或神經阻斷麻醉，故選 benzocaine。
下圖為morphine 類藥物的結構通式，有關morphine 類止痛藥之敘述，下列何者錯誤？
A. 屬phenanthrene 架構
B. R1為含有cyclopropylmethyl 基團則會產生μ受體拮抗作用
C. R2為OH 可增加與μ及κ受體親和力
D. R3為ketone 及C-7、C-8 之間為單鍵，可降低μ受體親和力
參考解答
- 答案：D. R3為ketone 及C-7、C-8 之間為單鍵，可降低μ受體親和力
下列何者不是ketamine（結構如下圖）之代謝產物？
A. 3-hydroxynorketamine
B. 4-hydroxynorketamine
C. 5-hydroxynorketamine
D. 6-hydroxynorketamine
參考解答
- 答案：A. 3-hydroxynorketamine
下列何者為zolpidem 之主要代謝產物？
A.
B.
C.
D.
參考解答
下圖化合物兩個氮原子間的碳數（n）為多少時，其抗思覺失調症的活性最佳？
A. 1
B. 2
C. 3
D. 4
參考解答
將meperidine（結構如下圖）之N 上甲基，修飾為下列何者時，可作為止瀉劑？
A.
B.
C.
D.
參考解答
下列有關抑制膽固醇吸收藥物ezetimibe（結構如下圖）之敘述，何者正確？
A. phenol 可接上葡萄糖醛酸（glucuronic acid）形成具活性代謝物
B. lactam 環變大可增加活性
C. lactam 水解後活性加強
D. 對位氟原子可促進苯環氧化以增加活性
參考解答
- 答案：A. phenol 可接上葡萄糖醛酸（glucuronic acid）形成具活性代謝物
Statin 降血脂藥物可能會因為下列何種酵素被抑制，而增加橫紋肌溶解之副作用？
A. lipoprotein lipase
B. CYP3A4
C. 7α-hydroxylase
D. desmolase
參考解答
解析：Statin 類藥物多由肝臟 CYP3A4 代謝，simvastatin、atorvastatin、lovastatin 等尤其明顯；若併用 CYP3A4 抑制劑（如 macrolide 抗生素、azole 抗黴菌藥），statin 血中濃度會上升，增加肌肉毒性及橫紋肌溶解風險。Lipoprotein lipase 主要水解三酸甘油酯；7α-hydroxylase 是膽固醇轉為膽酸的關鍵酶；desmolase 參與類固醇激素合成，皆非 statin 的主要代謝酶。故選 B。
下列有關clonidine 之敘述，何者正確？
A. 結構中具有pyridine 雜環基團
B. 藥理活性作用類似methoxamine
C. 主要代謝為aromatic hydroxylation
D. 口服生體可用率差，建議靜脈注射給藥
參考解答
- 答案：C. 主要代謝為aromatic hydroxylation
解析：Clonidine 結構為 2,6-dichlorophenyl 取代的 imidazoline 衍生物，不含 pyridine 雜環，故 A 錯。它是中樞 α2 致效劑，methoxamine 則為 α1 致效劑，兩者藥理作用不同，B 錯。Clonidine 口服吸收良好，生體可用率高，臨床有口服及貼片劑型，並非因生體可用率差而建議靜脈注射，D 錯。其主要經肝臟代謝，芳香環羥化為重要代謝途徑，故選 C。
下列有關強心苷digoxin 之敘述，何者錯誤？
A. 具有C-12 OH，極性大於digitoxin
B. C-3 OH 連接的醣基為3 個digitoxoses
C. digoxin 主要經由肝臟代謝
D. 結構中digoxigenin 即具有活性
參考解答
解析：Digoxin 的 aglycone 為 digoxigenin，C-12 位具有羥基，極性較 digitoxin 大；C-3 位接三個 digitoxose 醣基；digoxigenin 本身即具強心活性，故 A、B、D 敘述正確。Digoxin 主要以原型經腎臟排泄，腎功能不全時容易蓄積而中毒；肝臟代謝只占少數，主要經肝代謝的是 digitoxin。題目問錯誤者，故選 C。
下列1,4-dihydropyridine 鈣離子通道抑制劑中（結構通式如下圖），何者之取代基R1≠R4？
A. amlodipine
B. felodipine
C. clevidipine
D. nisoldipine
參考解答
下列有關alteplase 之敘述，何者錯誤？
A. 為組織纖溶酶原活化劑
B. 為蛋白酶
C. 為單株抗體藥
D. 可由基因重組技術製得
參考解答
解析：Alteplase 是重組組織型纖溶酶原活化劑（tissue plasminogen activator, tPA），屬於 serine protease，可將 plasminogen 活化為 plasmin，進而分解血栓中的 fibrin；臨床製劑可由基因重組技術製得，故 A、B、D 正確。它是一種酵素蛋白，並非單株抗體；單株抗體類抗血小板藥如 abciximab 才屬後者。題目問錯誤者，故選 C。
下列何者不是前驅藥（prodrug）？
A.
B.
C.
D.
參考解答
下列有關propylthiouracil 之敘述，何者錯誤？
A. 可抑制甲狀腺素的生成
B. 可抑制周邊T4之去碘化（deiodination）
C. 孕婦不可使用
D. 可能造成肝毒性
參考解答
解析：Propylthiouracil（PTU）抑制甲狀腺過氧化酶，阻斷碘化及 coupling，減少 T4、T3 生成；高劑量還能抑制周邊 T4 去碘化為 T3，並可能造成肝毒性，故 A、B、D 正確。孕婦並非絕對不可使用：第一孕期通常優先選 PTU，以降低 methimazole 相關致畸風險。題目問錯誤者，故選 C。
下列何種離子無法阻斷甲狀腺的鈉碘同向運送蛋白（sodium/iodide symporter）？
A. SCN-
B. ClO4-
C. I-
D. HCO3-
參考解答
解析：甲狀腺鈉碘同向運送蛋白（NIS）位於濾泡細胞基底膜，負責將碘離子送入細胞。NIS 可被與碘離子大小及電荷相似的單價陰離子競爭，例如 SCN−、ClO4−、NO3− 與 TcO4−；I− 本身也是受質，會與放射性碘競爭。HCO3− 並非 NIS 的受質，也不是有效抑制劑，故選 D。
下列何者為diclofenac 之結構？
A.
B.
C.
D.
參考解答
下列何者是meclofenamic acid 的活性代謝物？
A.
B.
C.
D.
參考解答
抗黴菌藥tavaborole（結構如下圖），其作用機制為：
A. 插入黴菌細胞膜，導致細胞內容物外漏
B. 抑制β-1,3-D-glucan synthase，阻止細胞壁合成
C. 抑制Δ14-reductase，抑制ergosterol 生合成，阻止細胞壁合成
D. 結合於tRNA 末端之adenosine，阻止蛋白質生合成
參考解答
- 答案：D. 結合於tRNA 末端之adenosine，阻止蛋白質生合成
依據CDK4/6 inhibitors 的SAR，下列何種基團可與hinge region adenine site 結合？
A. 2-aminopyrimidine
B. 2-hydroxyacetic acid
C. piperazine
D. stilbene
參考解答
解析：CDK4/6 抑制劑如 palbociclib、ribociclib、abemaciclib 的結構中，2-aminopyrimidine 基團可進入 ATP 結合位，其氨基與 pyrimidine 氮能和 hinge region 的 adenine site 形成氫鍵，因而競爭性抑制 CDK4/6。2-hydroxyacetic acid、piperazine、stilbene 並非負責此關鍵結合的基團。故選 A。
下列何種藥物較不會代謝生成具肝毒性的quinoneimine？
A. dasatinib
B. gefitinib
C. lapatinib
D. cabozantinib
參考解答
解析：酪胺酸激酶抑制劑（TKIs）造成肝毒性的重要機制之一，是其芳香胺結構經CYP450生物活化代謝成具親電子性的反應性中間體醌亞胺（quinoneimine）。dasatinib、gefitinib、lapatinib結構中均帶有容易受CYP3A4氧化生物活化生成quinoneimine的苯胺骨架。cabozantinib（卡博替尼）的苯胺氮原子與環丙烷-1,1-二甲醯胺（cyclopropane-1,1-dicarboxamide）相連，醯胺基（amide）具強烈拉電子效應，大幅降低芳香環與氮原子的電子密度，阻礙氧化生成quinoneimine的中間體途徑，因此較不會代謝生成該具肝毒性產物，故選D。
抗原蟲藥（結構如下圖），其名稱為：
A. metronidazole
B. tinidazole
C. nitazoxanide
D. diloxanide furoate
參考解答
Taxane 類抗癌藥具有下列何種雜環結構？
A. pyran
B. tetrahydrofuran
C. oxetane
D. lactam
參考解答
解析：Taxane 類（如paclitaxel、docetaxel）核心為taxane 骨架，關鍵特徵是C4-C20 橋接形成四員環oxetane，此結構對微管穩定活性不可或缺；pyran、tetrahydrofuran 均為五/六員氧雜環，非taxane 獨有；lactam 為胺基酯環，taxane 中僅側鏈具amide 鍵，非核心雜環。
下列有關bortezomib 之敘述，何者錯誤？
A. 為boronic acid 衍生物
B. 結構具pyrazine 環
C. 為酪胺酸激酶抑制劑
D. 可治療多發性骨髓瘤
參考解答
解析：Bortezomib 為boronic acid 二肽衍生物（A正確），含pyrazine 環（B正確），屬可逆性proteasome 抑制劑（非tyrosine kinase inhibitor），為多發性骨髓瘤與套細胞淋巴瘤標準治療（D正確）。選項C 錯誤將其歸類為酪胺酸激酶抑制劑。