下列有關ifosfamide 的敘述，何者錯誤？

題目

下列有關ifosfamide 的敘述，何者錯誤？ A. 與cyclophosphamide 相比，需使用較大劑量才可達到相同療效 B. 主要藉由CYP3A4 進行最初的代謝步驟 C. 活性代謝物具aziridine 結構，可烷化DNA D. 代謝物chloroacetaldehyde 具腎毒性，可用mesna 解毒

官方答案

• 答案：D. 代謝物chloroacetaldehyde 具腎毒性，可用mesna 解毒

解析

Ifosfamide為烷化劑前驅藥，其代謝物acrolein（丙烯醛）具膀胱毒性（引發出血性膀胱炎），臨床上使用mesna以硫醇基與acrolein進行Michael加成反應達到解毒保護作用；而代謝物chloroacetaldehyde（氯乙醛）則具腎毒性與神經毒性，mesna無法有效預防或解毒chloroacetaldehyde引起的腎毒性，故D錯誤。Ifosfamide活化主要由CYP3A4催化（cyclophosphamide主要由CYP2B6催化），活性代謝物形成aziridinium離子進行烷化，且因ifosfamide代謝轉化為活化態比例較低，需使用較大劑量。

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官方資料

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