民國115年 專技高考 藥師(一) 藥學(一)(包括藥理學與藥物化學)
第76題
Letrozole 以何種基團與heme moiety of aromatase 結合而抑制其活性?
題目
Letrozole 以何種基團與heme moiety of aromatase 結合而抑制其活性? A. 1,2,4-triazole B. benzonitrile C. propanenitrile D. cyclopentanone
官方答案
- 答案:A. 1,2,4-triazole
解析
Letrozole 為非類固醇類 aromatase 抑制劑,結構中的 1,2,4-triazole 環以其氮原子與 aromatase(CYP19)heme 的鐵原子配位,形成競爭性抑制,阻斷 androstenedione、testosterone 轉化為 estrone、estradiol,降低周邊及腫瘤內雌激素。分子中的 4-cyanophenyl(benzonitrile)只是骨架的一部分,並非與 heme 結合的基團;propanenitrile、cyclopentanone 也不是 letrozole 的 heme 配位基,故選 A。
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官方資料
答案以考選部公告之測驗式試題標準答案 PDF 為準。