有關第四期表皮生長因子受體（EGFR）突變非小細胞肺癌之治療，下列何者正確？

題目

有關第四期表皮生長因子受體（EGFR）突變非小細胞肺癌之治療，下列何者正確？ A. afatinib與dacomitinib一樣都是可逆地與EGFR tyrosine kinase結合 B. CNS penetration：osimertinib＞erlotinib C. 對wild type EGFR tyrosin kinase選擇性：osimertinib＞afatinib D. 皮膚副作用嚴重程度：gefitinib＞afatinib，afatinib＞osimertinib

官方答案

• 答案：B. CNS penetration：osimertinib＞erlotinib

解析

A 錯誤：Afatinib、dacomitinib 均為不可逆（共價鍵結合）EGFR TKI；Erlotinib、gefitinib、osimertinib 為可逆。B 正確：Osimertinib 為第三代 EGFR TKI，設計具有優異中樞神經系統穿透力（CNS penetration），對腦轉移療效優於一代（erlotinib、gefitinib）與二代。C 錯誤：Osimertinib 對突變型 EGFR（含 T790M）高選擇性，對野生型 EGFR 抑制較弱；Afatinib 泛抑制 ErbB 家族（EGFR、HER2、HER4），對野生型 EGFR 抑制較強，選擇性較低。D 錯誤：皮膚副作用嚴重度為 afatinib＞gefitinib＞osimertinib（二代泛 ErbB 抑制導致較重皮疹/癢，三代選擇性高皮膚毒性最低）。

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官方資料

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