下列何者與CYP3A4 inhibitors和P-glycoprotein substrate之交互作用最弱？

題目

下列何者與CYP3A4 inhibitors和P-glycoprotein substrate之交互作用最弱？ A. alogliptin B. sitagliptin C. saxagliptin D. linagliptin

官方答案

• 答案：A. alogliptin

解析

DPP-4抑制劑中，(A) alogliptin主要以原型經由腎臟排泄（約60～70%），肝臟CYP450酵素代謝與P-glycoprotein（P-gp）媒介的交互作用極低。(B) sitagliptin與(D) linagliptin皆為P-gp的受質；(C) saxagliptin主要由CYP3A4/5代謝為具活性之代謝物，且為P-gp受質，與強效CYP3A4抑制劑併用時血中濃度顯著上升，需調整劑量。因此與CYP3A4抑制劑及P-gp受質交互作用最弱者為alogliptin。

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官方資料

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